中文名：替巴克蘭
英文名：Tebanicline
化學名：5-[(2R)-2-Azetidinylmethoxy]-2-chlo-ropyridin
中文名：5-[(2R)-2-氮雜環丁烷基甲氧基]-2-氯吡啶
基本介紹
- 藥品名稱：替巴克蘭
- 別名：Tebanicline
- 外文名稱：Tebanicline
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：神經痛、慢性疼痛、阿爾茨海默病和帕金森病
- 是否納入醫保：未納入
- 藥品類型：化學藥品
研發廠商,性狀,用途,
研發廠商
美國Abbott Laboratories,Inc.
首次上市時間和國家：2003年在進行II期臨床研究，未見到研究進展報告。
性狀
其鹽酸鹽[203564-54-9]的mp116～117℃。 +8.6(c=0.52，甲醛)。(S)-型的二鹽酸鹽mp113～115℃。
分子式: C9H11ClN2O
分子量: 198.65
元素分析: C, 54.42; H, 5.58; Cl, 17.85; N, 14.10; O, 8.05
用途
本品為菸鹼受體激動劑，具有強效的陣痛活性（比嗎啡強40～100倍）。本品為神經元α4β2、α7和αβδγ菸鹼受體（nAChR）亞型的完全激動劑，對α4β2亞型選擇性最高。本品通過對P物質和降鈣素基因相關肽（CGRP）釋放的調節來產生鎮痛作用。除鎮痛作用外本品還具有抗炎作用，對阿爾茨海默病和帕金森病有治療作用，在神經和非神經細胞中都呈劑量依賴性地上調成纖維細胞生長因子-2（FGF-2）的表達，起到神經保護作用，臨床用於神經痛和慢性疼痛的治療。
