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藥品名稱
氟氯苯甲異惡唑青黴素
英文名稱
Flucloxacillin
別名
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
1.針劑：0.5g，1g；
2.膠囊：0.25g。
藥理作用
氟氯苯甲異惡唑青黴素為耐酸、耐酶的半合成青黴素。其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似，對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較後者弱。對產β-內醯胺酶的革蘭陽性細菌感染，與氨苄西林聯合套用能保護後者不被β-內醯胺酶破壞。氟氯苯甲異惡唑青黴素對產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對氟氯苯甲異惡唑青黴素耐藥。
藥代動力學
氟氯西氟氯苯甲異惡唑青黴素的口服生物利用率為30%～50%。口服250mg，1h後達血藥濃度峰值，為6～20μg/ml。藥物吸收後在體內分布良好。氟氯苯甲異惡唑青黴素蛋白結合率高，為92%～94%，消除半衰期0.75～1.5h。僅部分藥物在肝臟內進行代謝，大部分（50%～65%）藥物以原形形式經腎隨尿液排泄。血液透析不能有效清除藥物。
適應證
用於由耐藥金黃色葡萄球菌所致的各種嚴重感染，如心內膜炎、敗血症（菌血症）、骨髓炎、腦膜炎、化膿性關節炎、腸道感染、燒傷創面感染、尿道感染、膽道感染、皮膚與軟組織感染等。
禁忌證
對氟氯苯甲異惡唑青黴素或其他青黴素類藥過敏者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
2.慎用:（1）孕婦及哺乳期婦女；（2）新生兒；（3）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者； （4）肝、腎功能嚴重損害者。
3.治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢的患者，應監測肝臟功能。
不良反應
1.用藥後可發生青黴素引起的各種過敏反應，較常見。
2.神經毒性：大劑量靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經毒性反應，此反應尤易見於腎功能減退患者。
3.肝毒性：少數患者用藥後可出現氨基轉移酶暫時性升高，也有致急性肝臟膽汁淤積的報導。
4.腎毒性：偶有致急性間質性腎炎的報導。
5.血液系統：靜脈給藥後偶可出現中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症。也偶有致溶血性貧血的報導。
6.胃腸反應：口服給藥後可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾減退等胃腸道症狀，偶見假膜性結腸炎。
用法用量
1.成人每次250～500mg，兒童每次100～125mg，每天3次，餐前1h服用。
2.肌內注藥：每次250～500mg，兒童每天30～50mg/kg，分3～4次給予，溶於0.5%利多卡因注射劑中。
3.靜脈注射：成人每次500mg，每天4次，兒童每天25～50mg/kg，分3次給予，溶於注射用水或葡萄糖注射劑10～20ml中靜注。
藥物相互作用
1.氟氯苯甲異惡唑青黴素與阿莫西林合用可產生協同作用，現已有氟氯苯甲異惡唑青黴素和阿莫西林等比例組成的複方製劑新滅菌。
2.氟氯苯甲異惡唑青黴素與阿米卡星聯用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
3.丙磺舒可阻滯氟氯苯甲異惡唑青黴素排泄，升高血藥濃度。
4.氟氯苯甲異惡唑青黴素與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是氟氯苯甲異惡唑青黴素對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
5.氟氯苯甲異惡唑青黴素與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤的血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）下降，但這種結果只有統計學上的顯著性差異，而無臨床意義。
專家點評
氟氯西氟氯苯甲異惡唑青黴素為耐金黃色葡萄球菌酶的半合成青黴素，臨床上主要用於治療產酶的金黃色葡萄球菌引起的各種嚴重感染，也用於手術後預防葡萄球菌感染，臨床不用於耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯苯甲異惡唑青黴素治療化膿性鏈球菌所致的呼吸系統感染，治癒率高達90%。另也適用於耐藥金黃色葡萄球菌導致的尿道感染。
