具有廣譜的抗菌活性。本品對各種細菌所產生的β-內醯胺酶極其穩定。
基本介紹
- 藥品名稱：頭孢克分散片
- 外文名稱：Cefixime Dispersion Tablets
- 劑型：分散片劑
- 漢語拼音：Toubaokewo Fensanpian
藥品成份功效,藥理毒理,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,
藥品成份功效
【通用名】頭孢克肟分散片【藥理作用】本品是第三代口服頭孢菌素的代表藥，【適應症】適用於各種敏感菌引起的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱中耳炎、副鼻竇炎、尿路感染、單純性淋病（宮頸炎或尿道炎）。
【藥品名稱】
通用名：頭孢克肟分散片
英文名：
【成分】頭孢克肟。
化學名稱為：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙醯胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
化學結構式：
分子式：C16H15N5O7S2
分子量：
【性狀】本品為白色或淡黃色片。
藥理毒理
1.藥理作用：本品為廣譜抗生素，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有極強的穩定性，對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因菌種而異，與青黴素結合蛋白(PBP)中1(la,lb，1c)以及3有較高親和性。2.毒理研究（1）急性毒性(LD50mg/kg)（2）亞急性、慢性毒性；對於成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發現異常。對於未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日，10,000mg/kg以上給藥量組發現精母細胞減少，3,200mg/kg給藥量組發現伴隨精巢重量減少的體重增加抑制，但是發育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實驗中未發現上述情況。對於成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實驗中，變更給藥劑量發現在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制，雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以及慢性腎疾病有所增強。（3）對生殖系統的影響對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1,000mg/kg,在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320～3,200mg/kg觀察其對生殖系統的影響，結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。3.對腎的影響：一次給兔子口服1000mgkg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發現異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg並同利尿藥合用，連續2周沒有出現用藥後的異常情況，亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。4.抗原性：本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨苄相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性，亦不與頭孢氨苄、頭孢克羅及頭孢噻唑肟呈免疫交叉性。
【藥代動力學】1.吸收：(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效價），約4小時後血清濃度達到峰值，分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg（體重）後，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14、2.01、3.97uglml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。(2)對於中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用後6小時血清中濃度達峰值為2.04ug/ml，重度腎衰組為服用後8小時峰值為2.27ug/ml,12小時後血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上顎竇黏膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。3.代謝：在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。4.排泄：主要經腎臟排泄，正常成人（空腹時）口服50、100、200mg（效價），尿中排泄率（0～12小時）約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時）、62.9（4～6小時）、82.7μg/ml（4～6小時）。另外，腎功能正常的兒患者經口服用1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg後尿中排泄率(0～12小時)、約為13～90%。
適應症
對鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發作細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）猩紅熱；中耳炎、鼻竇炎。
用法用量
口服，可直接以水送服，或將本品加入適量溫開水中待分散溶解後(可以攪拌)服用。
1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50～100mg（效價），一日二次。此外，可以根據年齡、體重、症狀進行適當增減，對重症患者，可每次口服200mg(效價)，一日二次。2.小兒:每次1.5～3mg（效價）/kg（體重），一日二次。此外，可以根據症狀進行適當增減，對於重症患者，可每次口服6mg(效價)/kg（體重）一日二次。
不良反應
臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應（0.87%）、皮疹等皮膚症狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸細胞增多（0.20%）等。具體如下：嚴重不良反應：（l）休克：有引起休克（<0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。（2）過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）(<0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。（3）皮膚病變：有發生皮膚黏膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，<0.1%），中毒性表皮壞死症（即Lyell症候群，<0.I%）的可能性，應密切觀察，如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。(4)血液障礙：有發生粒細胞缺乏症（<0.1%，早期症狀：發熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（<0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀）、血小板減少（<0.I%，早期症狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。(5)腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（<0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。(6)結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（<0.1%）。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。(7)有發生間質性肺炎（有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。
禁忌
【注意事項】
1.由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
2.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3.對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。
4.下列患者慎重給藥：
(1)對青黴素類藥物有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
(3)嚴重的腎功能障礙患者(4)經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察）
5.對臨床檢驗結果的影響：
(l)除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，
應予以注意。
(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
6.不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
7.其他在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。
關於妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，需權衡利弊，當利大於弊時方可用藥。未研究頭抱克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。
頭抱克肪是否經人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應考慮暫停授乳。
【兒童用藥】頭抱克肟對小於6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。
【藥物相互作用】
【藥物過量】由於沒有特異的解救藥物，建議洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭抱克肟。
