基本介紹
- 藥品名稱：替硝唑
- 外文名稱：Tinidazole
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：用於各種厭氧菌感染
- 用法用量：口服
摘要,目錄,性狀,鑑別,檢查,含量測定,藥理毒理,
摘要
拼音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
書頁號：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品為2-甲基-1-[2-(乙基磺醯基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按乾燥品計算，含(C8H13N3O4S不得少於
98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。
目錄
性狀
本品為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末；味微苦。
本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為125～129℃。
錄Ⅳ A)，在317nm的波長處測定吸收度，吸收係數(E1% 1cm)為352～378。
鑑別
(1) 取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。
(2)取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集665圖)一致。
檢查
溶液的顏色 取本品約0.50g，加鹽酸溶液(4.5→100)10ml，振搖使溶解，如顯色，與黃綠色4
號標準比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較，不得更深。
有關物質 取本品，加丙酮製成每1ml中含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加丙酮稀釋
成每1ml中含0.4mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分
(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查(附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法)，含重金屬不得過百萬分之二十(供
口服用)或百萬分之十(供注射用)。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加醋酐10ml，微熱使溶解，放冷，加孔雀綠指示液1滴，用高氯
(0.1mol/L)相當於24.73mg的C8H13N3O4S。
貯藏遮光，密封保存。
有效期：暫定二年。
替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌藥。臨床療效高,療程短,副作用小。 口服後吸收迅速、完全。具有半衰期長,血藥達峰快,生物利用度高的優點。一般口服後2小時內血藥濃度達峰值,然後慢慢下降,消除半衰期為12-14小時。經浙江醫科大學臨床藥理基地、浙江醫科大附屬二院、浙江省人民醫院、杭州市第一、第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究，以及與甲硝唑的對比研究結果替硝唑片治療根尖周炎的有效率為83.1%,甲硝唑片為43.8%,差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片治療成年人牙周炎的有效率為75.0%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症，減輕症狀，療效較對照藥物好。
藥理毒理
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細
氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
藥代動力學 本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血藥濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用於幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。
用法用量 口服。
1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情
決定。
2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重複1次。
（2）腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，
療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。
不良反應 不良反應少見而輕微，主要為噁心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖
樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
注意事項 1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，
導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血
藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故套用本品不需減量。
7.念珠菌感染者套用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而
口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在停藥3日後方可授乳。
兒童用藥 尚不明確。
老年患者用藥 老年人由於肝功能減退，套用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
