Raf蛋白激酶(Raf protein kinase)是2017年全國科學技術名詞審定委員會公布的老年醫學名詞,出自《老年醫學名詞》第一版。
基本介紹
- 中文名:Raf蛋白激酶
- 外文名:Raf protein kinase
- 所屬學科:老年醫學
- 公布時間:2017年

Raf蛋白激酶(Raf protein kinase)是2017年全國科學技術名詞審定委員會公布的老年醫學名詞,出自《老年醫學名詞》第一版。
PKC的共有序列與PKA相似,因為它含有類似Ser/Thr等要被磷酸化的的鹼性胺基酸。它們的有MARCKS蛋白、MAP激酶、轉錄因子抑制劑IκB、維生素D3受體VDR、Raf激酶、鈣蛋白酶和表皮生長因子受體等。作用 蛋白激酶C是一種細胞質酶,在未受刺激的細胞中,PKC主要分布在細胞質中, 呈非活性構象。一旦有第二信使的存在,PKC...
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶是2008年公布的生物化學與分子生物學名詞。定義 受體外促分裂信號(包括生長因子、細胞因子、細胞應急)等的刺激而激活的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP結合蛋白(如Ras,Rac,Cdc42等)和特異性的蛋白激酶激活後磷酸化MAPKK(MEK1/2、MKK4/7、MKK3/6),是...
促分裂原活化的蛋白激酶激酶是2008年公布的生物化學與分子生物學名詞。定義 在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下,通過絲氨酸/蘇氨酸殘基部位磷酸化而激活的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,包括MEK1/2、MKK4/7、MKK3/6等。被激活後磷酸化ERK1/2、JNK1/2,3和P38,使MAPK信號轉導得以繼續。出處 《生物...
《C-RAF激酶及其結合蛋白對肥大細胞功能影響作用機理研究》是依託昆明理工大學,由安輸擔任項目負責人的地區科學基金項目。項目摘要 流行病學調查顯示過敏性疾病的發病率高達15-30%,已成為嚴重影響人類健康的全球性疾病,被世界衛生組織列為本世紀重點防治的三大疾病之一。作為細胞信號通路主幹樞紐蛋白的C-Raf激酶...
Raf1激酶抑制蛋白RKIP是細胞內MAPK(Ras/Raf1/MEK/ ERK)信號通路的重要調控蛋白。MAPK細胞信號通路的失調與許多腫瘤的發生密切相關。因此,研究RKIP蛋白的抑制劑或者激動劑,有助於設計和研發以RKIP為靶點的新的腫瘤藥物。本項目以RKIP的配體結合口袋為靶點,通過計算機虛擬篩選,從現有藥物分子庫里篩選並驗證出...
臨床中其它的RTK抑制劑,還包括作用與BCR-ABL融合基因酪氨酸激酶的依馬替尼(商品名格列衛)、作用於KIT、VEGFR和PDGFR的舒尼替尼、作用於RAF、KDR、KIT、PDGFR的索拉非尼、作用於ABL、KIT、PDGFR、SRC的達沙替尼和尼洛替尼,和作用於EGFR和HER-2的拉帕替尼等。如圖3。圖3、部分臨床上市的RTK抑制劑化學結構 ...
《A-Raf及其新結合蛋白的研究》是依託復旦大學,由殷祥雷擔任項目負責人的青年科學基金項目。項目摘要 A-Raf是MAPK信號傳導通路中的一級激酶分子。本實驗室採用酵母雙雜交系統發現了它的新結合蛋白-TH1及MEK2,並且通過GST pull down的方法確證了它們之間的相互作用。本課題將繼續研究TH1對A-Raf的磷酸化調控,並且...
RTK-Ras信號通路是這類受體所介導的重要信號通路,具有廣泛的功能,包括調解細胞的增值與分化,促進細胞存活,以及細胞代謝過程中的調節與校正作用。RTK-Ras信號通路的基本模式是:配體→RTK→接頭蛋白→GRF→Ras→Raf(MAPKKK)→MAPKK→MAPK→進入細胞核→其他激酶或基因調控蛋白(轉錄因子)的磷酸化修飾。細胞因子 細...
