本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎症性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
基本介紹
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥典標準,來源（名稱）、含量（效價）,性狀,鑑別,檢查,藥物分析,物質毒性,藥物說明,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：柳氮磺吡啶
中文別名：柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊醯偶氮磺胺吡啶
英文名稱：Sulfasalazine
英文別名：Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
CAS號：599-79-1
分子式：C18H14N4O5S
分子量：398.39300
精確質量：398.06800
PSA：149.69000
LogP：4.85540
物化性質
外觀與性狀：暗黃色至棕黃色粉末，無臭。
溶解：易溶於氫氧化鈉，微溶於乙醇，不溶於水、氯仿、乙醚、苯。
密度：1.48g/cm3
熔點：260-265 °C (dec.)(lit.)
沸點：630.9ºCat760mmHg
閃點：335.4ºC
折射率：1.691
儲存條件：保存在陰涼、乾燥、避光的容器里。遠離火源。
安全信息
符號：GHS08
信號詞：危險
危害聲明：H317; H334
海關編碼：2935009090
WGK Germany：2
危險類別碼：R42/43
安全說明：S22-S29/56-S45
RTECS號：VO6250000
危險品標誌：Xn
生產方法
2-氨基吡啶與N-乙醯氨基-苯磺醯氯反應,隨後水解得到磺醯吡啶胺,即磺胺吡啶,磺胺吡啶重氮化後與水楊酸偶合、酸化即製得柳氮磺胺吡啶。
用途
用於潰瘍性結腸炎的治療。該品口服後很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免疫複合物及類風濕因子的合成，從而對類風濕關節炎的免疫病理損傷發生影響。該藥用於治療炎性腸病及類風濕關節炎已有40多年的歷史。由於柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照套用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代後期的試驗證明，該藥可改善類風濕關節炎的臨床症狀，並能使C反應蛋白和血沉有不同程度下降。
柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-[對-（2-吡啶胺磺醯基）苯]偶氮水楊酸。按乾燥品計算，含C18H14N4O5S應為97.0%～101.5%。
性狀
本品為暗黃色至棕黃色粉末；無臭。
本品在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉試液中易溶。
鑑別
（1）取含量測定項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在359nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》620圖）一致。
檢查
酸度
取本品1.0g，加水100ml，置水浴中加熱5分鐘，放冷，濾過，取濾液50ml，加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.5ml，應顯紅色。
氯化物
取本品1.0g，加水100ml，加熱至70℃，5分鐘後，放冷，濾過，取濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.028%）。
硫酸鹽
取氯化物檢查項下的濾液50ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.04%）。
有關物質
取本品適量，精密稱定，加氨溶液（取濃氨溶液8ml，用水稀釋至1000ml）溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用氨溶液定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（pH 4.8）為流動相A，以甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH 4.8）（80：20）為流動相B；按下表進行梯度洗脫，檢測波長為320nm。柳氮磺吡啶峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照溶液主成分峰高約為滿量程的50%，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除磺胺吡啶峰與水楊酸峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的4倍（4.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 60 | 40 |
15 | 45 | 55 |
25 | 45 | 55 |
60 | 0 | 100 |
65 | 0 | 100 |
67 | 60 | 40 |
77 | 60 | 40 |
水楊酸與磺胺吡啶
取有關物質項下的供試品溶液作為供試品溶液；取水楊酸對照品與磺胺吡啶對照品各適量，精密稱定，加氨溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中各含5μg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（pH 4.8）（取磷酸二氫鈉1.0g與醋酸鈉2.5g，加水900ml使溶解，並用冰醋酸調節pH值至4.8，用水稀釋至1000ml）－甲醇（76：24）為流動相A，以甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH 4.8）（80：20）為流動相B，按下表進行梯度洗脫；檢測波長為300nm。水楊酸峰與磺胺吡啶峰的分離度應大於2.0。取對照品溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照品溶液中水楊酸峰高約為滿量程的20%，精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有與水楊酸和磺胺吡啶保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照品溶液中相應的峰面積（均不得過0.5%）。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 100 | 0 |
