高烏甲素

高烏頭中分離出的生物鹼，為非麻醉性鎮痛藥，具有較強的鎮痛作用，相當於嗎啡鎮痛作用，是普通鎮痛藥氨基比林的7倍，鎮痛效果與杜冷丁相當，其維持時間更長，更是曲馬多的替代品種。另兼有解熱、局部麻醉和消腫作用，無依賴性。

基本介紹

• 中文名：高烏甲素
• 英文名：Lappaconitine
• 別稱：拉巴烏頭鹼或刺烏頭鹼
• 化學式：C32H44N2O8
• 分子量：584.64
• CAS登錄號：32854-75-4
• 水溶性：不水溶
• 外觀：白色晶體

化合物簡介

中文名稱：高烏甲素

中文別名：刺烏頭鹼；氫溴酸高烏甲素；拉巴烏頭鹼；氫溴酸拉巴烏頭鹼；利妥

英文名稱：Lannaconitine

英文別名：LAPPACONITINE；acetyl-10-deoxysepaconitine；N-Acetylpuberanidine；Aconitane-4,8,9-triol, 20-ethyl-1,14,16-trimethoxy-, 4-[2-(acetylamino)benzoate], (1α,14α,16β)-；Lappaconitine

CAS號：32854-75-4

分子式：C₃₂H₄₄N₂O₈

分子量：584.70000

精確質量：584.31000

PSA：126.79000

LogP：2.23250

物化性質

外觀與性狀：白色粉末

密度：1.35 g/cm³

熔點：217-218ºC

沸點：720.7ºC at 760 mmHg

閃點：389.7ºC

折射率：1.623

儲存條件：避光陰涼儲存

原理

作用持久，高烏頭的麻醉異構體有較強的由深層至淺層的麻醉作用，臨床證明局部麻醉作用等同於古柯鹼；神經傳導阻滯作用是古柯鹼的5.25倍，是普魯卡因的13倍；浸潤麻醉作用遠遠強於普魯卡因和古柯鹼。

高度安全性，具有高安全性，無成癮性、致突變和致癌作用，對免疫系統也無蓄積、刺激，變態反應以及毒性作用。經臨床套用證明，在規定的用法與用量範圍內無一例中毒病例發生。

降溫消熱，對各種發熱有顯著的解熱作用，臨床證實解熱作用優於氨基比林，其降溫作用等於阿司匹林等西藥。

特性

抗炎消熱，對多種炎症模型導致的毛細血管通透性增高及滲出，腫脹等有明顯的抑制作用和增強腎上腺皮質功能的作用。同時，可以抑制毛細血管通透性，消除耳廓、足趾、關節、下肢腫脹、抑制球內芽腫形成。

增強免疫力，能刺激網狀內皮細胞增生，增強白細胞和單核巨噬細胞的吞噬能力，從而提高免疫力。

用途

癌痛、頭痛、牙痛、肩臂痛、頸椎痛、腰痛、結石痛、外傷疼痛、風濕痛、胃腸潰疼痛、神經疼痛、坐骨神經痛、婦炎症引發的各種疼痛、術後疼痛。

用於感冒發熱等各種原因引起的發熱

用於術後消炎、消腫、止痛、促進傷口癒合。

可替代杜冷丁，輔助解毒（注射杜冷丁，嗎啡成癮者）

藥物說明

劑型

1.2.5mg，5mg；

2.注射劑：4mg（2ml）。

藥理作用

由高烏頭中分離出的生物鹼，為非麻醉性鎮痛藥，具有較強的鎮痛作用，鎮痛起效慢，但維持時間長。另兼有解熱、局部麻醉和消腫作用，無依賴性。

藥代動力學

（尚不明確）

適應症

用於各種中等疼痛、癌痛、術後疼痛、坐骨神經痛。

禁忌症

過敏體質者禁用。

注意事項

妊娠婦女慎用。心臟病者慎用。

不良反應

偶見有嘔吐、心悸、蕁麻疹、寒戰、胸悶等，但均可自行消失。對心臟病患者應嚴格掌握劑量，每天用藥不宜超過2次，每次不超過0.3mg。如遇到嚴重的不良反應宜及時停藥，可注射阿托品和高滲葡萄糖注射注射劑。

用法用量

1.每次5～10mg，每天1～3次，餐後服用。

2.肌內注射或靜脈注射：每次4mg，每天1～2次。

藥物相互作用

（尚不明確）

專家點評

如三叉神經痛、紅斑性狼瘡、帶狀皰疹痛及牙痛等。