Plk1（Polo-like Kinase 1）屬於Polo樣激酶家族，是一類廣泛存在於真核細胞中的絲氨酸/蘇氨酸激酶。Plk1家族成員較多，果蠅、出芽酵母、裂殖酵母、非洲爪蟾、小鼠、人類中均有發現。人類Plk1基因位於16p12，mRNA約2.3 kb，蛋白分子量約為68kDa。
基本介紹
- 中文名：Polo樣激酶
- 外文名：Polo-like Kinase 1
Plk1結構高度保守，N末端具有激酶結構區域(Kinase domain，KD)，C末端具有兩個保守的Polo盒(Polo-box domain，PBD)。N末端第82位的賴氨酸可與ATP結合，是一個與激酶活性相關的重要位點，將其突變成精氨酸或甲硫氨酸後將導致活性喪失；N末端還包含一個T loop結構，其第210位蘇氨酸可被Aurora A/Bora激酶磷酸化，當T210被磷酸化後，Plk1激酶活性可顯著提高。PBD與Plk1的亞細胞定位及功能有關。PBD包含一個磷酸肽結合基序，可以與具有磷酸化絲氨酸/蘇氨酸的磷酸肽相互作用，從而被招募到細胞特定位置，隨後其激酶區被釋放，Plk1就可以磷酸化同一蛋白的不同位點或者磷酸化不同的蛋白。其中414位的色氨酸，538位組氨酸和540位的賴氨酸殘基對於Plk1與底物的特異性結合至關重要。通常情況下，Plk1的PBD與KD結構域結合，抑制KD結構域中的T210磷酸化，從而抑制其激酶活性，而一當Plk1的PBD與其配體結合後，PBD立即與激酶區T loop分離，Plk1就被激活。Plk1激酶可通過其激酶活性與多種底物相互作用，調節細胞有絲分裂、胞質分裂、DNA損傷應答、發育等過程。在KD和PBD結構域中間還有一個破壞盒（D box），它與Plk1降解密切相關。
