鹽酸文拉法辛膠囊（商品名稱：博樂欣膠囊），為膠囊劑，內容為白色粉末。本品及其活性代謝物是5－HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及其活性代謝物對M受體、組胺、a-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及其活性代謝物無MAO抑制劑的活性。
基本介紹
- 藥品名稱：博樂欣膠囊
- 外文名稱：VenlafaxineHydrochlorideCapsules
- 主要適用症：各種類型抑鬱症
- 主要成分：鹽酸文拉法辛
藥物信息,用法用量,不良反應,禁用,注意事項,藥物過量,
藥物信息
【通用名稱】鹽酸文拉法辛膠囊
【商品名稱】博樂欣膠囊
【曾用名稱】：鹽酸萬拉法新膠囊
【英文名】:VenlafaxineHydrochlorideCapsules
【漢語拼音】:Bolexin
【主要成分】：鹽酸文拉法辛。
分子式：C17H27NO2·HCl
分子量：313.87
【藥代動力學】：據文獻報導，文拉法辛（活性物質）吸收良好，在肝臟廣泛的代謝，O-去甲基文拉法辛（ODV）是主要的活性代謝物。食物對鹽酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成沒有明顯的影響。文拉法辛與人血漿蛋白結合率為27±2%，O-去甲基文拉法辛與人血漿蛋白的結合率為30±12%。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛穩態血藥濃度在多劑治療的3天達到。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg；消除半衰期分別為5±2和11±2小時；穩態分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。本品及其代謝物主要經腎臟排泄，48小時內給藥劑量的87%由尿排出。
【適應症】：適用於各種類型抑鬱症
用法用量
起始劑量為37.5mg/日，分兩次或三次進餐時服用。根據病情和耐受性可以逐漸增加劑量，一般情況最高劑量為225mg/日，分三次口服。增加的劑量達75mg/天，至少應間隔4天。對於嚴重的抑鬱症患者，可增加至375mg/日，或遵醫囑。
不良反應
通常在治療早期發生，部分存在劑量相關性，常見不良反應有噁心、嘔吐、頭痛、虛弱、出汗、嗜睡、失眠、頭暈、神經質、口乾、焦慮、厭食、體重下降、皮疹、男性射精異常或陽痿。較少發生的不良反應有心動過速、血壓升高及腎功能異常、血清膽固醇輕度升高、視力模糊、可逆性骨髓抑制。
禁用
對本品過敏者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
注意事項
1.有躁狂史和癲癇的患者應慎用本品。癲癇發作應停用本品。 2．有心臟病、高血壓及甲狀腺疾病、血液病患者應慎用本品。 3．有中等肝硬化的患者，應降低50%的劑量，有輕度到中度腎損害的病人，每日劑量降低25%。 4．18歲以下及老年患者服用本品應小心。 5．尚無有關和電休克聯合治療的經驗。 6．用藥期間避免飲酒。 7．停藥時應逐漸減小劑量，已套用本品6周或更長時間，應在兩周內逐漸減量。 8．妊娠和哺乳期：動物研究表明，本品無任何至畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫生認為利大於弊時方可使用。 9.駕駛/操縱機器：臨床證明，服用本品，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神類藥物一樣，病人在駕車或操縱機器時，小心謹慎。 10．藥物相互作用：本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至是致命的副作用。使用單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14天后方可使用本品，使用本品的患者需停藥7天后方可使用單胺氧化酶抑制劑。本品與甲氰咪呱合用，可使文拉法辛清除率降低。本品對細胞色素P450ⅡD6酶有弱的抑制作用，因此有和其他通過此酶代謝的藥物發生相互作用的可能。 11.過量用藥的處理：本品沒有特異的解毒藥，如服用過量，可按其它抗抑鬱藥物過量的常規方法治療，可套用活性碳、誘吐、洗胃等。由於文拉法辛鹽酸鹽有較大的分布容積，強迫利尿、透析、輸血和交換輸血等治療方法益處不大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】：妊娠和哺乳期：動物研究表明，本品無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫生認為利大於弊時方可使用。
【兒童及老年患者用藥】：18歲以下及老年患者服用本品應小心。
【藥物相互作用】：本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至是致命的副作用。使用單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14天后方可使用本品，使用本品的患者需停藥7天后方可使用單胺氧化酶抑制劑。本品與甲氰咪呱合用，可使文拉法辛清除率降低。本品對細胞色素P450IID6酶有弱的抑制作用，因此有和其他通過此酶代謝的藥物發生相互作用的可能。
藥物過量
過量用藥的處理：本品沒有特異的解毒藥，如服用過量，可按其他抗抑鬱藥物過量的常規方法治療，可套用活性碳、誘吐、洗胃等。由於文拉法辛鹽酸鹽有較大的分布容積，強迫利尿、透析、輸血和交換輸血等治療方法益處不大。
