桔梗皂甙

桔梗皂甙platycodin 本品來自雙子葉植物桔梗科(Campanulaceae )桔梗 (Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC.) 的根。

基本介紹

  • 中文名:桔梗皂甙
  • 外文名:platycodin
  • 來源:雙子葉植物桔梗科的根
  • 作用1:祛痰與鎮咳作用、抗炎作用
  • 作用2:抑制胃液分泌和抗潰瘍作用
藥理作用,毒性,

藥理作用

1.祛痰與鎮咳作用
桔梗皂甙的祛痰作用強於遠志,次於美遠志。口服時對咽喉黏膜及胃黏膜造成某種程度的刺激,反射地引起呼吸道黏膜分泌亢進,使痰液稀釋,促使其排出。粗製桔梗皂甙有鎮咳作用。豚鼠腹腔注射的鎮咳ED50 為6.4mg/kg。
2.抑制胃液分泌和抗潰瘍作用
粗製桔梗皂甙在低於1/5LD50 的劑量時有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性潰瘍作用。100mg/kg劑量時,幾乎能完全抑制大鼠幽門結紮所致的胃液分泌。大鼠十二指腸注入25mg/kg粗製桔梗皂甙,可防止消化性潰瘍形成,其作用與皮下注射10mg/kg阿托品相當。但100mg/kg灌胃對應激性潰瘍形成的預防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱兩倍。對大鼠醋酸所致的潰瘍模型,粗製桔梗皂甙可使潰瘍係數明顯減少,且每日25mg/kg組的療效比甘草提取物FM100 每日200mg/kg組為高。
3.抗炎作用
粗製桔梗皂甙有抗炎作用。灌服1/10~1/5LD50 的劑量,對大鼠後肢角叉菜膠性腳腫與醋酸性腫脹均有抗炎作用。灌服小於/10LD50 的劑量,每日一次連續給藥,對大鼠佐劑性關節炎也有效。此種製劑還能降低過敏反應小鼠的毛細血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭體反應與腹腔滲出,灌服同一皂甙可抑制之。
4.對循環系統的作用
大鼠以粗製桔梗皂甙靜注,可見暫時性血壓下降,心率減慢和呼吸抑制。對離體豚鼠心耳,高濃度時呈負性肌力作用。麻醉犬動脈注射200~280mg粗製桔梗皂甙能降低冠狀動脈和後肢血管的阻力,增加血流量,其強度可與罌粟鹼相比。當4mg/kg靜注時也可增加冠脈和後肢血流量,並伴有暫時性低血壓。據認為這種血管擴張是對外周血管的直接作用。
5.其他作用
粗桔梗皂甙有鎮靜、鎮痛和解熱作用。能抑制小鼠自發性活動,延長環已巴比妥鈉的睡眠時間。但對電擊和戊四氮驚厥無保護作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝內膽固醇的含量,增加類固醇和膽酸的排泄。還有抗乙醯膽鹼和抗組織胺作用,能抑制乙醯膽鹼與組織胺引起的離體豚鼠迴腸收縮。

毒性

桔梗皂甙有很強的溶血作用,溶血指數為1:10 000,故不可注射給藥。口服後能在消化道中分解破壞而失去溶血作用。其小鼠皮下注射的MLD為770mg/kg。粗桔梗皂甙灌服,小鼠和大鼠的LD50 分別為420mg/kg與14.1mg/kg灌服大劑量桔梗皂甙,反射性興奮嘔吐中樞,可引起噁心、嘔吐。

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