對氨基水楊酸異煙肼

對氨基水楊酸異煙肼片,適應症為與其他抗結核藥聯合,用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

基本介紹

  • 中文名:對氨基水楊酸異煙肼片
  • 外文名:Isoniazid Aminosalicylate Tablets
  • 化學名稱:4-吡啶甲醯肼-4-氨基水楊酸
  • 主要成份:對氨基水楊酸異煙肼
  • 分子式:C13H1404N4
  • 分子量:290.27
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藥品名稱

漢語拼音:Dui'anjishuiyangsuan Yiyanjing Pian

性狀

本品為薄膜衣片。

適應症

與其他抗結核藥聯合,用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

規格

0.1g

用法用量

口服 預防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結核藥合用,按體重每日口服5mg /kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。

不良反應

偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、噁心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。

禁忌

1.精神病及癲癇患者禁用。
2.嚴重肝功能障礙患者禁用。

注意事項

1.本品至少應連續服用3個月,如無不良反應,中途不宜停藥,經臨床確診痊癒後方可停藥。
2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3.用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性氨基轉移酶升高。在保肝治療下繼續用藥,氨基轉移酶可恢復正常。若繼續升高,則應停藥。
4.如療程中出現視神經炎症狀,需立即進行眼部檢查,並定期複查。
5.同服維生素B6可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。
6.抗酸藥,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。
7.本品可加強香豆素類抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥、三環抗抑鬱藥的作用,合用時需注意。

孕婦用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

1.藥理作用 本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。 PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現,12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2 mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。 臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,本品的抗結核療效顯著優於INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發生率顯著低於INH。 動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合製劑。 2.毒理研究 本品小白鼠、兔經口LD50為0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg,分別為INH的2倍。
藥代動力學
本品口服後迅速自胃腸道吸收,並分布於全身組織和體液中,包括腦脊液和乾酪樣組織中。在體內逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙醯化而成無活性的代謝物,主要經腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。

貯藏

遮光,密封,在乾燥處保存。

包裝

高密度聚乙烯瓶包裝,100片/瓶/盒或120片/瓶/盒。

有效期

暫定24個月

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