柱晶白黴素

柱晶白黴素是由鏈黴菌所產生的一種多組分的大環內酯類抗生素。其游離鹼供口服用;酒石酸鹽則供注射。其鹽為白色或淡黃色結晶性粉末,無臭、味苦、微有引濕性;易溶於水、甲醇或乙醇;幾不溶於乙醚、氯仿。

基本介紹

  • 中文名:柱晶白黴素
  • 外文名:kitasamycin
  • 中文別名:乙醯吉他黴素;乙醯柱晶黴素
  • EINECS:232-429-6
  • 分子式:C41H69NO13
  • 分子量:783.99
基本信息,穩定性,貯存方法,藥理作用,藥物用途,劑量與用法,藥物副作用,新增訂內容,乾混懸劑,膠囊,顆粒,素片,

基本信息

中文別名:乙醯吉他黴素;乙醯柱晶黴素;白黴素;北里黴素;吉他黴素;吉他黴素預混劑95%
英文別名:Acetyl Kitasamycin; LEUCOMYCIN HYDRATE; KITASAMYCIN BASE; FORMACIDINE; ayermicina; c637; selectomycin; Leucomycin Base; leucomycin; [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde (non-preferred name)
CAS:1392-21-8;39405-35-1

穩定性

如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應,避免氧化物

貯存方法

保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置

藥理作用

抗菌性能與紅黴素近似,對革蘭氏陽性菌,如葡萄球菌、化膿性鏈球菌綠色鏈球菌肺炎鏈球菌破傷風桿菌白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭氏陰性菌,如淋球菌百日咳桿菌等革蘭氏陰性菌也有相當的抑制作用。此外,對支原體鉤端螺旋體立克次體有抑制作用。對大多數耐青黴素和紅黴素的金葡菌有效是該品的特點。

藥物用途

臨床主要用於上呼吸道感染、肺炎、淋病、膽囊炎、百日咳、扁桃體炎及敗血症等。

劑量與用法

0.8g~1.2g/日,分4次口服。柱晶白黴素酒石酸鹽注射劑供靜脈注射,劑量1次0.2g,每6~8小時1次。緩慢靜注。

藥物副作用

該品毒性較低,靜脈注射較安全,不良反應有噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、肝功能異常等。忌用於孕婦和小兒。
杜晶白黴素(吉他黴素)為大環內酯類抗生素,作用機制和抗菌譜與紅黴素相似。注射後吸收迅速,靜脈注射200 mg後,0.5 h內血藥濃度達6~3 μg/ml,在臟器內分布廣泛,肝和膽汁中濃度很高,在肺、腎等臟器及肌肉組織中濃度也較血清濃度為高。該品主要經肝膽系統排泄。半衰期約為2 h。
臨床運用對患者進行觀察提示,注射用酒石酸吉他黴素臨床使用中存在一些問題:①超適應證用藥,注射用酒石酸吉他黴素為抑菌性藥物,主要用於敏感的革蘭陽性菌所致的皮膚、軟組織感染、膽道感染、呼吸道感染、鏈球菌咽峽炎、猩紅熱、白喉、軍團菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤瘡等。②大劑量使用及使用方法不當,注射用酒石酸吉他黴素用於靜脈注射或靜脈滴注。先用少量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解,然後在稀釋到需要濃度。成人:0.2~0.4 g/次,2~3 次/d。小兒:0.2 g/d或酌減,分2~3次給藥。靜脈注射時,濃度不得大於2%即20萬U,將1次用量溶於10~20 ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中;緩慢推注(急速靜注,有時出現噁心、腹痛、血壓下降、休克症狀等),注射時間應不少於5 min,以免產生靜脈反應。
吉他黴素不良反應:胃腸道反應發生率較紅黴素低,偶見皮疹和瘙癢。對該品及大環內酯類抗生素過敏者禁用。注意事項:使用該品前,應做藥物過敏測定,陽性反應者禁用。肝功能不全者及有蕁麻疹病史或過敏反應體質者慎用。
因此,建議醫護人員關注吉他黴素臨床合理用藥問題,嚴格按照說明書使用,掌握好靜脈注射的速度,避免超適應證用藥,配伍禁忌用藥,注重個體化用藥,遵守《抗菌藥物臨床套用指導原則》,保障公眾用藥安全。其次,建議相關部門加強對抗菌藥物合理用藥的宣傳和監督,加強對醫療機構工作人員臨床用藥監護知識和急救知識的培訓,樹立合理套用抗感染藥物的意識和觀念。

新增訂內容

2010版中國藥典修訂增訂內容
吉 他 霉 素
Jitameisu
Kitasamycin
書頁號:中國藥典2005年版二部—177
[修訂]
吉他黴素組分 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以O.1mol/L醋酸銨溶液(磷酸調節pH4.5)-甲醇-乙腈(40:55:5)為流動相;柱溫60℃;檢測波長為231nm。取對照品溶液(1)10μl注入液相色譜儀。記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
測定法 取該品適量,精密稱定,用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取10μl注入液相色譜儀。記錄色譜圖;另取吉他黴素對照品,用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液,作為對照品溶液(1);取5m1,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(2)。取對照品溶液(1)、(2),同法測定。吉他黴素主組分出峰順序依次為A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外標法以吉他黴素A5的峰面積計算,吉他黴素A5應為35%~70%,A4應為5%~25%,A1、A13均應為3%~15%;吉他黴素主組分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少於85%。
【含量測定】 取該品,加乙醇(每2mg加乙醇1ml)溶解後,用滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A管碟法或濁度法)測定。

乾混懸劑

類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥,
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
注意事項
(1)與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。(2)其他參見紅黴素。
製劑片劑,膠囊劑:0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。

膠囊

類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥,
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
注意事項
(1)與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。(2)其他參見紅黴素。
製劑片劑,膠囊劑:0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。

顆粒

英文名AcetylkitasamycinGranules
類別西醫藥物
藥理作用
該品抗菌譜和紅黴素相似,對革蘭陽性菌和某些陰性菌、支原體、立克氏體、螺旋體等有效,主要用於抗青黴素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌感染。該品為淡黃色或黃色顆粒,氣芳香,味甜。
動力學
該品口服後迅速吸收,在臟器內分布廣泛,在肝和膽汁中濃度尤高,在肺、腎肌肉等組織中也較血藥濃為高。主要經膽排泄。據文獻資料報導:乙醯吉他黴素小兒口服0.1~0.2g後,血藥濃度為:30分鐘後4.3~6.8μg/ml,3小時後2.7~5.8μg/ml,4小時後0.4~2.8μg/ml。
適應症
該品主要適應於G+菌所致的各種感染,特別適用於金黃色葡萄球菌,肺炎球菌及表皮葡萄球菌引起的上下呼吸道感染及表皮軟組織感染。據文獻報導,該品對百日咳、猩紅熱、中耳炎等症也有良好的療效。
用法用量
撕開小袋,倒入40°C以下溫開水中,混溶後服用。兒童按體重一次10mg(1.0萬單位)/kg,一日3~4次,療程7~10天。
不良反應
偶有胃部不適、皮疹等。
注意事項
服藥期間若出現皮膚發紅,皮疹等症狀,應中止服用。該品偶可引起一過性血清氨基轉移酶增高。對大環內酯類過敏或肝功能不全者慎用。尚不明確。

素片

類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥,
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
注意事項
(1)與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。(2)其他參見紅黴素。
製劑 片劑,膠囊劑:0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。

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