10 | 100 | 0 |
11 | 0 | 100 |
23 | 0 | 100 |
24 | 100 | 0 |
33 | 100 | 0 |
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
重金屬
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
藥物分析
方法名稱：
柳氮磺吡啶的測定—分光光度法
套用範圍：
該方法採用分光光度法測定柳氮磺吡啶的含量。
該方法適用於柳氮磺吡啶。
方法原理：
取該品適量，加0.1mol/L氫氧化鈉使溶解，再加入醋酸-醋酸鈉緩衝液，以水為空白，照紫外-可見分光光度法，在359nm波長處，測定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收係數（E1 m）為658計算，即得。
試劑：
⒈ 0.1mol/L氫氧化鈉溶液
⒉ 醋酸-醋酸鈉緩衝液（pH4.5）
儀器設備：
可見分光光度計
試樣製備：
⒈ 0.1mol/L氫氧化鈉溶液
取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻，即得。
⒉ 醋酸-醋酸鈉緩衝液（pH4.5）
取醋酸鈉18g，加冰醋酸9.8mL，再加水稀釋至1000mL，即得。
⒊ 供試品溶液的製備
取該品0.15g，精密稱定，置100mL容量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL使溶解，加水稀釋至刻度，作為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：
精密量取上述供試品溶液5mL，置1000mL量瓶中，加水900mL，加醋酸-醋酸鈉緩衝液（pH4.5）稀釋至刻度，以水作為空白，照紫外-可見分光光度法，在359nm波長處，依法測定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收係數（E1 m）為658計算，即得。
物質毒性
| 編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 122 mg/kg/8Y-I | 1.周圍神經毒性——感覺異常 2.血管毒性——其他變化 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 1286 mg/kg/30D-I | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化 2.血液毒性——嗜酸性粒細胞增多 3.血液毒性——血細胞計數變化 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 570 mg/kg/11D-I | 1.血液毒性——白細胞減少 2.血液毒性——血小板減少 3.血液毒性——其他變化 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 兒童 | 3800 mg/kg/19D-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝細胞壞死），擴散 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 7143 ug/kg | 1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 143 mg/kg/10D-I | 1.血液毒性——血小板減少 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 3200 mg/kg/31D-I | 1.血液毒性——粒細胞缺乏症 2.血液毒性——其他變化 3.皮膚和附屬檔案毒性——過敏性皮炎 （全身暴露後） |
8 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 429 mg/kg/10D-I | 1.血液毒性——溶血但不一定貧血 |
9 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 357 mg/kg | 1.行為毒性——出現幻覺，感知扭曲 2.行為毒性——頭痛 |
10 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 140 mg/kg/2W-I | 1.行為毒性——頭痛 2.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 3.營養和代謝系統毒性——體溫升高 |
11 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 700 mg/kg/4W-I | 1.行為毒性——興奮 2.肝毒性——肝功能下降 3.血液毒性——白細胞計數發生變化 |
12 | 急性毒性 | 未報告 | 成年女性 | 840 mg/kg/3W-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝細胞壞死），擴散 2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 （全身暴露後） 3.免疫系統毒性——增加免疫應答 |
13 | 急性毒性 | 未報告 | 成年男性 | 1300 mg/kg/4W-I | 1.行為毒性——出現幻覺，感知扭曲 2.行為毒性——共濟失調 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
14 | 急性毒性 | 未報告 | 成年女性 | 2700 mg/kg/13W-I | 1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 （全身暴露後） 2.免疫系統毒性——未知 |
15 | 急性毒性 | 直腸注射 | 成年男性 | 7143 ug/kg | 1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
16 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 15600 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
17 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 3870 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