由於Ras/Raf/MEK通路在細胞增殖、分化方面起著重要作用,我們的研究為HCV感染導致肝癌的臨床問題給出一種合理解釋。另一方面,我們證明Ras/Raf/MEK通路中的Raf1蛋白能和IFNAR直接相互結合,而Raf1蛋白本身是一種絲氨酸蛋白激酶,極有可能直接上調IFNAR的磷酸化水平。病毒可以通過激活Ras/Raf/...
Raf激酶抑制蛋白(RKIP)是磷脂醯乙醇胺結合蛋白(PEBP)家族的一個成員,PEBP這個高度保守的家族已經發現了二十幾年,從植物到哺乳動物都有發現。Yeung發現了PEBP能與Raf-1結合,後來證實PEBP共有4個亞類,其中能與Raf-1結合的就是RKIP,屬於PEBP-1。儘管RKIP確切的細胞功能和分子生物學機制還沒有闡明,但是不斷出現...
Ras蛋白與Raf的N端結構域結合併使其激活,Raf是絲氨酸/蘇氨酸(Ser/Thr)蛋白激酶(又稱MAPKKK)活化的Raf結合併磷酸化另一種蛋白激酶MAPKK,使其活化。MAPKK又使MAPK的蘇氨酸和酪氨酸殘基使之激活。成分結構 MAPK為有絲分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK),屬絲氨酸/蘇氨酸殘激酶。活化的...
蛋白激酶ERKs可通過RSK蛋白下調細胞周期轉換抑制酶MYT1的活性水平,從而促進白血病細胞的細胞周期轉換、有絲分裂、增殖。蛋白激酶ERKs還可通過增強轉錄相關的活化蛋白AP-1的活性,間接刺激白血病細胞的增殖,抗凋亡。蛋白激酶ERK級聯反應參與白血病的發生、發展,其上游的激酶Ras/Raf-l是癌蛋白。蛋白激酶ERK在白血病細胞中...
索拉非尼是多種激酶抑制劑 體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡氨酸激酶,這些激酶作用於...
然而, Ras/Raf通路不是調控G1 期進展的惟一通路.Ras與Raf單獨結合不能促進Raf激酶活性,同時,Raf能被不依賴Ras的機制所激活(例如能被Src酪氨酸激酶和PKC所激活),MAPK也能被不依賴Ras機制(如通過調節整合素的活性)所激活.表明級聯反應每一個信號蛋白質都能被多個上游蛋白質所激活,而它們也可能有另外的靶蛋白[8]...
HER2蛋白常為異二聚體首選伴侶,且活性常強於其它異二聚體。當與配體結合後,主要通過引起受體二聚化及胞漿內酪氨酸激酶區的自身磷酸化,激活酪氨酸激酶的活性。 HER2蛋白介導的信號轉導途徑主要有Ras/Raf/分裂素活化蛋白激酶(MAPK)途徑,磷脂醯肌醇3羥基激酶(PI3K)/Akt途徑,信號轉導及轉錄激活(STAT)途徑和PLC...
儘管這種一般方案在GEFs中很常見,但GTP酶和GEF之間的具體相互作用在各個蛋白質之間有所不同。癌症治療 由於在許多信號傳導途徑中,特別是細胞增殖方面的作用,GEFs是癌症治療的潛在靶點。例如,許多癌症是由於MAPK/ERK途徑中的突變導致的,從而導致不受控制的生長。GEF SOS1激活Ras,其靶向激酶Raf。Raf是一個原癌基因...
該基因位於人類7號染色體上(NC_000007.14 (140719327..140924928, complement)),編碼RAF家族絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。該基因位於人類7號染色體上(NC_000007.14 (140719327..140924928, complement)),編碼RAF家族絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。該蛋白在調節MAPK/ERK信號通路中起作用,影響細胞分裂,分化和分泌。該基因的...
MAPK/ERK信號轉導途徑—— 雌激素結合GPER1通過下游分子Src、Ras、Raf、Mek級聯快速激活ERK,促進細胞增生並延長其生長周期。MAPK激活後在胞質中激活一系列其他蛋白激酶或進入核內引起轉錄因子AP-l、NF-kB磷酸化而調控基因的表達。用MCF-7乳腺癌細胞實驗首次證實雌激素可以通過激活ERK信號級聯反應刺激乳腺細胞的增生。G...
