阿昔莫司是一種抗脂化的降脂新藥。中文是藥名阿西莫司，英文是Olbemox。阿昔莫司是一種煙酸類衍生物，抑制脂肪組織釋放游離脂肪酸，致使游離脂肪酸進入肝臟減少，TG合成受阻，與載脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相應減少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，減低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和總TC，提高HDL水平。主要用於治療高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高膽固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其對伴有痛風、糖尿病的高脂血症病人療效較好。
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基本信息
中文名稱：阿昔莫司
中文別名：5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物；5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物；
英文名稱：5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
英文別名：5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid; 2-carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide; Olbetam; 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide; 2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;
CAS號：51037-30-0
分子式：C6H6N2O3
分子量：154.12300
精確質量：154.03800
PSA：75.65000
LogP：0.51670
物化性質
密度：1.44 g/cm3
熔點：177-180 °C
沸點：539ºC at 760 mmHg
閃點：279.8ºC
折射率：1.608
儲存條件：2-8ºC
生產方法
在冷卻和攪拌下，往78g馬來酸酐溶於60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的過氧化氫。2h後再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。濾去馬來酸。濃縮至剩微小體積，加入乙酸乙酯，過濾可得1.1g的阿西莫司，熔點178-180℃。
藥品相關信息
分類名稱
藥品英文名
Acipimox
藥品別名
阿西莫司、樂脂平、吡莫酸、氧甲吡嗪、Olbemox、Olbetam
藥物劑型
膠囊：0.25g。
藥理作用
為人工合成的煙酸衍生物。其降血脂機制可能是：1.抑制脂肪組織的分解，減少游離脂肪酸的釋出，減少三醯甘油的合成；2.抑制VLDL和LDL的生成；3.抑制肝脂肪酶活性，減少HDL膽固醇異化；4.激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL膽固醇增高。其降血脂作用較煙酸強。本品與膽汁酸結合樹脂合用可增強降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
藥動學
口服吸收迅速。服藥後2h左右可達血漿峰濃度，不與血漿蛋白結合，半衰期為2h。在體內無顯著代謝，基本上均以原形從尿中排泄。
適應證
高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症Ⅴ型。
禁忌證
對本品過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用，嚴重潰瘍病、肝功能嚴重損害者禁用。
注意事項
腎功能不全者酌減用量，或延長間隔時間。
不良反應
不良反應明顯小於煙酸。目前尚未發現有明顯的肝、腎功能損害情況；未見有明顯的代謝紊亂現象；面部潮紅、皮膚瘙癢的發生率約6%。個別患者有上腹不適、胃灼熱、噁心、腹瀉。這些不良反應多在服藥幾日後逐漸自行減輕或消失。
用法用量
飯後服藥。對Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；對Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要時最大量可用到每天1 200mg。
藥物相互作用
與口服降糖藥、口服抗凝藥合用尚未見有藥物相互作用。
專家點評
臨床研究表明，阿昔莫司是一種安全、有效的血脂調節藥物，可使TC降低25%，TG降低50%，HDL-C升高20%。
阿昔莫司中毒
阿昔莫司（樂脂平、氧甲吡嗪）是一種煙酸類衍生物，抑制脂肪組織釋放游離脂肪酸，致使游離脂肪酸進入肝臟減少，TG合成受阻，與載脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相應減少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，減低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和總TC，提高HDL水平。主要用於治療高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高膽固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其對伴有痛風、糖尿病的高脂血症病人療效較好。本藥口服吸收完全，半衰期2h，未經代謝而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g，2～3/d。
臨床表現
不良反應少，治療初期可引起皮膚潮熱感、瘙癢；偶有胃灼熱感、上腹痛、頭痛等。極少數患者可出現蕁麻疹、斑丘疹、唇水腫、皮疹、哮喘、呼吸困難、低血壓等。
治療
昔莫司中毒的治療要點為[1]：
立即停藥，抗過敏治療，必要時使用糖皮質激素治療，維持血壓及其他對症治療。
