雨田青（雷貝拉唑鈉腸溶膠囊），適應症為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵(胃泌素瘤)。
基本介紹
- 藥品名稱：雨田青
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為雷貝拉唑鈉。
化學名稱：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺醯基]-1H-苯並咪唑鈉。
化學結構式：
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43
化學名稱：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺醯基]-1H-苯並咪唑鈉。
化學結構式：
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43
性狀
本品為腸溶膠囊劑，內容物為類白色包衣微丸。
適應症
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵(胃泌素瘤)。
規格
10mg
用法用量
通常，成人每日口服1次(1粒)，根據病情也可每日口服1次20mg(2粒)。在一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的給藥以8周為限、十二指腸潰瘍的給藥以6周為限。
不良反應
據報告，在總病例1244例中，有22例(1.77%)出現了不良反應。此外，據報告有82例(6.59%)的臨床檢查出現異常(至獲認可時)。
1．嚴重的不良反應(類似藥物)
(1)休克：有報告指出，類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此，當見有異常狀況時，應中止用藥，並採取適當的措施。
(2)血象：有報告指出，類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症、溶血性貧血。此外，有時可見粒細胞減少、貧血，因此當出現此類異常狀況時，應中止給藥，並採取適當的措施。
2．嚴重的不良反應(國外病例)
視力障礙：在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。
2. 其它不良反應
注1) 如出現此類症狀，應中止用藥。
注2) 用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當措施。
注3) 用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當的措施。
注4) 有1例肝硬化患者出現四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚的報告。此外據報告，在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現了精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。
1．嚴重的不良反應(類似藥物)
(1)休克：有報告指出，類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此，當見有異常狀況時，應中止用藥，並採取適當的措施。
(2)血象：有報告指出，類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症、溶血性貧血。此外，有時可見粒細胞減少、貧血，因此當出現此類異常狀況時，應中止給藥，並採取適當的措施。
2．嚴重的不良反應(國外病例)
視力障礙：在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。
2. 其它不良反應
注1) 如出現此類症狀，應中止用藥。
注2) 用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當措施。
注3) 用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時，應採取中止用藥等適當的措施。
注4) 有1例肝硬化患者出現四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚的報告。此外據報告，在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現了精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。
禁忌
禁用於對雷貝拉唑鈉或處方中任何輔料有過敏的患者。
注意事項
1．下列患者應謹慎使用：
(1)有藥物過敏史的患者
(2)肝功能障礙的患者[肝硬化患者有導致精神神經系統副作用的報告(參照“不良反應”項)]
(3)高齡患者[參照“老年患者用藥”項]
2．重要的基本注意事項
給予本劑時，在病情嚴重及屬於復發性、頑固性病例的情況下，可以一日1次給與20mg。
3．有關適應症的注意事項
使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的症狀，故應在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。
4．有關用法用量的使用時注意事項
治療時應密切觀察其臨床動態，根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑒於對本劑尚無足夠的長期使用經驗，故不宜用於維持治療。
5．套用時的注意事項
本藥為腸溶片，服用時應咽下，而不要咀嚼或咬碎。
(1)有藥物過敏史的患者
(2)肝功能障礙的患者[肝硬化患者有導致精神神經系統副作用的報告(參照“不良反應”項)]
(3)高齡患者[參照“老年患者用藥”項]
2．重要的基本注意事項
給予本劑時，在病情嚴重及屬於復發性、頑固性病例的情況下，可以一日1次給與20mg。
3．有關適應症的注意事項
使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的症狀，故應在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。
4．有關用法用量的使用時注意事項
治療時應密切觀察其臨床動態，根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑒於對本劑尚無足夠的長期使用經驗，故不宜用於維持治療。
5．套用時的注意事項
本藥為腸溶片，服用時應咽下，而不要咀嚼或咬碎。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．對於孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大於危險性的前提下方可使用。
[據報告，在動物試驗中(大鼠經口400mg/kg，家兔靜脈注射30mg/kg)，見有胎兒毒性(大鼠呈骨化延遲，家兔呈體重低下、骨化延遲)。]
2．宜避免用於哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。
[據報告，動物試驗中觀察到本藥向乳汁中轉移。]
[據報告，在動物試驗中(大鼠經口400mg/kg，家兔靜脈注射30mg/kg)，見有胎兒毒性(大鼠呈骨化延遲，家兔呈體重低下、骨化延遲)。]
2．宜避免用於哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。
[據報告，動物試驗中觀察到本藥向乳汁中轉移。]
兒童用藥
對於兒童的安全性尚不明確(沒有臨床經驗)。
老年用藥
本藥主要經肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時可出現副作用。因此，當出現消化系統副作用(參照“不良反應”項)時，應慎重給予，必要時應停止用藥。
藥物相互作用
合併用藥的注意事項（與其它藥物合併用藥時應予注意的事項）
藥理毒理
藥理作用
雷貝拉唑為苯並咪唑類化合物，是第二代質子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性，並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
毒理作用
遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程式外DNA合成(UDS)試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍)，其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由於動物生殖毒性並不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確定需要時才能使用本品。
大鼠在妊娠後期和哺乳期經口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由於許多藥物可經乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用，故應考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。
致癌性：採用CD-1小鼠進行了88/104周試驗，雷貝拉唑經口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現腫瘤發生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。採用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結果所有劑量組雌、雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)增生，雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組(血藥濃度相當於臨床推薦劑量下的0.2倍)下，也未見與藥物有關的腫瘤產生。
雷貝拉唑為苯並咪唑類化合物，是第二代質子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性，並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
毒理作用
遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程式外DNA合成(UDS)試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍)，其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由於動物生殖毒性並不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確定需要時才能使用本品。
大鼠在妊娠後期和哺乳期經口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由於許多藥物可經乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用，故應考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。
致癌性：採用CD-1小鼠進行了88/104周試驗，雷貝拉唑經口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現腫瘤發生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。採用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結果所有劑量組雌、雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)增生，雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組(血藥濃度相當於臨床推薦劑量下的0.2倍)下，也未見與藥物有關的腫瘤產生。
藥代動力學
本品口服後1小時左右可在血中檢出，達峰時間為2.83±1.56小時，消除相半衰期為2.17±1.05小時。雷貝拉唑鈉在給藥後72小時之內尿中未檢出原形藥物，代謝產物羧酸化物及葡萄糖酸結合體經尿排泄約占給藥量的30%。
貯藏
遮光，密封，置陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
鋁塑包裝。每板4粒，每盒1板；每板7粒，每盒1板；每板10粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板。
有效期
18個月
執行標準
YBH02532005
批准文號
國藥準字H20050228
生產企業
珠海潤都民彤製藥有限公司
