阿莫西林

阿莫西林

阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一種最常用的半合成青黴素類廣譜β-內醯胺類抗生素,為一種白色粉末,半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞膜的能力也強。是目前套用較為廣泛的口服半合成青黴素之一,其製劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等,現在常與克拉維酸合用製成分散片。

基本介紹

  • 藥品名稱阿莫西林
  • 別名:羥氨苄青黴素
  • 外文名稱:Amoxicillin
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:細菌感染
  • 用法用量:成人一次0.5g,每6~8小時1次。
  • 不良反應:1.噁心、嘔吐、腹瀉
  • 劑型:膠囊、分散片、注射液
  • 運動員慎用:非慎用
  • 是否納入醫保:未納入
  • 藥品類型:抗生素
  • 禁服人群:傳染病,淋巴瘤等患者禁用
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,用途,藥典標準,來源(名稱)、含量(效價),性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,藥物說明,劑型規格,藥理作用,適應症,不良反應,禁忌,藥物相互作用,藥代動力學,給藥說明,用法用量,中毒,藥物過量,胃病治療,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:阿莫西林
中文別名:阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強必林、強力阿莫仙、特力士、新達貝寧、益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西
英文名稱:Amoxicillin
英文別名:Almodan、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
化學名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
拼音名:AMOXILIN
CAS:No. 26787-78-0
SMILES:Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46

物化性質

外觀與性狀:固體
密度:1.54g/cm3
沸點:743.2ºC at 760 mmHg
閃點:403.3ºC
穩定性:穩定,和強氧化劑不相容
儲存條件:2-8ºC
蒸汽壓:3.39E-23mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼:2941109200
危險類別碼:R42/43
安全說明:S22-S36/37
危險品標誌:Xn

用途

抗生素類藥。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。是目前套用較為廣泛的口服青黴素之一,其製劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

藥典標準

來源(名稱)、含量(效價)

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。按無水物計算,含C16H19N3O5S不得少於95.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。
比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄ⅥE),比旋度為+290°至+315°。

鑑別

(1)取本品與阿莫西林對照品各約0.125g,分別加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林10mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液;另取阿莫西林對照品和頭孢唑啉對照品各適量,加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林10mg和頭孢唑啉5mg的溶液作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:2:1)為展開劑,展開,晾乾,置紫外燈254nm下檢視。系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》441圖)一致。
以上(1)、(2)兩項可選做一項。

檢查

酸度
取本品,加水製成每1ml中含2mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.5。
溶液的澄清度
取本品5份,各1.0g,分別加0.5mol/L鹽酸溶液10ml,溶解後立即觀察,另取本品5份,各1.0g,分別加2mol/L氨溶液10ml溶解後立即觀察,溶液均應澄清。如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄ⅨB)比較,均不得更濃。
有關物質
取本品適量,精密稱定,加流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;另取阿莫西林對照品適量,精密稱定,用流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸鹽緩衝液(取0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液,用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0)-乙腈(99:1)為流動相A;以0.05mol/L磷酸鹽緩衝液(pH 5.0)-乙腈(80:20)為流動相B;檢測波長254nm。先以流動相A-流動相B(92;8)等度洗脫,待阿莫西林峰洗脫完畢後立即按下表線性梯度洗脫。取阿莫西林系統適用性對照品適量,加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍(3.0%),供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。
時間(分鐘)
流動相A(%)
流動相B(%)
0
92
8
25
0
100
40
0
100
41
92
8
55
92
8
阿莫西林聚合物
照分子排阻色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ H)測定。
1色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10(40~120μm)為填充劑,玻璃柱內徑1.0~1.4cm,柱長30~40cm,流動相A為pH 8.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液(0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(95:5)],流動相B為水,流速為每分鐘1.5ml,檢測波長為254nm。量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色譜儀,分別以流動相A、B為流動相進行測定,記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峰計算理論板數均不低於500,拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰保留時間的比值應在0.93~1.07之間,對照溶液主峰和供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。稱取阿莫西林約0.2g置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解後,用0.3mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液稀釋至刻度,搖勻。量取100~200μl注入液相色譜儀,用流動相A進行測定,記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B為流動相,精密量取對照溶液100~200μl,連續進樣5次,峰面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
2對照溶液的製備
取青黴素對照品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液。
3測定法
取本品約0.2g,精密稱定,置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,立即精密量取100~200μl注入色譜儀,以流動相A為流動相進行測定,記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100~200μl注入色譜儀,以流動相B為流動相,同法測定。按外標法以峰面積計算,結果除以10,即得。含阿莫西林聚合物以阿莫西林計,不得過0.15%(阿莫西林:青黴素=1:10)。
5殘留溶劑
丙酮與二氯甲烷精密稱取本品0.25g,置頂空瓶中,精密加二甲基乙醯胺5ml溶解,密封,作為供試品溶液;精密稱取丙酮和二氯甲烷適量,加二甲基乙醯胺定量稀釋製成每1ml中約含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄ⅧP第二法)測定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱;初始溫度為40℃,維持4分鐘,再以每分鐘30℃的速率升溫至200℃,維持6分鐘;進樣口溫度為300℃,檢測器溫度為250℃;;頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘;取對照品溶液頂空進樣,記錄色譜圖,丙酮和二氯甲烷的分離度應符合要求。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,含二氯甲烷不得過0.12%,含丙酮應符合規定。
6水分
取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為12.0%~15.0%。
7熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過1.0%。

