基本介紹
- 中文名：7-氨基頭孢烷酸
- 外文名：7-ACA
- 分子式為 ：C10H12N2O5S
- 分子量為：272.28。
概述,成分結構,生產工藝,
概述
7-氨基頭孢烷酸(簡稱7-ACA)，是頭孢菌素中最常用的母核，7-ACA有兩個活性基團，3-位的乙醯氧基和7-位的氨基，在這兩個活性基團上連線不同的側鏈，就構成不同性質的頭孢類抗生素，如頭孢噻肟(cefotaxime)、頭孢三嗪(ceftriaxone)、頭孢唑啉(cefazolin)、頭孢呋辛(cefuroxime)、頭孢哌酮(cefoperzone)等。近10年來頭孢菌素類抗生素發展十分驚人，新品種如頭孢克羅、頭孢呋辛鈉等。目前正在生產的頭孢菌素總數在50種以上，臨床常用的頭孢品種也在30個以上。
7-ACA結構式
7-ACA結構式成分結構
7-ACA是頭孢菌素關鍵性中間體，已成為當今國際抗生素市場的主角，按銷售額計，以頭孢菌素和青黴素為主的β-內醯胺類抗生素發展最快，約占世界抗生素市場的70%。近10年來，頭孢菌素抗生素髮展十分驚人，新品種紛紛登場，如頭孢克羅、頭孢呋辛鈉、ceftin等。目前生產頭孢菌素總數在50種以上，臨床常用的頭孢品種也在30個以上。眾所周知，任何頭孢菌素品種均為半合成產品，即利用發酵頭孢菌素C的裂解物7-ACA加化學側鏈縮合而成。故7ACA無疑是合成各種頭孢菌素的關鍵性中間體。若無7-ACA原料，所有頭孢菌素生產必將成為“無米之炊”。世界上一些醫藥工業已開發國家均十分重視7-ACA 的研究和生產。
生產工藝
7-ACA是通過頭孢菌素C裂解而成。
一、通過頭孢菌發酵得到頭孢菌素C（豆油是發酵過程中的培養基成分之一，而市場上不法企業生產的7-ACA摻有地溝油成分的豆油，就是用在這個步驟）
二、按裂解方法的不同分為化學法與酶法獲得粗品。化學反應裂解頭孢菌素C鋅鹽（或鈉鹽）生產7-ACA，這種反應需要在極端的條件下進行（例如超低溫），而且還使用大量的有毒有害的化學物品，給環境和人體健康帶來很大的危害。酶法生產的7-ACA不含溶劑和重金屬、質量高，生產占地面積小，環境污染小，成本也低。目前，與歐洲在利用酶法生產7-ACA方面擁有的新技術相比，亞洲抗生素生產廠在酶法生產7-ACA原料方面處於下風，亞洲的大部分製藥廠仍在沿用污染嚴重、收率較低的化學裂解法生產7-ACA，這與國家的環保政策與產業發展趨勢相背離。
國內廠家採用化學法生產的主要原因是：國內不具有酶的生產能力，只能依靠進口酶，它的價格較高，使得酶法生產7-ACA成本與化學法相當，而在色澤外觀上略遜於化學法，因此國內採用酶法技術的很少。從目前的國內主要生產廠家來看，化學法對環境污染嚴重以及職工勞動保護問題沒有有效的治理措施，其經濟效益在很大程度上是以犧牲環境和健康為代價獲取的。
目前，我國幾家大型的國企已經使用酶法投入生產，總產量已達到15000噸/年。但由於抗生素價格不穩定，7-ACA的市場價格波動也比較大。
