喹諾酮類藥

喹諾酮類藥（quinolones）為人工合成的抗菌藥，最早套用的如萘啶酸（nalidixic acid）和吡哌酸（pipemidic acid），僅用於泌尿道和腸道感染，因療效差、耐藥性發展迅速，套用日趨減少。

基本介紹

• 藥品名稱：喹諾酮類藥
• 用法用量：口服
• 運動員慎用：慎用
• 藥品類型：抗菌藥

簡介

80年代合成的4-氟喹諾酮類如環丙沙星、氧氟沙星等由於具有廣譜、口服有效、副作用較少、耐藥性還未大量產生等優點，發展迅速，臨床廣為使用，代表了特別重要的治療進展。隨著喹諾酮類藥物的廣泛套用，細菌對這類藥物的耐藥性也迅速產生與傳播。

抗菌機制

喹諾酮類藥物作用的靶酶為細菌的DNA迴旋酶（gyrase）及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌，DNA迴旋酶是喹諾酮類藥物的主要靶酶，

而對於大多數革蘭陽性細菌，喹諾酮類藥物主要抑制細菌的拓撲異構酶Ⅳ，拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶，可在DNA複製時將纏繞的子代染色體釋放。

共性

1.抗菌譜廣 尤其對需氧的革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌在內有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

2.口服吸收良好，體內分布廣。血漿蛋白結合率低，血漿半衰期相對較長。部分以原形經腎排泄，尿藥濃度高，部分經由肝臟代謝。

3.不良反應少，耐受良好。常見噁心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐等精神症狀，停藥可消退。所有氟喹諾酮類由於在未成年動物可引起關節病，在兒童中引起關節痛及腫脹，故不套用於青春期前兒童或妊娠婦女。

4.適用於敏感病原菌（如金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎曲菌屬和淋病奈氏菌等）所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關節、軟組織感染。

能作用於細菌的脫氧核糖核酸(DNA)而對細菌染色體造成不可逆損害的一類藥物。因該類藥物結構和作用機制不同，故與抗生素之間無交叉耐藥性。主要作用於陰性菌，陽性菌除金黃色葡萄球菌外，對其他菌株作用較弱。常用品種有吡哌酸、氟哌酸、氟嗪酸及環丙氟哌酸等。不良反應有：①胃腸反應有噁心和其他不適。②中樞反應可致精神症狀，還可誘發癲癇。③可影響軟骨發育，故孕婦及未成年兒童慎用。④有時有皮疹等過敏反應。⑤長期大量使用可致肝損害。

作用

吡哌酸（PPA） 對多種陰性菌有較好的抑制作用，對綠膿桿菌及金黃色葡萄球菌要較高濃度才有抑制作用。成人口服，療程一般為10日。注意事項參見喹諾酮類藥物。

氟哌酸（諾氟沙星） 作用強於吡哌 酸，對革蘭氏陰性菌包括綠膿桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯氏桿菌等均有較強作用，抑菌濃度低於其他抗菌藥物，對金黃色葡萄球菌的作用強於慶大黴素，用於治療各科多種感染。治療慢性泌尿系感染時，開始可按常量服2周，以後減量可持續數月。注意事項參見喹諾酮類，一般反應程度較輕。