雷寧(氯雷他定分散片)

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雷寧(氯雷他定分散片),適應症為用於緩解過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體徵。

基本介紹

  • 藥品名稱:雷寧
  • 藥品類型:OTC甲類、醫保工傷用藥
  • 用途分類:三環類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,

成份

本品的主要成份:氯雷他定。
其化學名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]-環庚並[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯。
化學結構式:
分子式: C22H23ClN2O2
分子量:382.89
雷寧

性狀

本品為白色至類白色片。

適應症

用於緩解過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體徵。

規格

10mg、5mg。

用法用量

口服,成人及大於12歲的兒童每天1次,每次10mg。2~12歲兒童,體重]30kg,每次10mg,每天一次 ,體重≤30kg,每次5mg,每天一次。

不良反應

常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適(包括噁心、胃炎)以及皮疹等。偶見嗜睡,健忘及晨起面部肢端水腫。罕見不良反應有視覺模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發作、乳房腫大、脫髮、過敏反應、肝功能異常、心動過速、心悸、運動機能亢進、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。
文獻報導,約300名6~12歲的兒童患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天1次,連續用藥8~15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應發生的類別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發育終止的發生率小於1% ,不良反應發生情況如表1所示。
在一項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中,60名2~5歲患兒接受氯雷他定每天5mg,14天,未觀察到非預期的不良反應。與2~5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關的發生率在2~3%的不良反應包括:腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣症狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。
除了上述發生率大於2%的不良反應以外,還發現以下不良反應:
自主神經系統:流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗。
一般狀況:血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑鬱、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。
心血管系統:高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動過速。
中樞和外周神經系統:眼瞼痙攣、眩暈、感覺異常、震顫。
胃腸道系統:味覺改變、食慾下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食慾增加、噁心、嘔吐。
肌肉骨骼系統:關節痛、肌痛。
精神神經系統:激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性慾下降、抑鬱、注意力不集中、失眠、易怒。
生殖系統:乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。
呼吸系統:支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻乾、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。
皮膚及附屬器:皮炎、毛髮乾燥、皮膚乾燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、風疹。
泌尿系統:尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿瀦留。
另外,服用本品還可偶發肝功異常(包括黃疸、肝炎和肝壞死),禿髮、過敏反應、乳腺增生,多形紅斑、周圍性水腫、血小板減少症、癲癇。
雷寧

禁忌

對本品任何成份過敏者或特異體質的患者禁用。

注意事項

1、精神運動試驗研究表明,本品與酒同時服時不會產生藥力相加作用;
2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定;
3、本品對心臟功能無影響,但偶有心律失常報導,有心律失常病史者應慎用;
4、對肝功能不全者,消除半衰期有所延長,請在醫師指導下使用,可按10mg/次,隔日1次服用。
5、腎功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期的安全性未被確定,孕婦慎用。本品可以從乳汁分泌,而抗組胺藥對嬰兒的危險性大,特別對新生兒和早產兒,服藥期必須停止哺乳。

兒童用藥

2歲以下兒童套用本品的安全性和療效尚未確定。有國外研究表明1~2歲兒童套用2.5mg本品後的藥代動力學特徵與年齡較大的兒童及成人相似。

老年用藥

因老年患者服藥後血漿濃度高於健康人,故老年患者長期套用本品時需密切注意不良反應的發生。

藥物相互作用

1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。
2.如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

成年人過量服用本品(40~180mg)後,會出現嗜睡、心動過速、頭痛等症狀,兒童服用過量本品(]10mg)有椎體外系跡象、心悸等症狀。
過量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥理毒理

藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。
毒理研究
遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀態時為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠經口給予氯雷他定,劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時,可致生育力下降,表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算,約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時,對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時,未見致畸作用。
致癌性:小鼠連續18個月經口給予氯雷他定,劑量達40mg/kg時,雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加;大鼠連續2年經口給予氯雷他定,劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時,上述發現的臨床意義尚不明確。

藥代動力學

1、健康成年人的藥代動力學:
據文獻報導:本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h。峰濃度不受食物的影響。
用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布於尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高於原型藥物的AUC,對於健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3~20h)和28h(8.8~92h),一般第5天血藥濃度達穩態,由於本品具有首過效應,因此,藥代動力學參數的個體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗表明,本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅黴素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或可西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)用時服用,血漿氯雷他定濃度增加。
12位健康老年人(66~78歲)口服本品,血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7~37h)和17.5(11~38h)。
與6名腎功正常(肌酐清除率≥80ml/min)的受試者比,12位慢性腎功不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品後,氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%,脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別為7.6h和23.9h。血透並不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。
與健康受試者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變,氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h,而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
2、12歲以下兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學文獻報導,6~12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代動力學與成年人類似,13名兒童志願者(8~12歲)口服10mg/ml氯雷他定糖漿的藥代動力學參數(AUC和Cmax)與成年人口服等量糖漿的藥代動力學參數無顯著差異。
文獻報導,2~5歲兒童(n=18)口服本品的藥代動力學參數與成年人類似,單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和Cmax相似。
國外研究表明1~2歲兒童套用2.5mg本品後的藥代動力學特徵與年齡較大的兒童及成年人相似。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

鋁塑包裝;10片/盒或6片/盒。

有效期

24個月。

執行標準

WS1-(X-014)-2011Z

批准文號

國藥準字H20030208(10mg)、國藥準字H20060157(5mg)。

生產企業

北京雙鷺藥業股份有限公司

核准日期

2006年02月28日

修訂日期

2011年05月16日

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