麻風寧為一種鎮靜劑，對於各型麻風反應如發熱、結節紅斑、神經痛、關節痛、淋巴結腫大等，有一定療效，對結核樣型的麻風反應療效稍差。對麻風本病無治療作用，可與抗麻風藥同用以減少反應。本品有強烈致畸作用，妊娠婦女禁忌。非麻風病病人不應使用此藥。
基本介紹
- 藥品名稱：麻風寧
- 外文名稱：Mercaptophenylimidazole
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：對碸類藥物過敏者
- 主要用藥禁忌：可有皮膚瘙癢，並能誘發麻風反應
藥物介紹,功用作用,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,藥物相互作用,藥物過量,不良反應,禁忌症,注意事項,實驗研究,
藥物介紹
藥物名稱 | 麻風寧 |
英文名 | Mercaptophenylimidazole |
藥品說明 | 片劑25mg。 |
功用主治 | 療效可能比氨苯碸好，療程短，毒性低，無蓄積性。適用於對碸類藥物過敏者。 |
用法用量 | 開始12.5～25mg/次，日服1～2次，以後逐漸增至100mg/日，服1日停1日，連服3月停1周。1日至多不超過150mg。 |
注意要點 | 可有皮膚瘙癢，並能誘發麻風反應。 |
是否非處方藥 | 處方 |
類別 | 抗感染藥 |
注意要點 |
功用作用
對麻風桿菌有抑制作用。口服吸收緩慢而完全，每日服用200mg，經過8日血藥濃度平均2.3μg/ml，t1/2因人不同，由10至50小時，平均為28小時，但在同一人身上，重複試驗的結果是相等的。
短半衰期者，口服本品每日50～100mg，其血濃度也可超過常需的最低抑菌濃（MIC）。由於本品存在腸肝循環，所以半衰期較長，停藥後可維持有效組織濃度2～3周。主要用於治療各型麻風。近年試用本品治療系統性紅斑狼瘡、痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹等。
藥理毒理
本品為碸類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用於細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產生耐藥。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收後廣泛分布於全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙醯轉移酶代謝。患者可分為氨苯碸慢乙醯化型和快乙醯化型，前者服藥後其血藥峰濃度亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，但臨床療效未見增加。快乙醯化型患者用藥時可能需要調整劑量。口服後數分鐘即可在血液中測得本品，達峰時間為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在肝膽循環，所以排泄緩慢，消除半衰期為10～50小時（平均為28小時）。停藥後本品在血液中仍可持續存在達數周之久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產物自尿中排出，少量經糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。
適應症
本品與其他抑制麻風藥聯合用於由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療，也用於膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。可與甲氧苄啶聯合治療肺孢三者聯合用於預防間日瘧。
用法用量
麻風寧藥物相互作用
與丙磺舒合用可減少腎小管分泌碸類，使碸類藥物血濃度高而持久，易發生毒性反應。因此在套用丙磺舒的同時或以後需調整碸類的劑量。2.利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度降低1/7-1/10，故服用利福平的同時或以後套用氨苯碸時需調整後者的劑量。3.本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白細胞和血小板減少的程度，必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。4.本品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。5.與甲氧苄啶合用時，兩者的血藥濃度均可增高，其機制可能為：（1）抑制氨苯碸在肝臟的代謝。（2）兩者競爭在腎臟中的排泄，本品血藥濃度增高可加重其不良反應。6.與去羥肌苷合用時可加減少本品的吸收，因為口服去羥肌苷需同時服用緩衝液以中和胃酸，而本品則需在酸性環境中增加吸收，因此如兩者必須同用時應至少間隔2小時。
藥物過量
