阿托伐他丁，本品為HMG-CoA還原酶選擇性抑制劑，通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，並能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數目而增加LDL的攝取和分解代謝。本品也能減少LDL的生成和其顆粒數。本品還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血症（FH）患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，而這一類型的人群對其他類型的降脂藥物治療很少有應答。
基本介紹
- 藥品名稱：阿托伐他丁
- 外文名稱：Atorvastatin
【藥理毒理】
本品能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血症、非家族性高膽固醇血症以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇（TC）、LDL-C和載脂蛋白B（ApoB），還能降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）和三醯甘油（TG）的水平，並能不同程度地提高血漿高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）和載脂蛋白A1（ApoA1）的水平。
【適應證】
雜合子家族性或非家族性高膽固醇血症和混合性高脂血症，也用於純合子高膽固醇血症。
【不良反應】
本品可被較好地耐受，不良反應多為輕度和一過性，最常見的是便秘、腹脹、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反應而停藥者<2%。其他有ALT升高（0.7%），發生在用藥16周內。
【相互作用】
本品與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時，能分別使諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；與紅黴素合用時，本品的血漿濃度約增高40%；與地高辛合用時，多次給藥後，地高辛的穩態血藥濃度增加約20%，應對地高辛濃度進行監測，與考來烯胺（消膽胺）合用時，本品的血漿濃度降低約25%，但降低LDL-C的效果較單用本品或考來替泊的效果都大。本品與環孢菌素、煙酸、紅黴素及吡咯類抗真菌藥合用，發生肌病的危險性增加。
【用法用量】
可在任何時間單劑量服用，進食或非進食時均可。起始劑量為10mg,qd，劑量範圍為10～80mg·d-1。根據治療目標和治療反應採取個體化治療方案。對腎功能不全患者，不必調整劑量。
【注意事項】
活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高患者及對本品的任何成分過敏者、孕婦和哺乳期婦女禁用。 ①使用本品治療前、治療6周及12周或增加藥物劑量後進行肝功能檢測，並在以後定期測定肝功能。②治療過程中出現瀰漫性肌痛、肌肉觸痛或無力，特別是伴有全身不適或發熱時，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明顯升高，應考慮肌病的可能性。如為肌病，應停止本品的治療。③使用本品前，應通過適當飲食、運動和減輕肥胖的體重等方法控制高膽固醇血症，並治療其他原發疾病。④本品過量無特殊治療。一旦發生過量，應予以對症及相應 7的支持療法，血液透極不能顯著增加其清除。⑤開始治療和/或增加劑量後2～4周應監測血脂水平，並據此對劑量進行相應的調整。⑥對純合子高膽固醇血症患者，除非無法進行其他治療，本品應作為其他降脂治療措施（LDL血漿分離置換）基礎上進行的治療手段。
