馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（慢通道阻滯劑）。本品口服後吸收完全但緩慢，6-12小時達到峰濃度。持續用藥後7-8天達到穩態血藥濃度。通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。
基本介紹
- 中文名：馬來酸氨氯地平
- 外文名：Amlodipine Maleate
- 分子式：C24H29ClN2O9
- 分子量：524.95
藥品介紹,臨床研究,
藥品介紹
【產品名稱】：馬來酸氨氯地平。
【英文名稱】：Amlodipine Maleate。
【化學名稱】：2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)- 1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-3-乙基-5-甲酯順丁烯二酸鹽。
【化學名英文名稱】：2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester (z)-2-butenedioate。
【英文別名】Amlodipine maleate [USAN]; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester, (+-)-, (Z)-2-butenedioate (1:1); 3-Ethyl 5-methyl (+-)-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(o-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, maleate (1:1); Amlodipine ( -)-form maleate; Amvaz; UK 48,340-11; UNII-CQ27G2BZJM; 3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate (2Z)-but-2-enedioate
【分子式】：C24H29ClN2O9。
【分子量】：524.95。
【CAS】：88150-47-4。
【外觀】：類白色或淡黃色結晶粉末。
【用途】：鈣離子拮抗劑,適用於高血壓及心絞痛的治療。
臨床研究
【功效主治】 1 、高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。 2 、慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。 【化學成分】 本品主要成分馬來酸氨氯地平。
【藥理作用】 氨氯地平為鈣離子阻滯劑 ( 也稱鈣通道抑制劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的後負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。致癌、致突變和致畸。以每日 0.5 、 1.25 和 2.5mg/KG 的劑量，大鼠和小鼠連續餵食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量 10mg 為基礎計算 mg/ ㎡）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前 64 天、雌性大鼠在交配前 14 天開始給予氨氯地平，，每日 l0mg / kg(8倍於人類最大推薦劑量 ) ，不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平 10mg / kg(8 倍和 23 倍於人類最大推薦劑量 ) ，未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前 14 天開始，直至整個交配期和妊娠期給予 l0mg / kg 的氨氯地平，導致窩仔數明顯減少 ( 約 50%) ，宮內死亡數量明顯增加 ( 約 5 倍 ) ，同的延長妊娠時間和分娩過程。 毒性：小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達 40mg/kg 和 l00mg / kg ，可以導致死亡。狗單劑量服用 4mg / kg 或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。
【藥物相互作用】 本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α - 腎上腺素能受體阻滯劑、β - 腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。柚子汁： 20 名健康志願者同時服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影。鋁/鎂 ( 抗酸劑 ) ：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。西地那非 ( 萬艾可 )(SILDENAFIL) ：但劑量 100mg 西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。氨氯地平對其他藥物的作用：阿托伐他汀 (ATORVASTATIN) ：同的用 l0mg 氨氯地平和 80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清楚率無明顯變化。 乙醇 ( 酒精 ) ： 10mg 氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。 華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。 環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。 藥物/實物室試驗相互作用：未知 。
【不良反應】 氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中，最常見的副作用是： 自主神經系統：潮紅 。全身：疲勞 。心血管 , —般性：水腫 。中樞神經系統：眩暈，頭痛 。胃腸道：腹痛，噁心 。心率/心律：心悸 。心理性：嗜睡 。在這些臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常。 上市後觀察到的較少見副作用有： 自主經系統：口乾，出汗增加 。全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少， 心血管，—般性：低血壓，暈厥 。中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫 。內分泌：乳腺增生 。胃腸道：排便習慣改變，消化不良 ( 包括胃炎 ) ，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐 。代謝性 / 營養性：高血糖 。肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛 。血小板 / 出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜 。心理性：陽痿，失眠，態度改變。 呼吸系統：咳嗽，呼吸困難。 皮膚/附屬檔案：脫髮，皮肢變色 。特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴 。泌尿系統；尿頻 。血管（心外的 ) ：．血管炎 。視覺：視力障礙 。白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少過敏反應罕見，包括搔癢症，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疽、轉胺酶升高的報導 ( 通常與膽汁淤積相一致 ) 。有報告—些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關係尚未確定。 與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報導，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死，心律失常 ( 包括心動過緩，室性心動過速和房顫 ) 和胸痛。
【禁忌症】 對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
