順鉑氯化鈉注射液，適應症為為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP-16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分Ⅳ期非精原細胞睪丸癌，緩解率50%～80%。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用於Ⅳ期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
基本介紹
- 藥品名稱：順鉑氯化鈉注射液
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為順鉑
化學名稱為： (順)-二氨二氯鉑
分子式：C12H6N2Pt
分子量：300.05
分子量：300.05
性狀
本品為幾乎無色的澄明液體。
適應症
為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP-16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分Ⅳ期非精原細胞睪丸癌，緩解率50%～80%。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用於Ⅳ期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
規格
100ml：順鉑0.1g與氯化鈉0.9g。
用法用量
1、一般劑量：按體表面積一次20mg/m2，一日1次，連用五天，或一次30mg/m2，；連用3天，並需適當水化利尿。
2、大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預防本品腎臟毒性，需充分水化：順鉑(PDD)用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，並用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。
2、大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預防本品腎臟毒性，需充分水化：順鉑(PDD)用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，並用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。
不良反應
1、消化道反應：嚴重的噁心、嘔吐為主要的限制性毒性。發生率為17～100%。急性嘔吐一般發生於給藥後1～2小時，可持續一周左右。故用本品時需並用強效止吐劑，如5—羥色胺3(5-HT3)、受體拮抗止吐劑昂丹司瓊等，基本可控制急性嘔吐；
2、腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m[sup]2[/sup]即為腎毒性危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段。
3、神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末稍神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見；
4、骨髓抑制：骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕，發生機率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生率約10%～20%，若劑量≥120mg/m2則約40%，但亦與聯合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關；
5、過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；
6、其他：心臟功能異常、肝功能改變少見。
2、腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m[sup]2[/sup]即為腎毒性危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段。
3、神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末稍神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見；
4、骨髓抑制：骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕，發生機率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生率約10%～20%，若劑量≥120mg/m2則約40%，但亦與聯合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關；
5、過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；
6、其他：心臟功能異常、肝功能改變少見。
禁忌
順鉑禁忌用於對順鉑或其他含鉑化合物有過敏史的病人、孕婦或哺乳期婦女、以及腎功能不良的病人。
注意事項
1.對既往有腎病史或中耳炎史者慎用。在治療中出現下列之一症狀者停用：
(1)周圍白細胞低於3500/mm3或血小板低於8萬
(2)用藥後持續性嚴重嘔吐；
(3)早期腎臟毒性的表現，如血清肌酐大於2mg/dl或尿素氮大於20mg/dl；或尿鏡檢在高倍視野中有白細胞10個、紅細胞5個或管型5個。
2.順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉澱。含有鋁部分的針頭、注射器、套管或靜注裝置，可能與順鉑接觸者，不套用於製備或使用該藥。
3.使用本品時，應避光，靜滴時間不宜超過24小時。
4.在治療過程中應注意檢查：
(1)聽力測驗與神經功能檢查；
(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率與血清肌酐；
(3)紅細胞壓積、血小板計數、白細胞總數與分類、血清氨基轉移酶、轉肽酶、膽紅素與尿酸。
5.發生過量或毒性反應時，必須採取對症和支持措施，必須監測3～4周，以防延遲性毒性發生。
6.使用前請詳細檢查，如發現藥液混濁、封口鬆動、瓶身或瓶口有破裂漏氣、藥液中有異物等，切勿使用。
7.本品一經使用，即有空氣進入，剩餘藥液切勿再儲存使用。
(1)周圍白細胞低於3500/mm3或血小板低於8萬
(2)用藥後持續性嚴重嘔吐；
(3)早期腎臟毒性的表現，如血清肌酐大於2mg/dl或尿素氮大於20mg/dl；或尿鏡檢在高倍視野中有白細胞10個、紅細胞5個或管型5個。
2.順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉澱。含有鋁部分的針頭、注射器、套管或靜注裝置，可能與順鉑接觸者，不套用於製備或使用該藥。
3.使用本品時，應避光，靜滴時間不宜超過24小時。
4.在治療過程中應注意檢查：
(1)聽力測驗與神經功能檢查；
(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率與血清肌酐；
(3)紅細胞壓積、血小板計數、白細胞總數與分類、血清氨基轉移酶、轉肽酶、膽紅素與尿酸。
5.發生過量或毒性反應時，必須採取對症和支持措施，必須監測3～4周，以防延遲性毒性發生。
6.使用前請詳細檢查，如發現藥液混濁、封口鬆動、瓶身或瓶口有破裂漏氣、藥液中有異物等，切勿使用。
7.本品一經使用，即有空氣進入，剩餘藥液切勿再儲存使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少，藥物排泄率降低，故慎用。如腎功能正常，可給予全量的70%～90%。
藥物相互作用
1.與秋水仙鹼、丙磺舒或磺砒酮(sulfinpyrazone)合用時，由於順鉑可能提高血液中尿酸的水平，必須調節其劑量，以控制高尿酸血症與痛風。
2.抗組胺藥、酚噻嗪類藥或噻噸類藥(thioxanthene)與順鉑合用，可能掩蓋耳毒性的症狀，如耳鳴、眩暈等。
3.順鉑誘發的腎功能損害可導致博來黴素(甚至小劑量)的毒性反應；由於此二藥常合併套用，尤應注意。
4.與各種骨髓抑制劑或放射治療同用，可增加毒副作用，用量應減少。
5.與氨基甙類或腎袢利尿藥等有耳、腎毒性的藥物合用，可增強本品的腎毒性和耳毒性。
2.抗組胺藥、酚噻嗪類藥或噻噸類藥(thioxanthene)與順鉑合用，可能掩蓋耳毒性的症狀，如耳鳴、眩暈等。
3.順鉑誘發的腎功能損害可導致博來黴素(甚至小劑量)的毒性反應；由於此二藥常合併套用，尤應注意。
4.與各種骨髓抑制劑或放射治療同用，可增加毒副作用，用量應減少。
5.與氨基甙類或腎袢利尿藥等有耳、腎毒性的藥物合用，可增強本品的腎毒性和耳毒性。
藥物過量
藥物劑量超過120mg/m2，其毒性增加，尤其是腎毒性、骨髓毒性。
藥理毒理
本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為DNA，作用於DNA鏈間及鏈內交鏈，形成DDP～DNA複合物，干擾DNA複製，或與核蛋白及胞漿蛋白結合。屬周期非特異性藥。
藥代動力學
靜脈注射、動脈給藥或腔內注射吸收均極迅速。注射後廣泛分布於肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達胸、腹腔，極少通過血腦屏障。t1/22日以上，若並用利尿劑t1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥後96小時內25%～45%由尿排出。腹腔內注射後腔內器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。
貯藏
在涼暗處密閉保存。
包裝
玻璃輸液瓶裝，100ml/瓶。
有效期
暫定一年。