過量服用本品主要導致高鐵血紅蛋白血症、溶血、
肝腎功能損害和精神障礙。逾量的處理：（1）洗胃，給予活性炭30g，同時給予瀉藥每6小時1次，至少持續24～48小時。（2）緊急情況下，對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍1～2mg/kg緩慢靜注，如變性血紅蛋白重性積蓄，可重複注射。（3）非緊急情況時，用亞甲藍3～5mg/kg，每4～6小時口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品數小時後仍可套用。
麻風寧
麻風寧不良反應
1、碸類藥物常可致“麻風反應”，用本品1～4周時發生皮膚結節病變惡化，並伴有發熱和不適等症狀。
2、神經系統反應：周圍神經炎等較為常見。
3、血液系統變化：幾乎所有患者都有血紅蛋白降低（1%～2%）、網質細胞增多（2%～12%）、紅細胞壽命縮短和正鐵血紅蛋白增多反應。對於葡萄糖－6－磷酸脫氫酶（G6PD）不足或正鐵血紅蛋白還原酶不足者，即使使用少量藥物也可致正鐵血紅蛋白血症或致溶血。
4、可致肝損害，引起中毒性肝炎、膽汁郁滯，對葡萄糖－6－磷酸脫氫酶不足者尚可致高膽紅素血症。
麻風寧
麻風寧5、其他尚可見噁心、嘔吐、腹痛、眩暈、視力模糊、耳鳴、失眠、藥熱、頭痛、精神病、光線損害、心律加快、蛋白尿、腎病綜合徵、低蛋白尿、腎乳頭壞死、男性不育、藥物性紅斑狼瘡、傳染性單核細胞增多症樣綜合徵。
禁忌症
嚴重肝、腎和造血系統疾病，胃和十二指腸潰瘍患者禁用。
注意事項
（1）常見的反應有噁心、嘔吐等，偶見頭痛、頭暈、心動過速等。 （2）血液系統反應有白細胞減少、粒細胞缺乏、貧血等。對於貧血，輕症可服用鐵劑。嚴重反應應及時停藥。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏者，用本品可致正鐵血紅蛋白血症，嚴重者可致溶血性貧血。
麻風寧
麻風寧（3）麻風寧治療麻風偶可引起“麻風反應”，常於用藥後1～4周發生，特徵是發熱、不適、剝脫性皮炎、肝壞死並發黃疸、淋巴結腫大、貧血、正鐵血紅蛋白血症等，停藥並給予皮質激素治療可望好轉。
（4）中毒性精神病、周圍神經炎等也偶發生。
（5）肝、腎功能不全，貧血，胃和十二指腸潰瘍病及有精神病史者慎用。
（6）本品與磺胺類藥物可有部分交叉過敏反應發生。
實驗研究
多菌型麻風短程MDT現場試驗及臨床研究 進一步縮短MDT療期的可能性於正在進行的RFP-OFLO現場試驗中進行了評價。該現場試驗是由聯合國計畫開發署/世界銀行/WHO熱帶病研究和培訓特別規劃的一個下屬部門——分支桿菌病化療指導委員會組織的一多中心雙盲臨床試驗。患者隨機分為4組，4組：標準WHO多菌型MDT方案治療24個月（作為對照）；2組：標準WHO多菌型MDT方案+最初4周的OFLO400mg/d，治療12個月；4組：RFP600mg/d+OFLO400mg/d，治療4周。每組約有500例多菌型病例，自治療開始隨訪3～5年（或在3種短程試驗方案之任一方案停止治療後隨訪2～4年）後，至今尚未見復發，提示所有3種短程試驗方案與標準WHO多菌型麻風MDT方案治療24個月療效相同。此外，在一獨立的回顧研究中，234例多菌型麻風中斷治療者（在MDT開始時皮膚塗片查菌均為陽性）在平均7.5年後重新返回檢查。其中139例已用MDT治療12個月或不足12個月，95例經MDT治療13～23個月，結果與用MDT治療24個月，且平均隨訪4年的761例比較，自開始MDT治療至重新返回檢查時，皮膚塗片陽性率分別是1.04,0.83和1.06/100患者人-年，表明用MDT治療12個月或不到12個月的患者的結果與完成24個月療程者一樣。根據以上信息，目前多菌型麻風MDT的療期有可能縮短至12個月而並不增加發生RFP耐藥的危險。不過其遠期療效尚有待進一步觀察。 單皮損少菌型麻風的治療
麻風寧
麻風寧
麻風寧麻風寧有一些證據提示單皮損少菌型麻風是一種臨床類型，可予有限劑量的化療治癒。所謂單皮損少菌型麻風即只有一塊皮損，伴有感覺障礙，無周圍神經受累，皮膚塗片查菌陰性。在印度一多中心雙盲現場試驗中證實了單皮損少菌型麻風用RFP600mg、OFLO400mg和MINO100mg組成的ROM方案服藥一次的療效[14]。1483例單皮損少菌型麻風隨機分為1組（研究組和對照組），分別用一次劑量的ROM方案或6個月的WHO少菌型MDT方案治療。經6個月治療和12個月隨訪後，治療失敗率相同，兩組均為0.9%。以一次劑量ROM方案治療的患者的不利作用和麻風反應輕微而罕見（<1%），與WHO少菌型MDT方案治療的患者無顯著差異。根據臨床進步判斷，儘管ROM方案一次服用的療效比6個月MDT的療效差，但一次量方案治療在實施上的優點比6個月治療大得多，特別是在印度，50%以上新發現患者是單皮損少菌型麻風。WHO麻風專家委員會認為，一次劑量的ROM方案對單皮損少菌型麻風的治療是一可接受且價廉有效的替代方案。由於中國單皮損的少菌型麻風很少，似無必要作出以ROM方案來代替原WHO少菌型方案治療的決定。
