安達平片亦稱蛇根鹼。是從夾竹桃科蘿芙木屬植物中國蘿芙木Rauwolfia verticillata （Lour） Baill、雲向蘿芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、催吐蘿芙木 Rauwolfia vomitoria Afz. ex Spreng的根中分離的具有降壓作用的生物鹼成分。
基本介紹
- 中文名：安達平片
- 別名：蛇根鹼
- 劑型：.注射液、片劑
- 類別：抗高血壓藥
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藥物簡介
為白色或淡黃褐色結晶或結晶性粉末。無臭，幾乎無味。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中幾乎不溶。有溫和徐緩而比較穩定持久的降壓作用，為抗高血壓藥，用於高血壓症。口服常用量每次0.125mg～0.25mg。並有安定作用，還有抗菌和抗癌作用。也可用於治療精神病。常見副作用有鼻塞、嗜眠等，偶可產生精神憂鬱。本品對光比較敏感，光線照射易變色，應遮光保存，尤以其溶液見光易被氧化而變質。提取過程中乾燥安達平片時應避免溫度過高，以免分解。
藥典標準
品名
利血平
Lixueping
Reserpine
分子式與分子量
C33H40N2O9 608.69
來源（名稱）、含量（效價）
本品為18β-（3,4,5-三甲氧基苯甲醯氧基）-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。按乾燥品計算，含C33H40N2O9不得少於98.5%。
性狀
本品為白色至淡黃褐色的結晶或結晶性粉末；無臭，幾乎無味，遇光色漸變深。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中幾乎不溶。
取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-115°至-131°。
鑑別
（1）取本品約1mg，加0.1%鉬酸鈉的硫酸溶液0.3ml，即顯黃色，約5分鐘後轉變為藍色。
（2）取本品約1mg，加新制的香草醛試液0.2ml，約2分鐘後顯玫瑰紅色。
（3）取本品約0.5mg，加對二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml與硫酸0.2ml，混勻，即顯綠色；再加冰醋酸1ml，轉變為紅色。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》195圖）一致。
檢查
取本品20mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸溶解並稀釋至刻度，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在388nm的波長處測定吸光度，不得過0.10。
避光操作。取本品約10mg，置10ml量瓶中，加冰醋酸1ml使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。
取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.15%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－1%乙酸銨溶液（46：54）為流動相；檢測波長為268nm。理論板數按利血平峰計算不低於4000;利血平峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
避光操作。取本品約50mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸3ml使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml約含40μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利血平對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
抗高血壓藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）利血平片 （2）利血平注射液
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
說明書
藥品名稱
安達平片
英文名稱
Reserpine
別名
利舍平；血安平；蛇根鹼；壽比安；降壓靜；安達平片；新降片；阿達芬；脈舒降；蛇根草鹼；利壽品；尼壽品；血普舒
分類
循環系統藥物 ＞ 心血管擴張藥物 ＞ 硝酸酯類藥
劑型
1.注射液：每支1mg（1ml）。
2.片劑：每片0.25mg。
藥理作用
安達平片主要通過影響交感神經末梢中去甲腎上腺上腺上腺素攝取進入囊泡而致使其被單胺氧化化酶降解，耗盡去甲腎上腺上腺上腺素的貯存，妨礙交感神經衝動的傳遞，因而使血管舒張、血壓下降、心率減慢，中樞神經的鎮靜和抑制作用可能是安達平片進入腦內，耗竭中樞兒茶酚胺貯存的結果。靜脈注射1h出現降壓作用。口服治療量約1周始出現降壓作用，2～3周達峰效應，停藥後尚能持續3～4周。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全，2～3h後血藥濃度達峰水平，很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝，代謝物產物由尿、糞排出。
適應證
用於輕度至中度的早期高血壓，療效顯著（精神緊張病人療效尤好），長期套用小量，可將多數病人的血壓穩定於正常範圍內，但對嚴重和晚期病人，單用本品療效較差，常與肼苯達嗪、氫氯噻嗪等合用，以增加療效。肌注或靜注還可用於高血壓危象。
禁忌證
潰瘍性結腸潰瘍性結腸炎、有精神病抑鬱病史者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.有胃及十二指腸潰瘍者、竇房結功能異常者、癲癇患者應慎用。
2.任何劑量都可能發生精神抑鬱，但以大劑量（每天大於12mg）時更常見，一旦發生即應停藥，必要時須住院治療。
3.慎與單胺氧化化酶合用。
4.高血壓急症靜脈套用時，須注意觀察神志，以免藥物所致的神志遲鈍影響對病情發展的判斷。
不良反應
可能發生嗜睡、口乾、鼻黏膜充血和心動過緩，消化道症狀如腹瀉、噁心、嘔吐、食慾缺乏，可見性功能減退及多夢，男性患者少數可見乳房發育。2%的患者發生精神抑鬱。
用法用量
1.成人原發性高血壓的初始劑量為每次0.125～0.5mg，每天2次，1～2周后改為維持量，每天0.125～0.25mg。最大劑量每次1.5～2.0mg，必要時可6h重複一次。
2.注射：每天1～2mg，肌內注射或靜脈注射。小兒每天0.02mg/kg，分2～3次。
相互作用
全身麻醉藥可增強安達平片的降壓作用。與洋地黃、奎尼丁合用可致心律失常。
專家點評
安達平片降壓作用較弱，但較持久，且有安定作用，對情緒緊張的早期輕度高血壓患者仍不失為有效的藥物，其複方製劑療效較高。