ERKl/2是Ras通路中重要的信號分子,位於Ras的下游,主要由生長因子受體(或蛋白質酪氨酸激酶受體)介導激活,並需要Ras,PKC和Raf蛋白參與。平時ERK位於胞漿內,一旦被激活,ERK迅速穿過核膜,再激活轉錄因子或/和P70核蛋白體S6激酶。PD98059是ERKl/2信號轉導途徑的抑制劑,它可以結合ERKl/2並使其失活,阻止Raf對ERKl/2...
索拉非尼時多種激酶抑制劑 體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡氨酸激酶,這些激酶作用於...
很少突變,但Raf持續活化,可導致細胞惡性轉化;在小細胞肺癌病人的組織標本中,Raf在mRNA和蛋白水平均過表達,活性增高.在腫瘤治療的研究中,可從以下幾方面阻斷Ras2MAPK信號轉導途徑:①酪氨酸蛋白激酶抑制劑,如Radici2col抑制V2Ha2ras轉化的NIH3T3細胞的MAPK活性,使細胞表型逆轉;新研究的酪氨酸蛋白激酶抑制劑能...
從蛋白質組學的研究中發現五味子乙素對AML12肝細胞的細胞保護作用也與其能影響抑制Raf激酶的蛋白有關。抗癌 五味子乙素能使人類肝癌細胞和人白血病細胞大幅度凋亡,降低腺癌細胞在紫外光照射後的存活率。其選擇性抑制DNA損傷細胞中ATR蛋白激酶(一種DNA修補酶)活性的作用,使五味子乙素能被有效運用於癌症的治療。此外...
另外,Bcl-2還可與Bcl-2家族外的11種蛋白質結合,包括蛋白激酶Raf-1、蛋白磷酸酶Calcineurin、GTP酶、R-Ras和H-Ras、p53-BP2、朊蛋白Pr-1、Ced-4、BAG-1、Nip-1、Nip-2和Nip-3,並由此實現其抗凋亡作用。不敏感 Bcl-2抑制凋亡的作用並不是萬能的,例如在細胞毒T細胞殺傷作用中,特定的淋巴因子撤離以及...
9.3.2GTP水解——GAP蛋白的激活機制270 9.3.3Ras蛋白轉化突變體的結構和生化特性271 9.4Ras蛋白的膜定位273 9.5Ras信號傳遞過程中GTP酶激活蛋白274 9.6鳥苷酸交換因子在Ras信號轉導中的作用274 9.6.1鳥苷酸交換因子的一般功能275 9.6.2鳥苷酸交換因子的結構和激活275 9.7Raf激酶作為Ras蛋白信號傳遞的...
《RKIP在胃癌中的抑瘤作用及其機制研究》是依託中南大學,由張桂英擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 我們前期研究發現Raf激酶抑制蛋白 (Raf kinase inhibitor protein)即RKIP在胃癌中存在表達下調或缺失,其表達改變可能與胃癌的發生、分化、浸潤及轉移有關,但RKIP在胃癌發病和轉移中的具體作用及其機制目前國內外未見...
MAPK屬於CMGC(CDK/MAPK/GSK3/CLK)激酶組。與MAPKs親緣關係最近的蛋白是細胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)。MAPK信號通路成員 MAPK是信號從細胞表面傳導到細胞核內部的重要傳遞者。已在哺乳動物細胞中鑑定了14種MKKK,7種MKK和12種MAPK。分析顯示,這些激酶屬於不同亞族。MKKK MKKK的4個亞族已得到鑑定,其中Raf亞...
MAPK通路相關信號是一類高度保守的蛋白激酶家族,共發現有19種MAPKKK(也稱MAP3K或MEKK),7種MAPKK(MAP2K)和14種MAPK。它們之間為上、中、下三層級聯信號分子,MAPKKK活化MAPKK,後者再活化MAPK。每個層面MAPK激酶都包括不同的信號分子,如MAPKKK層面的代表分子為Raf;MAPKK層面為EK1/2;MAPK則為ERK1和ERK2。每一...
