鹽酸阿米洛利

鹽酸阿米洛利

鹽酸阿米洛利,是一種有機化合物,化學式為C6H9Cl2N7O,是一種利尿藥,其作用部位為遠曲小管和皮質的集合管,降低該部位氫、鉀分泌和鈉、鉀的交換,因而保鉀利尿,常和氫氯噻嗪、呋塞米合用,因不經肝代謝,肝功能損害者仍可套用。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸阿米洛利
  • 外文名:Amiloride Hydrochloride
  • 化學式:C6H9Cl2N7O
  • 分子量:266.088
  • CAS登錄號:2016-88-8
  • EINECS登錄號:217-958-2
  • 熔點:293 至 294 ℃
  • 沸點:628.1 ℃
  • 水溶性:可溶
  • 密度:2.11 g/cm
  • 外觀:淡黃色粉末
  • 閃點:333.7 ℃
  • 安全性描述:S36;S45
  • 危險性符號:T
  • 危險性描述:R25
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化合物簡介

基本信息

化學式:C6H9Cl2N7O
分子量:266.088
CAS號:2016-88-8
EINECS號:217-958-2

理化性質

密度:2.11g/cm
熔點:293-294°C
沸點:628.1°C
閃點:333.7°C
蒸汽壓:1.08E-15mmHg at 25°C
外觀:淡黃色粉末
溶解性:可溶於水

分子結構數據

摩爾折射率:49.91
摩爾體積(cm/mol):108.5
等張比容(90.2K):353.6
表面張力(dyne/cm):112.5
極化率(10 cm ):19.78

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:5
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:1
互變異構體數量:33
拓撲分子極性表面積(TPSA):159
重原子數量:16
表面電荷:0
複雜度:279
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2

藥品簡介

用法用量

口服:5mg,2~4次/日。

不良反應

可出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、口乾、乏力等。

注意事項

高血鉀或有高血鉀傾向者禁用,不能同時用其他保鉀利尿劑。避免與增加血鉀的藥同時套用。無尿、急性腎功能衰竭者禁用。慢性腎功能衰竭、糖尿病者均慎用。

藥典信息

來源

本品為N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲醯胺鹽酸鹽二水合物,按無水物計算,含C6H8ClN7O·HCl不得少於98.5%。

性狀

本品為淡黃色或黃綠色粉末,無臭或幾乎無臭。
本品在水中微溶,在乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

鑑別

1、取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定在285nm與362nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集828圖)一致。
3、取本品約20mg,加水20mL使溶解,滴加過鹽硝酸使沉澱完全,濾過,濾液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

檢查

酸度
取本品0.10g,加水20mL溶解後,依法測定(通則0631),pH值應為3.8~5.2。
有關物質
照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液:取本品,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
對照品溶液(1):取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。
對照品溶液(2):取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含4µg的溶液。
色譜條件:採用矽膠G薄層板,以二氧六環-稀氨溶液-水(90:6:6)為展開劑。
測定法:吸取上述三種溶液各10µL,分別點於同一薄層板上,展開,晾乾,置紫外光燈(365nm)下檢視。
限度:供試品溶液如顯與對照品溶液(1)相應的雜質斑點,其螢光強度與對照品溶液(1)的主斑點比較,不得更強,如顯其他雜質斑點,與對照品溶液(2)的主斑點比較,不得更強。
水分
取本品,照水分測定法(通則0832第一法1)測定,含水分應為11.0%~13.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液5mL與乙醇50mL使溶解,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,兩個突躍點體積的差作為滴定體積。每1mL的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於26.61mg的C6H8CIN7O·HCl。

類別

利尿藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

1、鹽酸阿米洛利片。
2、複方鹽酸阿米洛利片。

安全信息

安全術語

S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。

風險術語

R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。

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