18 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 1520 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
19 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 12500 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
20 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 3 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
21 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 1096 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
22 | 急性毒性 | 口服 | 兔 | >7500 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
23 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 32400 mg/kg/16D-I | 1.血液毒性——血清成分發生變化 （如TP、膽紅素、膽固醇） 2.內分泌毒性——胸腺重量變化 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
24 | 慢性毒性 | 口服 | 小鼠 | 32400 mg/kg/16D-I | 1.胃腸道毒性——其他變化 |
25 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 40 mg/L | ||
26 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 20 mg/L | ||
27 | 突變毒性 | 口服 | 小鼠 | 5634 mg/kg | |
28 | 致癌性 | 口服 | 大鼠 | 177 mg/kg/2Y-I | 1.致癌性——致癌（根據RTECS標準） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——腫瘤 |
29 | 致癌性 | 口服 | 小鼠 | 141 mg/kg/2Y-I | 1.致癌性——致癌（根據RTECS標準） 2.肝毒性——腫瘤 |
30 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 8100 mg/kg，雌性受孕 1-40 周后 | 1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） 2.生殖毒性——心血管循環系統發育異常 |
31 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 8400 mg/kg，雄性配種 14 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 （包括遺傳物質，精子形態，精子活力和計數） |
32 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 5460 mg/kg，雄性配種 13 周前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 （包括遺傳物質，精子形態，精子活力和計數） |
33 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 8400 mg/kg，雄性配種 28 天前 | 1.生殖毒性——雄性生育能力下降 |
34 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 16800 mg/kg，雄性配種 28 天前 | 1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 |
35 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 7 mg/kg，雄性配種 35 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 （包括遺傳物質，精子形態，精子活力和計數） |
36 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 8400 mg/kg，雄性配種 14 天前 | 1.生殖毒性——睪丸，附睪，輸精管發生變化 2.生殖毒性——雄性生育能力下降 |
37 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 43875 mg/kg，雄性配種 13 周前 | 1.生殖毒性——睪丸，附睪，輸精管發生變化 |
藥物說明
藥理作用
柳氮磺吡啶是水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物，具有抗菌、抗風濕和免疫抑制作用。在腸道內被該處細菌分解為磺胺吡吡啶（SP）與5-氨基水楊酸（5-ASA）。SP有微弱的抗菌作用，它在藥物分子中主要起載體作用，阻止5-ASA在胃和十二指腸部位吸收，僅在腸道鹼性條件下，腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出有效成分。其機制目前認為主要是5-ASA與大腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，減少大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌，同時抑制腸前列腺素的合成（潰瘍性結腸炎患者前列腺素增加）以及其他炎症介質（白三烯）的合成。其抗風濕作用可能是通過磺胺吡吡啶抑制腸道中的某些抗原性物質而產生的，從而抑制強直性脊柱炎和類風濕關節炎的免疫過程。柳氮磺吡啶在胃腸道幾無吸收，對結締組織有特別的親和力，並從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡吡啶。
藥代動力學
