三甲雙酮

三甲雙酮

三甲雙酮,本品為無色或白色結晶;分子量為143.15,熔點46℃,沸點79℃,微具樟腦味,味微苦。溶於水,易溶於乙醚、乙醇和氯仿。

基本介紹

  • 中文名:三甲雙酮
  • 英文名:Trimethadione
  • 別稱:三甲氧唑雙酮,解痙酮
  • 化學式:C6H9NO3
  • 分子量:143.15
  • 熔點:46℃
  • 沸點:79℃
  • 水溶性:可溶
  • 密度:1.171g/cm3 
  • 外觀:無色或白色結晶
  • 套用:抗癲癇
  • 氣味:微具樟腦味,味微苦
作用,藥動學,

作用

三甲雙酮(三甲氧唑雙酮,解痙酮)英文名稱:Trimethadione(Troxidone,Tridione)作用與作用機制本品能提高電驚厥閾值,對抗戊四氮驚厥,對於癲癇小發作作用較好。三甲雙酮能降低大腦皮層和間腦興奮性,縮短其後放電活動。可能直接作用於原發性病灶,對癲癇大發作效果好。本藥很快由胃腸道和其他部位吸收,分布在體液中,不與蛋白結合,在肝臟被微粒體去甲基化成二甲酮和相應的雙甲酮代謝產物。兩種代謝物均有抗癲癇活性,三甲酮和去甲基對甲酮均由尿中排出,每日排出35%-40%,幾乎無藥物原形由尿排出。

藥動學

本品口服後血漿蛋白結合不明顯。作用開始慢,有效血藥濃度為20μg/ml,半衰期為16-20h。在肝臟內代謝,其代謝產物二甲雙酮(dimethadione)也有抗癲癇活性,半衰期達240h,有效血濃度為700μg/ml。代謝物與少量原形藥物從尿中排出。注意事項:不良反應較大,常見的有嗜睡、乏力、噁心、皮疹、脫髮、畏光、晝盲等。還可引起白細胞和血小板減少再生障礙性貧血、剝脫性皮炎、紅斑狼瘡、腎病綜合徵、肝炎、肌無力等。本品有致畸作用。急性中毒可見共濟失調、視物障礙及昏迷。治療中如有嚴重不良反應,須立即停藥。孕婦及肝、腎和造血功能不全禁用。臨床套用:本品用於治療難於治癒的癲癇小發作,如伴有大發作時,需與適量的抗大發作藥物合用。因毒、副反應大,現已不多用。用法計量:口服:抗癲癇,成人,開始劑量900mg/d,分次服用,根據病情每周增加300mg,直至1.8g/d。兒童,2歲以下300mg/d;2-6歲600mg/d,分次服用。製劑:片劑:150mg/片;膠囊劑:300mg。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們