尼莫地平注射劑主要成份為尼莫地平，是鈣通道拮抗劑，能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血所引起的腦組織缺血性損害。並有抑制血小板聚集，抗血栓形成的作用。
基本介紹
- 藥品名稱：尼莫地平注射劑
- 別名：尼膜同、尼莫通、硝苯砒酯
- 外文名稱：nimodipine
- 是否處方藥：處方藥
- 主要用藥禁忌：嚴重肝功能損害的患者禁用
- 劑型：注射劑：10mg/50ml。
分子式成分,藥理毒理,不良反應,相互作用,用法用量,用藥須知,臨床研究,
分子式成分
化學名為（±）異丙基-2-甲氧乙基-1，4二氫-2，6-二甲基-4（3-硝基苯基）-3，5-吡哌二羧酸酯。分子式為C21H26N2O2，分子量為418.45。10毫克尼莫地平/50毫升酒精溶液，賦型劑：96%乙醇，聚乙二醇400，二水合枸櫞酸鈉，無水枸櫞酸，注射用水。
【製劑規格】注射劑：10mg/50ml。本品為微黃色的透明液體。
藥理毒理
尼莫地平是1，4-二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，經動物實驗證實它主要阻斷中樞神經系統內細胞膜的鈣通道，有效地調節細胞內鈣的水平，使之保持正常的生理功能。對腦血管作用尤為突出，能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。它能降低紅細胞脆性及血液粘濕度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在適宜劑量下選擇性擴張腦血管，幾乎不影響外周血管。
【適 應 症】防治蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣及缺血性腦血管疾病。
不良反應
用量大於上述劑量或靜脈滴注速度快時，可出現血壓下降現象，少數病人出現短暫頭痛、顏面潮紅、噁心、胃腸道不適，停藥後緩解。
胃腸道系統 噁心，胃腸道不適，少數病例出現腸梗阻（腸麻痹導致的腸道 運送障礙）。
神經系統 頭暈、頭疼。
心血管系統 血壓明顯下降（尤其對於基礎血壓增高的患者），頭痛、潮紅、出汗、熱感、心率減慢（心動過緩）或較罕見的心率加快（心動過速）。
血液系統 極個別患者出現血小板減少症。
對實驗室檢查的影響 轉氨酶、鹼性磷酸酶以及GGT升高，腎功能減退，伴血清尿素和/或肌酐升高期外收縮。處方中含有23.7VOL%乙醇（1mL藥液含200 mg乙醇）和17%聚乙二醇400，治療時應予以考慮。
局部反應 靜脈炎（未經稀釋的本藥輸液採用外周血管輸注時）。
操作（駕駛）員注意事項：理論上講，可能出現的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機械的能力。套用本藥輸液時，通常上述影響並不嚴重。
相互作用
本藥對降壓藥物有增強作用，應避免與其它鈣拮抗劑或β-受體阻滯藥合併使用。如必須合併使用時，應注意患者情況。
精神鎮靜劑和抗抑鬱藥 含並套用抗抑鬱藥氟西汀可使尼莫地平的穩態血漿提高50%，氟西汀顯著減少，而其活性代謝產物去甲氟西汀不受影響。去甲替林與尼莫地平同時給藥，將使尼莫地平稍有增加而去甲替林的血漿濃度不受影響。長期定量服用尼莫地平與氟哌叮醇，並不出現相互作用。
疊氮胸苷 在猴身上同時套用抗－HIV的藥物疊氮胸苷輸液和尼莫地平輸液可導致疊氮苷的AUC顯著升高，相反的是，其分布容積與清除率顯著減低。
本藥輸注液可以加強同時套用的降壓藥的降壓作用。
應儘量避免與其它鈣拮抗劑（如硝苯吡啶、地爾硫、異搏定）以及α－甲基多巴合用。如果合併治療確實不可避免，則須對病人進行密切監測。同時服用腎毒性藥物（如氨基糖甙類藥物、頭孢菌素類藥物、速尿）或已有腎功能損害的病人可引起腎功能減退。此時須仔細監測腎功能減退，應考慮停藥。同時靜脈給予β－阻斷劑可導致血壓進一步下降並且共同增強負性肌力作用，直至非代償性心力衰竭。
因為本藥輸注液含有23.7%(v/v)乙醇，套用時應注意那些與乙醇有配伍禁忌的藥物同本藥輸注液的相互作用。
用法用量
加入5%葡萄糖或葡萄糖生理鹽水靜脈滴注，以每小時 500 μg開始，若耐受良好，2 hr後劑量為1 mg/hr，隨後 2 mg/hr，靜脈給藥5-14日後，可改為口服，每次60 mg，每日4次，每次服藥的間隔時間不少於6 hr，連服7日。
用藥過量：中毒症狀 急性藥物過量的症狀有血壓明顯下降、心動過速或心動過緩、（口服後）胃腸不適和噁心。
中毒的治療 急性藥物過量時必須立即停用本藥。如果口服過量，相應的急救措施為洗胃並給予活性炭治療。如血壓明顯下降，可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效解毒劑，對其他副作用的治療應根據情況對症處理。
用藥須知
使用過程中，應注意避免陽光直接照射。本製劑有作為溶媒使用的乙醇，故應注意和乙醇不相容的藥物不能配伍。
【注意事項】腦水腫和顱內壓上升患者、孕婦、哺乳期婦女及血壓過低者（收縮壓低於100毫米汞柱）慎用。
嚴重肝功能損害(如肝壞死)者禁用。
【生產單位】
拜耳醫藥保健有限公司
臨床研究
【功效主治】 適用於各種原因的蛛網膜下隙出血後的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。亦被用作缺血性神經元保護和血管性痴呆的治療，但效果不肯定。 【化學成分】 本品主要成份為：尼莫地平。其化學名稱為：1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氫－2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－3，5－吡啶二羧酸酯。
分子式：C21H26N2O7
分子量：418.45
【藥理作用】 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴於Ca2+進入細胞內，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多，並且由於它具有很高的嗜脂性特點，易透過血腦屏障。當用於蛛網膜下隙出血的治療時，腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用於預防蛛網膜下隙出血後的血管痙攣，然而在人體套用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用於腦血管平滑肌，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
【藥物相互作用】 1 與其他作用於心血管的鈣離子拮抗劑聯合套用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
2 當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合套用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與肝內細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。
【不良反應】 大量臨床實踐證明，蛛網膜下隙出血者套用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。最常見的不良反應有：
1 血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關。
2 肝炎。
3 皮膚刺痛。
4 胃腸道出血。
5 血小板減少。
6 偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。此外，口服尼莫地平以後，個別病人可發生鹼性磷酸酶（ALP）、乳酸脫氫酶（LDH）的升高，血糖升高以及個別人的血小板數的升高。
【禁忌症】 嚴重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時服用。藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜套用。
