拉平地樂

別名

柳胺苄心定；喘泰低；柳胺羥胺；拉貝洛爾；降壓樂；鹽酸柳胺羥胺；鹽酸拉平地樂；柳胺苄心定－竹林－安特；拉平他樂；格爾；湍泰低；Ibidomide；Presdate；Trandate。

分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑

劑型

1.片劑：50mg，100mg，200mg；

2.注射劑：25mg，50mg，100mg，200mg。

藥理作用

拉平地樂為雙阻滯劑，兼有α受體及β受體阻滯作用。β-阻滯作用約為普萘洛爾的1/6～1/4，但無明顯心肌抑制作用。其α-阻滯作用為酚妥拉明的1/6～1/10。口服時阻滯β∶α為3∶1，靜脈注射時為6.9∶1。對β1和β2受體有相同的阻斷作用，對突觸後膜α1受體也有阻斷作用，但較弱。該藥與單純β-受體阻滯劑不同，在降低外周血管阻力的同時沒有反射性心動過速的缺點。

藥代動力學

口服吸收迅速，Cmax為1～2h，主要分布於肺、肝、腎等臟器，在肝臟迅速被代謝滅活。半衰期平均5.5h，靜脈給藥半衰期為3.5～4.5h。24h從尿中排出55%～60%，從糞便中排泄12%～27%。作用可維持8h左右，生物利用度為25%～40%。

適應證

用於輕至重度原發性高血壓和心絞痛，靜脈注射用於治療高血壓急症。因對胎兒無影響，可用於孕婦高血壓；亦用於某些心律失常及麻醉過程中控制高血壓。

禁忌證

1.臨床禁用於腦出血、心動過緩及傳導阻滯患者；

2.兒童、孕婦及哮喘、腦溢血病人禁忌靜脈用藥。

注意事項

1.心臟及肝、腎功能不全者慎用。

2.給藥期間患者應保持仰臥位，用藥後要平臥3hr，以防體位性低血壓發生。

不良反應

1.常見的不良反應有直立性低血壓、胃腸道不適、頭痛、精神抑鬱、肌痙攣及陽痿、疲倦、噁心等。

2.大劑量可有心動過緩和期前收縮等。

3.心絞痛病人不能突然停藥。

4. 頭暈、瘙癢、乏力、噁心、胸悶，少數患者可發生體位性低血壓。

用法用量

1.每次100～200mg，每天2～3次，飯後服，如療效不佳，可增加至每次200mg，每天3～4次，維持劑量200～400mg，每天2次。對重度高血壓用藥劑量可增加至每天2 400mg，加用利尿劑可以適當減量。

2.靜脈注射：每次25～50mg，加入10%葡萄糖液20ml中，於5～10min內緩慢靜脈注射。或以每分鐘1～4mg的速度靜脈點滴。靜脈注射後為預防直立性低血壓，應靜臥10～30min。

藥物相互作用

阿替洛爾

專家點評

參見阿替洛爾。