阿法骨化醇（Alfacalcidol）是骨化三醇類似物，只需在肝臟羥化即成為具有活性的1α，25-（0H）2D3。本品可增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收；增加轉化生長因子-B（TGF—B）和胰島素樣生長因子-I（1GF-I）合成，促進膠原和骨基質蛋白合成；調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經肌肉協調性，減少跌倒傾向。
基本介紹
- 中文名：阿法骨化醇
- 英文名：Alfacalcidol
- 別稱：1α-羥基膽鈣化醇、1α-羥基維生素D3
- 化學式：Ｃ27Ｈ44Ｏ2
- 分子量：400.64
- CAS登錄號：41294-56-8
- EINECS登錄號：255-297-1
- 熔點：132
- 沸點：Not Applicable
- 水溶性：不溶於水
- 密度：Not Applicable
- 外觀：白色晶體
- 閃點：−20
- 套用：藥品
- 安全性描述：S28，S45，S36/S37
- 危險性符號：劇毒品
- 危險性描述：R26/27/28
- 危險品運輸編號：UN 2811 6.1/PG 1
- 化學性質：常溫下穩定，無危險反應
- 儲存方法：密封、陰涼、乾燥保存
適應症,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應症
1.用於改善維生素D代謝異常（見於慢性腎功能不全、甲狀旁腺功能低下、抗維生素D性佝僂病和骨軟化症）所致的症狀（如：低鈣血症、抽搐、骨痛及骨損害）。
2.用於骨質疏鬆症。
臨床套用
每天口服0.25～1μg。
不良反應
小劑量（一日小於1μg）單獨給藥一般無不良反應。長期、大劑量服用或與鈣劑合用，可引起高鈣血症、高鈣尿症和骨質疏鬆症。
1.胃腸道
偶見食慾缺乏、噁心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等，罕見口渴、胃痛等。
偶見食慾缺乏、噁心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等，罕見口渴、胃痛等。
2.肝臟
AST、ALT、LDH輕度上升。
AST、ALT、LDH輕度上升。
3.精神神經系統
偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、睏倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等。
偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、睏倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等。
4.循環系統
偶見血壓輕度上升，罕見心悸。
偶見血壓輕度上升，罕見心悸。
5.皮膚
偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感。
偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感。
6.眼
偶見結膜充血。
偶見結膜充血。
7.骨
偶見關節周圍鈣化。
偶見關節周圍鈣化。
8.泌尿生殖系統
偶見BUN、肌酸酐升高，罕見腎結石。
偶見BUN、肌酸酐升高，罕見腎結石。
9.其他
聲音嘶啞。
聲音嘶啞。
注意事項
青年患者只限於青年特發性骨質疏鬆症及糖皮質激素過多引起的骨質疏鬆症。長期大劑量使用或與鈣劑合用可能會引起高鈣血症和高鈣尿症。
用藥禁忌
對維生素D及其類似物過敏、高鈣血症患者、有維生素D中毒徵象者禁用。孕婦不宜用（動物試驗攝入過量維生素D致畸）。
藥物相互作用
1.鈣劑：與鈣合用可能會引起血鈣升高，應監測血鈣。
2.磷劑：本品與大劑量磷劑合用，可誘發高磷血症。
3.與噻嗪類利尿劑合用：此類利尿劑可促進腎臟對鈣的吸收，合用時有發生高鈣血症的危險。
4.洋地黃糖苷類：套用洋地黃類藥物的患者若出現高鈣血症易誘發心律失常，若與本藥合用應嚴密監測血鈣。
5.與巴比妥類藥物合用：這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內代謝，降低本品藥效。
6.考來烯胺或含鋁抗酸藥可減少本藥吸收，兩者不宜同服，應間隔2小時，先後服藥。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