含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
1色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)為流動相;檢測波長254nm。取阿奠西林系統適用性對照品約25mg,置50ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
2測定法
取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取阿莫西林對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

類別

β-內醯胺類抗生素,青黴素類。

貯藏

遮光,密封保存。

藥物說明

劑型規格

片劑:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。膠囊:0.12g、0.2g、0.5g(按C16H19N3O5S計)。注射劑:0.5g。乾糖漿:125mg,250mg。

藥理作用

阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同,但其耐酸性較氨苄西林強,其殺菌作用較後者強而迅速,但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%,較氨苄西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨苄西林差以外,其餘效果相似。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的內醯胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩定性敏感菌:青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
毒理:尚不明確。

適應症

阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產β內醯胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效,對下尿路感染的患者和不產酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產青黴素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產β內醯胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應症。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用於敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統感染。本品與克拉黴素和蘭索拉唑聯合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。
阿莫西林適用於敏感細菌(不產β- 內醯胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;
(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染;
(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染;
(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;
(5)急性單純性淋病;
(6)可用於治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復發率。

不良反應

臨床套用阿莫西林的不良反應發生率約為5~6%,因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有:
1.過敏反應症狀:可出現藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發生於傳染性單核細胞增多症患者,少見過敏性休克。
2.消化系統症狀:多見腹瀉、噁心、嘔吐等症狀,偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。
3.血液系統症狀:偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。
4.皮膚黏膜反應:偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合徵、剝脫性皮炎。
5.肝、腎功能紊亂:少數患者用藥後偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。
6.其它:興奮,焦慮,失眠,頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。長期使用本藥可出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。

禁忌

國家衛生部門規定,使用阿莫西林前必須進行青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。此外,青黴素鈉、青黴素鉀等也屬青黴素類抗生素,使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一, 一小時後如無不良反應即可正常服用,如果感到不適儘快到醫院就醫。
1.對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。
4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應;少數患者用藥後可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。
5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦套用後,可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對游離的雌激素和孕激素無影響。 本品可經乳汁排出,乳母使用本品後可使嬰兒致敏。
阿莫西林有多種劑型,包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等,但不論是哪一種劑型,對儲存環境的要求都很高,應該遮光、密封,在涼暗乾燥處保存。即使儲存條件合適,阿莫西林在放置過程中,仍有可能發生分解與聚合等化學變化,形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節,這種變質失效的速度還會加快。此外,阿莫西林與氨基糖甙類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥物,屬於配伍禁忌,不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫囑,將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性,也有危險性。在服用阿莫西林的過程中,如果出現皮疹等過敏反應,或嚴重的消化系統不良反應,如腹瀉、嘔吐等,必須立刻停藥。

藥物相互作用

1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排泄(競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌),延長其血清半衰期,因而使本品的血藥濃度升高。
2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時,在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。
3.阿莫西林與β-內醯胺酶抑制劑如克拉維酸合用時,抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強產β-內醯胺酶菌株對阿莫西林的敏感性,還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。
4.氯黴素,大環內酯類,璜胺類及四環素在體外可干擾本品的抗菌作用,但其臨床意義不明。
5. 阿莫西林與避孕藥合用時,可干擾避孕藥的腸肝循環,從而降低其藥效。
6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。
7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時,本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低,從而增加氨甲蝶呤毒性。
8.食物可延遲阿莫西林的吸收,但食物並不明顯降低藥物吸收的總量。

