利舍平注射液通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。肌肉注射利血平4小時後降壓作用達高峰，持續10小時；靜脈推注後1小時起降壓作用。代謝緩慢，停藥後作用可持續1-6周，分布相半衰期（T1/2α）和消除相半衰期（T1/2β）分別為4.5小時和45-168小時，嚴重腎功能衰竭（無尿）者可達87-323小時。利血平在肝臟通過水解反應代謝，並緩慢經糞便和尿液排出體外。
基本介紹
- 中文名：利舍平注射液
- 藥物別名：利血平
- 化學名：：11，17-二甲氧基-18
- 分子式：：C33H40N2O9
藥物名稱,藥物別名,分子式成分,製劑規格,藥理毒理,適 應 證,相互作用,用法用量,注意事項,不良反應,
藥物名稱
利舍平注射液 Reserpine[基]
藥物別名
利血平，蛇根鹼 Serpasil
分子式成分
[（3，4，5-三甲氧基苯甲醯）氧]育亨烷-16-甲酸甲酯。。分子量：608.69。
製劑規格
注射液：1ml：1mg、1ml：2.5mg。
藥理毒理
1.利血平是去甲腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。
2.本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對於竇性心動過速者則明顯。
3.利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4.實驗動物給予低於臨床劑量的利血平後，即出現瞳孔縮小、眼瞼鬆弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等症狀。人的治療套用劑量範圍內，僅有胃腸道活動增加的表現。
致突變實驗：體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬於陰性；利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報導某種利血平製劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。
致畸試驗：利血平可通過豚鼠的胎盤屏障並消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當於臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1～2mg/kg（相當於臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。
在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍於臨床最大劑量）即可中止妊娠。
致癌實驗：對齧齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm的濃度（100-300倍於臨床常用劑量）放在食物中餵養動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及齧齒動物乳腺腫瘤發生率增加。
適 應 證
輕、中度高血壓，高血壓危象。
相互作用
1.與乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用；
2.與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用，需進行劑量調整；與β阻滯劑合用可使後者作用增強；
3.與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時可引起心律失常；
4.與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導致帕金森氏症；
5.與間接性擬腎上腺素藥如麻黃鹼、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上腺素藥的作用；
6.與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用，可使之作用延長；
7.與三環類抗抑鬱藥合用，利血平和抗抑鬱藥作用均減弱；
8.巴比妥類可加強利血平的中樞鎮靜作用。
用法用量
高血壓危象：肌注0.5mg～1mg，以後按需要每4～6h肌注0.4mg～0.6mg。
[藥物過量]藥物過量導致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。利血平不能通過透析排除。嚴重低血壓者置於臥位，雙腳上抬，並慎重給予直接性擬腎上腺素升壓藥；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷和低血壓。由於利血平作用持續較長，病人需至少觀察72小時。
注意事項
妊娠C類。妊娠、哺乳期婦女禁用。精神抑鬱病史、癲癇、震顫麻痹、消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、膽石症、嗜鉻細胞瘤、心律失常者慎用。老年體弱者減量，出現清晨失眠或精神抑鬱等症時應停藥，電休克治療前二周即應停藥。治療期間若手術應告知麻醉醫師，可給予阿托品以防心動過緩。
不良反應
：鼻塞、口乾、胃腸不適、腹瀉、乏力、眩暈、抑鬱、嗜睡。大劑量可引起心律失常、心動過緩。偶可引起帕金森綜合徵、呼吸困難、乳房脹大、溢乳、性功能障礙、鼻衄、頭痛、排尿困難、鈉瀦留、浮腫、紫癜、消化性潰瘍、焦慮、視力模糊等。
抑鬱症，尤其是有自殺傾向的抑鬱症禁用。
1.對羅芙木製劑過敏者對本品過敏。
2.利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動力，慎用於有胃潰瘍、潰瘍性結腸炎或胃腸功能失調等病史者。
3.利血平慎用於膽結石患者以防發生膽絞痛，慎用於過敏患者以防發生支氣管哮喘。
4.利血平慎用於體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏症、癲癇、心律失常和心肌梗塞。
5.利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。
6.治療期間，可能發生焦慮、抑鬱以及精神病。在服藥劑量不大於0.25mg/日時，少見抑鬱症發生；若之前就有抑鬱症，用藥可加重病症。一旦有抑鬱症狀立即停藥；有抑鬱症史的病人用藥需非常慎重，並警惕自殺的可能性。
7.當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。
8.正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少7天后方可開始電休克治療。
9.需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。
10.麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。
11.利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射後尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]本品可通過胎盤屏障，導致新生兒呼吸系統抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。本品不可用於孕婦。
本品可通過乳汁分泌。哺乳婦女慎用。
[老年患者用藥]根據情況減量慎用。
在採用利舍平注射液降壓的同時，建議採用保健藥茶恢復人體平衡結構。
