雙嘧達莫緩釋膠囊

成份

通用名雙嘧達莫
化學名 2,2',2"，2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇
分子式 C24H40N8O4
分子量 504.63

性狀

本品為緩釋膠囊劑，內容物為黃色球形小丸。

適應症

血栓栓塞性疾病預防和治療，單用或與阿司匹林合用。

規格

25mg

用法用量

口服一次200mg，一日2次。

不良反應

治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1．嚴重冠脈病變患者使用本品後缺血可能加重。
2．可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。
3．有出血傾向患者慎用。
4．有報告本品可能引起肝酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未在孕婦中作適當的對照研究，僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

藥物相互作用

與阿司匹林有協同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

藥物過量

如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益。

藥理毒理

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集，高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為1．抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度(0.5～1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑，血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2．抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
3．抑制血栓烷素A₂(TXA₂)形成，TXA₂是血小板活性的強力激動劑。
4．增強內源性PGI₂的作用。
雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。
在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg (1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。
小鼠口服LD₅₀為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

雙嘧達莫緩釋膠囊

基本介紹

成份

性狀

適應症

規格