去鐵胺

本品屬羥肟酸絡合劑,羥肟酸基團與游離或蛋白結合的3價鐵(Fe3+)和鋁(Al3+)形成穩定、無毒的水溶性鐵胺和鋁胺複合物(在酸性pH條件下結合作用加強),由尿排出。本品能清除鐵蛋白和含鐵血黃素中的鐵離子,但對轉鐵蛋白中的鐵離子清除作用不強,更不能清除血紅蛋白、肌球蛋白和細胞色素中的鐵離子。本品主用於急性鐵中毒的解救藥。由於本品與其他金屬的親和力小,故不適於其他金屬中毒的解毒。本品在胃腸道中吸收甚少,可通過皮下、肌肉或靜脈注射吸收,並迅速分布到各組織。在血漿組織中很快被酶代謝。

基本介紹

  • 中文名:去鐵胺
  • 外文名:desferrioxamine B
  • 曾名:去鐵敏
  • 製劑:注射劑;片劑
  • CAS:70-51-9
基本信息,物性數據,生態學數據,分子結構數據,計算化學數據,性質與穩定性,貯存方法,去鐵胺相關藥品說明書信息,藥理毒理,藥動學,藥物相互作用,劑型與規格,適應症,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,專家點評,

基本信息

中文名稱:去鐵胺
中文別名:除鐵靈,去鐵敏
英文名稱:desferrioxamine B
英文別名:Desferrioxamine; desferrioxamine mesylate; Deferoxamin; Desferal; Deferrioxamine B;
CAS號:70-51-9
分子式:C25H48N6O8
分子量:560.68400
精確質量:560.35300
PSA:205.84000
LogP:2.40420

物性數據

  1. 性狀:白色-近白色,晶體-粉
  2. 密度:1.212g/cm3
  3. 折射率:1.537

生態學數據

該物質對水體有一定的危害,防止泄漏進入下水道,水道或低的地區。

分子結構數據

1、摩爾折射率:144.51
2、摩爾體積(m3/mol):462.3
3、等張比容(90.2K):1264.2
4、表面張力(dyne/cm):55.8
5、極化率(10-24cm3):57.28

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):-2.1
2.氫鍵供體數量:6
3.氫鍵受體數量:9
4.可旋轉化學鍵數量:23
5.互變異構體數量:4
6.拓撲分子極性表面積206
7.重原子數量:39
8.表面電荷:0
9.複雜度:739
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

不能與氧化劑共存

貯存方法

保存方法;遠離陽光在寒冷的“ ( < -20 ℃ = -4)通風乾燥的地方。保持容器密閉。

去鐵胺相關藥品說明書信息

藥理毒理

本品是一種螯合劑,主要與三價鐵離子和三價鋁離子絡合形成複合物,其複合物形成常數分別為1031和1025。但對二價離子如亞鐵(Fe++)、銅(Cu++)鋅(Zn++)及鈣(Ca++)等的親和力很低,其複合物形成常數為1014或更低。螯合作用以1:1克分子的基礎上進行。因此,理論上1g去鐵胺可結合85mg三價鐵或41mg三價鋁離子(Al+++)。由於其螯合的特性,無論是游離的或者鐵蛋白和鐵血黃素結合的鐵離子均能與之絡合,形成鐵胺複合物。本品還能動員和螯合與組織結合的鋁離子。形成鋁胺複合物。由於鐵胺與鋁胺這兩種複合物均能從小便和糞便中排出,因而能減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而,本品不能從轉鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有氯高鐵血紅素的物質中除去鐵離子,因此不會產生缺鐵性貧血。

藥動學

本品為多毛鏈黴菌(Stryptomyces pilosis)的代謝產物,將其中一些含鐵的胺類物質經化學處理,除去鐵後製得。它具有大量的羧肟酸基團,對Fe2+有非常強的絡合作用,其穩定常數(k=1031)遠比對鈣(k=102)為大,而對大多數其他離子的絡合力很小。其與鐵蛋白、鐵傳遞蛋白(ferritin and transferring)中的鐵所形成的絡合物,其穩定常數皆大於1030;但與血紅蛋白、肌蛋白和含鐵酶中鐵的穩定常數並非如此,所以本品可使患鐵蓄積疾患者排鐵,產生負鐵平衡。口服給藥胃腸道吸收在15%以下。按10mg/kg體重給健康志願者肌內注射DFO後30分鐘,血漿濃度達高峰,為5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射後1小時,鐵胺(FO)高峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)。體外試驗DFO與血清蛋白質的結合少於10%。4種DFO的代謝產物已從鐵負荷重的患者尿中分離並檢測出來。對健康志願者的研究表明,DFO和FO均呈雙相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期為1小時,FO為2.4小時;在第二期(緩慢),兩者的半衰期均為6小時。已吸收的本品經血漿酶代謝,迅速由尿排出。

藥物相互作用

維生素C與本品合用可促進排鐵作用,因維生素C可動員更多的鐵轉為可絡合鐵,但若可絡合鐵超過本品能絡合的量,則多餘的可絡合鐵將促進脂質過氧化作用,而引起組織損傷。

劑型與規格

1.片劑:每片0.1g,0.5g。2.注射劑:每支0.5g。

適應症

急性鐵中毒和慢性鐵蓄積引起的疾病。

禁忌證

對本品過敏者、腎功能不全者禁用。孕婦(尤其在懷孕3個月內)慎用。

注意事項

1.禁用於對活性物質過敏者,不包括脫敏後進行治療的患者。2.妊娠及哺乳期婦女慎用。3.本品的溶液濃度大於10%可引起腎功能損害,視力與聽力障礙、發育遲緩、急性呼吸窘迫征。4.大劑量使用本品可使鋁相關腦疾病患者的神經功能障礙惡化。5.注射局部有疼痛,並可有腹瀉、腹部不適、腿肌震顫等。

不良反應

本品口服給藥,可有胃腸刺激症狀,如噁心、腹部不適感。肌內注射可引起局部疼痛、視聽障礙、晶狀體渾濁、全身發紅、蕁麻疹等。靜脈給藥除有上述反應外,偶有低血壓、心悸、呼吸加快、低氧血症、驚厥、休克等。若劑量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下,則不良反應很少發生。

用法用量

1.誤服大量亞鐵鹽類(如硫酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等)所致急性中毒時:成人劑量,首次肌內注射0.5~1g,以後視病情每4~12小時1次肌內注射0.5g。若患者處於休克狀態,除抗休克治療外,可以按相同劑量,加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中,靜脈滴注,滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下,24h總劑量不超過5g。2.慢性鐵蓄積疾病,如原發性和繼發性含鐵血黃素沉著症的治療:肌內注射,首次1.0g,以後0.5g/h,給藥2次。此後每4~10小時給0.5g,總量不超過5g/d。靜脈滴注方法和劑量同1。口服:0.5g,2次/d。

專家點評

用藥前及用藥期間應作聽力及視力檢查。口服有胃腸道刺激症狀。靜脈注射宜慢,否則可引起血壓下降甚至休克。肌內注射可有局部疼痛和過敏。去鐵胺與維生素C聯合套用應慎重。

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