RP-27267

藥品標準

正式名

RP-27267

漢語拼音

Zuopikelong Pian

標準號

WS-260（X-266）-97

拉丁文或英文

Zopiclone Tablets

主要活性成分

含RP-27267（C17H17CIN6O3） 應為標示量的95%-105.0%。

性狀

薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

鑑別

（1）取本品的細粉適量（約相當於RP-2726710mg），加稀鹽酸5ml，振搖，濾過，取濾液加碘化汞鉀試液約3滴，即產生微黃色沉澱。

（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在304nm的波長處有最大吸收。

檢查

含量均勻度 取本品1片，置乳缽中研細，用0.1ml/L鹽酸溶液分次研磨並轉移至50ml量瓶中，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法，自“照分光光度法”起，依法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅩE）。

溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液250ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在304nm的波長處測定吸收度，另取105℃乾燥至恆重的RP-27267對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋成每1ml中含15μg的溶液，同法測定吸收度，計算出每片的溶出量，限度為標示量的75%，應符合規定。

其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠA）。

含量測定

取本品20片，除去薄膜衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於RP-2726715mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在304nm的波長處測定吸收度；另取105℃乾燥至恆重的RP-27267對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定吸收度計算，即得。

作用與用途

本品為速效催眠藥，能延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒和早醒次數。可用於各種失眠症。

注意

對本品過敏者,重症肌無力，重症睡眠呼吸暫停綜合徵，呼吸代償功能不全，及15歲以下兒童均禁用。

孕婦、哺乳婦女，肌無力、呼吸功能、肝腎功能不全者慎用，用藥期間應禁止攝入酒精飲料，不宜駕車和操作機器。

規格

7.5mg

貯藏

遮光，密封保存。

有效期

暫定二年

RP-27267說明書

藥品名稱

RP-27267

英文名稱

Zopiclone

別名

吡嗪哌酯；億夢返；憶夢返；左匹克隆；唑吡酮；Amovane；Imovane；佐匹克隆；Zimovane；Zopiclonum

分類

神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 其他

劑型

7.5mg。

RP-27267的藥理作用

佐匹克RP-27267化學上屬於環吡咯酮類化合物，是一種藥理作用與苯二氮卓類相似的鎮靜催眠藥，與苯二氮卓類藥物作用於相同受體。動物試驗和臨床套用均顯示有鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥等作用，其催眠作用迅速，並可延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒次數和早醒次數。

RP-27267的藥代動力學

口服後迅速吸收，15～30min起效，1.5～2h後血藥濃度達峰值，生物利用度約80%。可迅速分布於全身，也可透過血-腦脊液屏障，唾液中的濃度高於血漿。健康人的分布容積為100L/kg。血漿蛋白結合率低，約為45%。經肝臟代謝，其N-氧化物有藥理活性。最後從腎臟由尿排出，少量自糞便排出，也可泌入乳汁。半衰期約為5h。老年人及肝硬化者代謝減慢，半衰期延長。

RP-27267的適應證

適用於治療失眠，包括時差、工作導致失眠及手術前焦慮導致失眠等，尤其適用於不能耐受次晨殘留作用的患者。

RP-27267的禁忌證

1.對RP-27267過敏者；

2.失代償的呼吸功能不全者；

3.肌無力患者；

4.15歲以下兒童；

5.哺乳期婦女。

注意事項

1.（1）孕婦；（2）處於恢復期的麻醉藥品成癮者；（3）嚴重肝病患者及患有中重度肝病的老年患者。

2.RP-27267可泌入乳汁，哺乳期婦女不宜使用。

RP-27267的不良反應

1.不良反應與劑量及患者的敏感性有關。偶見日間嗜睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態。有些人出現頭痛、乏力、少見易怒、好鬥、精神錯亂。

2.長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀（因藥物半衰期短，故出現較快），可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及噩夢、噁心及嘔吐，罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、意識模糊。

3.過量可致昏睡或昏迷，但比一般苯二氮卓類輕，毒性亦小。

RP-27267的用法用量

口服：成人每次7.5mg，睡前服。 老年人開始治療時，每次3.75mg（半片）睡前服用。必要時，遵醫囑增加劑量到7.5mg（1片）睡前服用。肝臟機能不全者：每次3.75mg（半片）睡前服用。

藥物相互作用

1.與其他中樞抑制藥（如苯二氮卓類、巴比妥類）合用，可增加中樞抑制作用，戒斷綜合徵也可增加。

2.與神經肌肉阻滯藥（筒箭毒鹼及肌松藥）或其他中樞神經抑制藥同用可增強鎮靜作用。

3.紅黴素、紅黴素/碘胺二甲基尼唑可降低RP-27267的血漿清除率或提高其口服生物利用度。

4.酒精可增強RP-27267的中樞抑制作用，用藥期間嚴禁飲酒或含酒精的飲料。

專家點評

RP-27267為速效催眠藥，能延長睡眠時間、提高睡眠質量、減少夜間覺醒和早醒次數。RP-27267的特點為次晨殘餘作用低。