柳氮磺吡啶的吸收隨個體而異，一般較差。口服後在胃腸道吸收少，通過膽汁可重新進入腸道，藥物在服用後1～2h於血漿中出現，3～5h可分解釋放出磺胺吡吡啶，未被吸收部分被迴腸末段和結腸細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收，大部分以原形由糞便中排出，在糞便中濃度較高，僅部分被吸收，約1/3以乙醯化形式隨尿排泄，但前者的N-乙醯衍生物可見於尿內。磺胺吡吡啶可被吸收並排泄，尿中可測知其乙醯化代謝產物。血清磺胺吡吡啶及其代謝物的濃度（20～40μg/ml）與治療效果有關，濃度超過50μg/ml時具有毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡吡啶及其代謝物也可出現於母乳中。能透過胎盤。
適應症
1.主要用於炎症性腸病，即急、慢性潰瘍性結腸炎和克羅恩病，並可預防潰瘍性結腸炎的復發。
2.腸道手術後預防感染。
3.用於類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的治療。
禁忌症
1.對柳氮磺吡啶及其代謝產物、磺胺類藥物或水楊酸過敏；
2.血小板、粒細胞減少症；
3.腸道或尿路阻塞；
4.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；
5.血紫質病；
6.嚴重肝功能損害；
7.嚴重腎功能不全；
8.2歲以下小兒（因柳氮磺吡啶有導致膽紅素腦病的可能）；
9.妊娠婦女。
注意事項
1.（1）肝腎功能不全者及支氣管哮喘患者慎用；（2）孕婦最後1個月和產婦第1個月慎用。（3）慢乙醯化者；（4）肝、腎功能損害；（5）青少年類風濕性關節炎的全身用藥；（6）纖維化肺泡炎。
2.其他：對磺胺藥過敏患者對柳氮磺吡啶也會有交叉過敏。對呋塞米、磺醯基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者對柳氮磺吡啶也會過敏。
3.治療過程中應注意檢查血象、尿中有無磺胺結晶，長期服用可出現尿路結石，應定期進行直腸鏡檢查。
4.出現皮膚症狀和血液紊亂時應立即停止給藥。
5.用藥期間應保障足夠的水分供給。
不良反應
1.可出現發熱和皮疹，嚴重者引起皮膚壞死（Lyell綜合徵）。
2.呼吸系統：呼吸系統的不良反應不多見。有纖維性肺泡炎的報導，但應與潰瘍性結腸炎的症狀如發熱、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多、肺浸潤相區別。這類不良反應一般出現在服藥後1～6個月內，停藥後即可恢復，但也有死亡報導。對這類患者可用偶氮水楊醯水楊酸類代替。
3.血液系統：柳氮磺吡啶最需引起注意的不良反應是對造血系統的抑制。（1）可發生血小板減少症（嚴重者可引起出血傾向）和白細胞減少症（嚴重者可發生感染）；（2）柳氮磺吡啶亦可使葉酸吸收減少，引起巨幼紅細胞貧血症；（3）對於缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶的患者，血細胞溶解的傾向比較嚴重；（4）也有由於造血系統的損傷致死的報導。
4.消化系統：常見噁心、嘔吐、腹部不適，也可出現咽痛、吞咽困難，罕見的胰腺炎、中毒性肝炎及結腸炎加重。對於慢乙醯化代謝的患者，消化系統不良反應的發生率較高。
5.生殖系統：柳氮磺吡啶可引起男性精子數減少、活動能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降或不育。
6.精神神經系統：對某些異常過敏的患者，服用柳氮磺吡啶可能出現精神神經症狀。有報導可出現嚴重抑鬱。
7.泌尿系統：柳氮磺吡啶所含的磺胺吡吡啶吸收後可引起排尿困難、結晶尿和血尿。
8.耐藥性：有研究發現柳氮磺吡啶能誘發細菌的耐藥性。
9.其他：罕見甲狀腺腫大。
用法用量
1.初始劑量為每天2～3g，分3～4次服用，吞服勿嚼。無反應時漸增至每天4～6g，症狀緩解後逐漸減量至每天1.5～2g，直至症狀消失。總療程可達1年。2歲以上兒童初始量為10～15mg/kg，維持量為7.5～10mg/kg，每天4次。
2.直腸給藥：重症患者每天早、中、晚排便後各用肛栓劑1粒；中或輕症者，早、晚排便後各用肛栓劑1粒。症狀明顯改善後，每晚或隔日晚用肛栓劑1粒。栓劑塞入肛門後側臥0.5h。
3.灌腸：柳氮磺吡啶2g研粉加白及粉3g，錫類散1支和氫化可的松、普魯卡因適量，溫開水100～200ml混合後作保留灌腸，每天1～2次。
藥物相互作用
1.與保泰松合用時，柳氮磺吡啶的作用可能加強。
2.柳氮磺吡啶與丙磺舒合用時，可降低腎小管對磺胺的排泌量，使血中磺胺濃度上升，容易引起中毒。
3.與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等合用時，柳氮磺吡啶的作用延長，毒性增加，要注意調整用量。
4.利魯唑有潛在的肝毒性，與柳氮磺吡啶合用可增加肝臟損害的危險性。至今尚無二者合用的安全性資料。
5.柳氮磺吡啶與尿鹼化藥合用時，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。
6.柳氮磺吡啶與洋地黃苷類藥物合用時，後者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃苷類藥物的作用與療效。
7.柳氮磺吡啶與氰鈷胺片（vit12片）合用時，將影響後者的吸收。
8.抑制腸道菌群的藥物，尤其是各種廣譜抗菌藥物，可抑制腸道菌群，影響柳氮磺吡啶在腸內的分解，使柳氮磺吡啶作用降低。
9.氨苄西林可影響柳氮磺吡啶的吸收程度，降低其利用度，但對吸收開始時間、峰濃度時間及吸收半衰期和分布半衰期無明顯影響（其作用機制不清楚）。兩者合用時，應注意觀察柳氮磺吡啶的療效是否降低。
10.與四環素類抗生素合用時，柳氮磺吡啶的抗炎作用減弱（其機制為四環素類抗生素抑制腸道菌群，阻礙柳氮磺吡啶分解為5-氨基水楊酸，使其抗炎作用減弱）。故套用柳氮磺吡啶治療期間最好避免套用四環素類廣譜抗生素。
11.由於絡合作用，硫酸亞鐵可能幹擾柳氮磺吡啶在體內的吸收。
12.對大鼠進行的體內研究表明，考來烯胺在腸道中可與柳氮磺吡啶結合，使柳氮磺吡啶不能被腸道中的細菌分解，故以原形隨糞便排出增加。該相互作用在人體內是否發生，尚有待進一步證實。但為避免此相互作用的發生，建議兩藥服用的間隔時間儘可能長一些。
13.柳氮磺吡啶與葉酸合用時，後者的吸收減少，血藥濃度降低（其機制尚不清楚）。需要同時用藥的炎症性腸病患者，非腸道給予葉酸可避免此種相互影響。
14.與葡萄糖酸酸酸鈣合用，可導致柳氮磺吡啶的吸收延遲。
15.柳氮磺吡啶可誘導細胞色素P450介導的環孢素的代謝，從而降低環孢素的藥效。
16.柳氮磺吡啶與傷寒活疫苗合用，可降低後者的抗傷寒沙門氏菌的抗菌活性。故應在最後一次使用柳氮磺吡啶24h或更長的時間以後再給予傷寒活疫苗。
專家點評
柳氮磺吡啶應為臨床免疫抑制劑，常用於非特異性炎症為首選藥物。如潰瘍性結腸炎、不明原因關節炎等效果顯著。也可用於克羅恩病等。柳氮磺吡啶為水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物，對腸壁結締組織有特殊親和力，並且有抗菌、消炎和免疫抑制作用。口服後大部分在腸內細菌分解為水楊酸和磺胺吡吡啶而起作用。
