馬來酸伊索拉定片

馬來酸伊索拉定片，適應症為胃潰瘍，也可用於改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃黏膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

基本介紹

• 藥品名稱：馬來酸伊索拉定片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：黏膜保護藥

成份

馬來酸伊索拉定,化學名：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽。
分子式：C₉H₇Cl₂N₅·C₄H₄O₄
分子量：372.17

性狀

本品為白色片。

適應症

胃潰瘍，也可用於改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃黏膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

規格

2mg

用法用量

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫囑（應隨年齡、症狀適當增減）。

不良反應

（1）消化道 有時出現便秘、腹瀉、噁心、嘔吐症狀。
（2）肝臟 有時AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。
（3）皮膚 有時出現皮疹，若出現此類症狀，應停藥。
（4）其他 胸部壓迫感、失眠等症狀。

禁忌

對馬來酸伊索拉定過敏者禁用。

注意事項

出現皮疹不良反應時，應停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險性方可用藥。

兒童用藥

尚未確立兒童用藥的安全性（使用經驗少），故不推薦兒童使用。

老年用藥

老年患者生理功能降低，故應從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據病情和耐受性調整劑量，慎重用藥。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚未見報導。

藥理毒理

藥理作用：馬來酸伊索拉定具有抗潰瘍作用，可強化胃黏膜上皮細胞間結合，增強黏膜本身的穩定性，以發揮細胞防禦作用，具有增加胃黏膜血流作用；不影響基礎胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎顯示用量依從性地抑制或治癒效果。
毒理研究：亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動物出現流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內質網增生及腎孟內結石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動物出現嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細胞內光面內質網增生及腎小球上皮細胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動物出現幾乎同於亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現幾乎同於亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為2mg/kg/日。
生殖試驗
（1）一般生殖毒性試驗：SD大鼠經口給予2、8及30mg/kg/日，30mg/kg/日出現交尾率降低，未見對胚及胎仔的影響。
（2）致畸敏感期毒性試驗：SD大鼠經口給予2、8及30mg/kg/日，家兔經口給予0.4、2、10及30mg/kg/日，未見對胎仔及幼仔的影響。
（3）圍產期毒性試驗：SD大鼠經口給予0.5、2、8及30mg/kg/日，8mg/kg/日以上，可見幼仔生存率降低，30mg/kg/日可抑制幼仔體重增加。

藥代動力學

據文獻報導，健康成人（4名）口服馬來酸伊索拉定4mg時，經消化道迅速吸收，用藥後3.5小時血藥濃度達峰值（Cmax:154mg/ml）。另外，連續用藥試驗中，未見異常蓄積性。馬來酸伊索拉定主要經尿排泄。

貯藏

密封、乾燥處保存。

包裝

鋁塑包裝，2×12片/板/盒。

有效期

24個月

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH11982005