四甲基吡嗪

有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量，降低動脈壓及冠脈阻力。可通過血腦屏障，家兔靜注可觀察到腸系膜微循環血流速度和微血管開放數目增加， 故有增進微循環的作用。

基本介紹

• 藥品名稱：四甲基吡嗪
• 別名：2,3,5,6-四甲基吡嗪
• 外文名稱：2,3,5,6-Tetramethylpyrazine
• CAS號：1124-11-4
• 分子式：C8H12N2
• 分子量：136.19
• MDL號：MFCD00006146
• Beilstein號：113100
• EC號：214-391-2

物理參數

熔點:77-80℃(lit.)

沸點:190℃(lit.)

2,3,5,6-四甲基吡嗪

危險說明

危險代碼:Xn

危險等級:22-37/38-41

安全等級:26-39

藥理作用

能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內 Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP，同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護血小板的形態的完整、以及數量和功能的作用[17] 在高切應力下，血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發生的。TMPZ發揮抗血小板效應，可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環化酶抑制劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關。

中國白酒中的四甲基吡嗪由美拉德反應生成，在制曲和堆積發酵中產生，經蒸餾帶入酒中，具有擴張血管，改善微循環及抑制血小板積聚作用，賦予中國白酒以健康功能。