替曼汀

替曼汀是一種藥品，適用於治療敏感菌所致的下呼吸道感染。

基本介紹

• 藥品名稱：替曼汀
• 外文名：Ticarcillin/ Clavulanate Potassium
• 別名：羧噻吩青黴素鈉-棒酸鉀
• 主要適用症：適用於治療敏感菌所致的下呼吸道感染

藥品信息

藥品名稱

替曼汀

英文名稱

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

別名

羧噻吩青黴素鈉-棒酸鉀；泰門汀；特美汀；特泯菌；替卡西林/克拉維酸鉀；替門汀；Betabactyl；Ticarcillin-Potassium Clavulanate；Timentin；Timentin Vial

分類

抗生素 > β內醯胺酶抑制劑

劑型

注射劑:1.6g，3.2g，1.0g。

藥理作用

替曼汀為替卡西林與β-內醯胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的複方製劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青黴素，屬羧基青黴素類。其抗菌使用機制與其他青黴素相同，系通過與細菌細胞膜有關的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的生物合成，從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，但不耐青黴素酶。克拉維酸是細菌產生的天然β-內醯胺類抗生素（β-內醯胺酶抑制劑）。克拉維酸結構中含有β-內醯胺環，抗菌作用很弱，但具有強效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機制是它能與β-內醯胺酶結合，發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的β-內醯胺羧基部位使β-內醯胺酶乙醯化，並且β-內醯胺酶與克拉維酸形成的乙醯化酶水解非常緩慢，不能很快釋放出活性酶，因而可暫時性抑制β-內醯胺酶，從而保護酶的作用底物β-內醯胺類抗生素不被酶水解滅活。替卡西林與克拉維酸鉀兩者聯合複方製劑後，因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內醯胺酶滅活，從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合後既擴大了抗菌譜，又增強了抗菌活性。替曼汀對產酶或不產酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌具有較強的抗菌活性；對不產β-內醯胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌活性。

替曼汀的藥代動力學

替曼汀口服不易吸收，肌內或靜脈給藥後藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g後，替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度，平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收後可廣泛分布於心肌、子宮附屬檔案、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高，分別為45%和9%，平均血清半衰期分別為68min和64min。替曼汀在體內幾乎不代謝，約60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉維酸以原形藥物經腎隨尿液排泄，另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反覆給藥無蓄積作用，腎功能不全時藥物排泄時間延長。

適應證

適用於治療敏感菌所致的下呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織感染、敗血症等。

禁忌證

1.對替曼汀任一成分過敏者禁用。

2.對其他β-內醯胺類抗生素、β-內醯胺酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1.慎用:（1）高度過敏性體質者慎用；（2）嚴重肝、腎功能障礙者慎用；（3）孕婦、哺乳期婦女慎用；（4）凝血功能異常者慎用。

2.交叉過敏:替曼汀與青黴素類藥有交叉過敏。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）替曼汀中存在的克拉維酸可能導致紅細胞膜非特異性結合IgG和白蛋白，從而導致抗人球蛋白試驗（Coombs試驗）出現陽性反應；（2）尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應出現假陽性（假性蛋白尿）；（3）少數患者用藥後可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶及乳酸脫氫酶值升高；血小板功能異常、凝血酶原時原時間延長等。

不良反應

1.過敏反應:皮疹、藥物熱等症狀較為常見，過敏性休克少見。

2.肝臟:少數患者用藥後可出現肝功能異常，偶可出現噁心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀。

3.血液系統:有報導，腎功能損害者大劑量用藥時，可出現血小板功能異常或干擾其他凝血機制。

4.神經毒性反應:有報導，靜脈注射高濃度替曼汀時偶可出現驚厥、抽搐、癲癇發作、短暫的精神失常等神經毒性症狀。腎功能不全者尤易發生。

5.其他:肌內注射或靜脈給藥時，可出現局部疼痛、紅腫、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

用法用量

1.泌尿系以外的嚴重感染:每天10～20g，分4次靜脈滴注。（1）全身性嚴重銅綠假單胞菌感染:每天劑量可增加至24g，分4次靜脈滴注；（2）胸腔、腹腔或關節腔給藥：每次0.5～1kg；（3）膀胱沖洗：0.2%溶液；（4）氣霧吸入：每次0.5～1g，溶於3～5ml滅活注射用水中。

2.腎功能不全時劑量：腎功能損害者推薦劑量為:肌酐清除率大於每分鐘30ml者，每8小時3.2g；肌酐清除率為每分鐘10～13ml者，每8小時1.6g；肌酐清除率小於每分鐘10ml者，每16小時1.6g。

3.兒童靜脈給藥：小兒用量:每天100～300mg/kg，分4次用藥，劑量可視病情酌情增減。早產嬰嬰兒及足月嬰兒用量為每次80mg/kg，每12小時1次。

相互作用

1.替曼汀與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯用，對銅綠假單胞菌有協同抗菌作用。

2.替曼汀與丙磺舒合用可抑制替卡西林從腎小管分泌，使替卡西林血藥濃度升高以及半衰期延長。

專家點評

替曼汀因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內醯胺酶滅活，從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌作用。擴大了抗菌譜，又增強了抗菌活性。替曼汀耐受性好，可廣泛用於各種成年人、老年人、兒童和肝腎功能受損者。國外報導，對51例菌血症者套用替曼汀，每次3.2g，每天4～6次，總有效率為85%。另一報導，一項多試驗室評估13種β-內醯胺抗生素對臨床分離的1474株需氧菌和厭氧菌的體外抗菌活性研究中，91.4%的菌株對替曼汀敏感。