藥代動力學

口服本品後迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。口服0.25g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1g~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝臟代謝,6小時內45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除,尚有部分藥物經膽道排泄,嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。

給藥說明

1.為了防止嚴重過敏反應的發生,阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史,包括用藥史、是否用過青黴素類藥、有無易為病人忽略的反應症狀,如胸悶、瘙癢、面部發麻、發熱等,以及有無個人或家族有變態反應性疾病等。
2.阿莫西林肌內注射或靜脈給藥時須作青黴素G皮試,皮試陽性反應者不能使用本藥。
3. 用藥中,一旦發生過敏反應,必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5~1mL,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者,半小時後重複一次;心跳停止者,可作腎上腺素心內注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,並補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮採用抗組胺藥,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應及時作氣管切開。
4.阿莫西林口服製劑僅用於輕中度感染。宜飯後服用,以減輕胃腸道反應。
5. 阿莫西林容易水解,水溶液中β-內醯胺環易裂解,水解率隨溫度升高而加速,所以注射液應新鮮配製,不宜配製後久置。
6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌,聯用時不可置於同一容器中。
7.治療期間或治療後出現嚴重持續性腹瀉(可能是偽膜性結腸炎)時,必須停藥。
8.藥物過量的處理:用藥過量時可採取支持治療和對症治療。
9.由於其在胃腸道的吸收不受食物的影響,所以可以在空腹或餐後服藥,並可以與牛奶等食物同服。
10.傳染性單核細胞增多症病人不宜使用此藥。

用法用量

1.口服:①成人1次0.5g,每6~8小時1次,每日劑量不超過4g;②小兒每日20~40mg/kg,每8小時1次服用。治療無併發症的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可於10~12小時後再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內膜炎或治療單純性淋病,前者於口腔內手術(如拔牙)前1小時給予,後者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早產兒一次口服50mg,12小時1次;感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小時延長至5~20小時;因此在腎小球濾過率為10~50ml/min和小於10ml/min時的病人,其給藥間期應分別為8~12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度,每次血液透析後應予以1g阿莫西林。 2.肌內注射或稀釋後靜脈滴注,1次0.5~1g,每日3~4次;小兒每日50~100mg/kg,分3~4次靜脈滴注。
口服:成人及體重超過40公斤的兒童每次1~2粒(0.25~0.5g),每6~8小時1次,一日劑量不超過4g(16粒);體重小於40公斤的兒童按體重20~40mg/kg/日, 分2~3次服用;三個月以下嬰兒30mg/kg/日,分次服用,每12小時1次;腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。本品可在空腹或飯後服用,並可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g;。
肌內注射:0.5~1g/次,一日3~4次。
靜脈滴註:0.5~1g/次,一日3~4次。
腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔;腎小球濾過率10~15ml/min者,8~12小時給藥一次;小於10ml/min 者12~16小時給藥一次。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時套用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
兒童用藥
尚不明確
老人用藥
尚不明確

中毒

阿莫西林(羥氨苄青黴素)用於治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌感染的鉤端螺旋體病。口服吸收好,本品的蛋白結合率17%~20%,半衰期1~1.3h,晚期腎衰竭時,半衰期可延長至5~20h。常用量0.5~1.0g,3/d,口服。
臨床表現
1.常見不良反應為腹瀉、噁心、嘔吐等消化道症狀較多見,約占3.1%。
2.皮疹發生率約為2%,尚有藥物熱、哮喘發生,個別發生血清轉氨酶升高,偶有嗜伊紅細胞增高和粒細胞減少發生。
治療
阿莫西林中毒的治療要點為:
1.參見青黴素的相關內容。
2.血液透析能清除血液中的產品,腹膜透析無效。

藥物過量

在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。

胃病治療

枸櫞酸鉍鉀110mg,每天4次,餐前30分鐘與睡前口服;阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次.奧美拉唑10mg,每天一次,四周為一療程. 配合金相伴花粉可很好的緩解胃病症狀,治療胃病,同時還可修復胃黏膜以及胃部受損部位,減少西藥產生副作用。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們