依沙吖啶

依沙吖啶（2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE）分子式為C15H15N3O ，分子量為253.3，橙黃色結晶，熔點226℃。常用其乳酸鹽（C15H15N3O·C3H6O3）=343.38，[1837-57-6]，稱為利凡諾（Rivanol）。乳酸鹽為淡黃色結晶，熔點253℃（226℃）。能溶於9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黃色螢光。

基本介紹

  • 中文名：依沙吖啶
  • 外文名：2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE
  • CAS號：442-16-0
  • 分子式：C15H15N3O
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,藥理作用,藥動學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,專家點評,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:依沙吖啶
中文同義詞:依沙吖啶;類佛奴爾
英文名稱:2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE
英文同義詞：2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINE;7-ETHOXY-ACRIDINE-3,9-DIAMINE;ACRINOL;RIVANOL;Ethacridine;Ethacrindine;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINEHYDROCHLORIDE
CAS號: 442-16-0
分子式: C15H15N3O
分子量: 253.3
結構式：
依沙吖啶

物化性質

橙黃色結晶。熔點226℃。常用其乳酸鹽（C15H15N3O·C3H6O3）=343.38，[1837-57-6]，稱為利凡諾（Rivanol）。乳酸鹽為淡黃色結晶，熔點253℃（226℃）。能溶於9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黃色螢光。

生產方法

先由2-氯-4-硝基苯甲酸經縮合、環合、胺化製得9-氨基-2-乙氧基-6-硝基吖淀，然後經還原得到利凡諾鹽基。

藥理作用

該藥為外用殺菌防腐劑。動物實驗發現對離體和在體子宮均能引起收縮，增加子宮平滑肌收縮的頻率、幅度和張力，妊娠月份越大，對子宮平滑肌的興奮性越強。50年代初開始套用於中期妊娠引產。引產的作用機制除藥物刺激子宮平滑肌收縮外，促使蛻膜和胎盤組織變性、壞死、產生內源性前列腺素，進一步加強子宮收縮和軟化鬆弛宮頸，當胎盤功能受損後，血內絨毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐漸降低，破壞了維持妊娠的機制，在以上相互作用下達到流產的效果。

藥動學

該藥經母體羊膜腔內注射後，經12小時羊水中藥物濃度達高峰，進入母體血循環的含量甚少，Lewis等檢測24小時後血中最高峰值為0.02μg/ml，對母體較安全。大部分藥物透過羊膜分布在胎兒的各種器官組織和體液中；其中胃液中含量最高，藥物經肝臟解毒後，由腎排泄，在24-36小時間尿中排出量達最高峰，胎兒娩出後，尿中藥物濃度急驟下降，並很快消失。

適應症

  1. 廣泛用於外科創傷，皮膚黏膜炎症和潰瘍的局部治療，尤其適用於因靜脈淤滯引起的肢體濕疹。溶液用於沖洗、濕敷創面，軟膏用於治療化膿性皮膚病。
  2. 還可用於中期妊娠引產。

用法用量

  1. 外用：(1)皮膚、黏膜的感染性創口：用0.1%～0.5%的溶液洗滌或用浸泡過藥液的敷料濕敷。(2)化膿性皮膚病及濕疹、皮炎的繼發感染：塗擦軟膏。
  2. 經耳給藥：對於化膿性中耳炎可用0.2%的乙醇溶液(50%乙醇配製)滴耳。
  3. 經鼻給藥：對於鼻竇炎可用0.1%的溶液滴鼻。
  4. 中期引產：(1)宮腔內注射：在妊娠14～18周時先沖洗陰道，每天1次，沖洗3天。然後將導尿管放入宮腔(放入前最好用B超檢查胎盤位置，放入導尿管時儘量避開胎盤)，並由導尿管向宮腔注入本藥溶液50ml(取本藥1%注射劑10ml加注射用水40ml)，並保留導尿管24h取出。(2)羊膜腔內注射：在妊娠18～24周時先排空膀胱，然後腹部皮膚消毒，選擇子宮底到恥骨聯合間恰當部位進針，如能捫清胎位可在胎肢側進針，選用7～9號帶芯腰穿針頭做穿刺，經腹壁、子宮壁進入羊膜腔，回抽羊水以證實針頭確已進入羊膜腔，然後注射本藥1%溶液，每次藥量不超過100mg，其中妊娠在20周以內者可用50mg，在20周以上者用100mg。

不良反應

  1. 偶可引起過敏反應。
  2. 主要為流產後出血較多和胎膜殘留率較高，其次為軟產道損傷和感染。注入劑量過大時可能引起產婦肝功能和腎功能衰竭而死亡。
  3. 宮縮開始後，常出現體溫上升和白細胞計數增高，胎兒排出後可恢復正常。

注意事項

  1. 使用後請擰緊瓶蓋，以防污染。
  2. 用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥，並將局部藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。
  3. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
  4. 本品性狀發生改變時禁止使用。
  5. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
  6. 兒童必須在成人監護下使用。
  7. 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物相互作用

  1. 本品不得與含氯溶液、氯化物、碘化物、苯酚、以及鹼性藥物合用。
  2. 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

專家點評

本藥作為外用藥，其方法簡單、安全、效果良好。引產用藥時，主要用於中期妊娠引產，有較強的直接刺激宮縮作用。羊膜腔內注藥引產安全劑量為100mg，反應量為120mg，中毒量為500mg，其安全範圍較大，妊娠月份越大，對依沙吖啶越敏感。

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