鹽酸文拉法辛膠囊

警示語

對本品過敏者禁用，正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

成份

本品主要成分為鹽酸文拉法辛。
化學名稱：(±)1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-環己醇鹽酸鹽。
化學結構式：

分子式：C₁₇H₂₇NO₂.HCl
分子量：313.87

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

抑鬱症。

規格

25mg

用法用量

口服，開始劑量為一次25mg，一日2-3次。視病情逐漸增至一日75mg-225mg，分2-3次服用。最高量為一日350mg。可與食物同時服用。或遵醫囑。

不良反應

可有胃腸道不適如噁心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。可引起血壓增高，且與劑量呈正相關。大劑量時可誘發癲癇。突然停藥可見撤藥綜合症如失眠、焦慮、噁心、出汗、震顫、眩暈和感覺異常等。

禁忌

對本品過敏者禁用，正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

注意事項

1.閉角型青光眼、癲癇患者慎用。
2.嚴重心臟疾患、高血壓、甲狀腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝腎功能不全者慎用或減少用量。
4.用藥過程中應監測血壓，血壓升高應減量或停藥。
5.停用時應逐漸減少劑量，已套用本品6周或更長時間者，應在2周內逐漸減量。
6.患者出現有轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。
7.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

孕婦及哺乳期婦女用藥

慎用。

兒童用藥

慎用。

老年用藥

慎用。

藥物相互作用

1.與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或與單胺氧化酶抑制劑合用時，可引起高血壓、僵硬、肌陣攣、不自主運動、焦慮不安、意識障礙乃至昏迷和死亡。因此，在由一種藥物轉換為另一種藥物治療時，需7～14日的洗淨期。
2.與奎尼丁合用時，可使本品血藥濃度升高。
3.與β-受體阻滯劑普萘洛爾、美多洛爾、噻嗎咯爾或與三環類抗抑鬱藥阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或與抗心律失常藥普魯帕酮，可待因和美沙芬等合用，可競爭性地抑制本品的代謝。
4.與西米替丁合用時，可使本品清除率降低。

藥物過量

藥物過量中毒指征為呆滯不動和昏睡。應對症治療及支持療法。

藥理毒理

本品及其活性代謝物是神經系統5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取的強抑制劑，使突觸間隙中這兩種單胺遞質濃度增高，發揮抗抑鬱作用。

藥代動力學

本品口服吸收迅速而良好，單劑給藥時，僅有12.6%進入循環，食物對本品及其代謝物的吸收無影響。t_1/2平均為4小時，表觀分布容積為6L/kg，主要在肝代謝，原藥及其代謝物大部分由腎臟排泄。腎功能受損使萬拉法辛與其代謝物大約降低55%，消除半衰期明顯延長，因此，在肌酐清除率<30ml/min的腎病病人中，使用本品時應注意調整劑量。對肝功能損害者必須減少劑量