那氟沙星乳膏

成份：

本品活性成份為那氟沙星
化學名稱:(±)-9-氟-6，7-二氫-8-（4-羥基-1-哌啶基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯並〔i,j〕喹嗪-2-羧酸

所屬類別：

化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>喹諾酮類

性狀：

本品為白色或類白色軟膏。

適應症：

尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。

規格：

10g：0.1g

用法用量：

本品適量，1日2次，於清潔患處後塗於患部。

不良反應：

本品不良反應較少，少數病人有皮膚瘙癢、刺激感、潮紅、丘疹、面部發熱、接觸性皮炎、皮膚乾燥，上述不良反應的發生率小於1%。

禁忌：

1、對本品過敏者；2、不能用於角膜、結膜。

注意事項：

1、為防止出現耐藥菌株，本品在治療痤瘡4周內，治療毛囊炎1周內無效時應停用；另外在痤瘡、炎症性皮疹消失後也應停止使用。
2、本品只限皮膚使用，眼角膜、結膜請勿使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

妊娠及相關人群用藥的安全性尚未明確。

兒童用藥：

未成熟兒、新生兒、嬰兒、幼兒用藥的安全性尚未明確。

老年用藥：

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量：

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理：

藥理作用
那氟沙星為DNA拓撲異構酶抑制劑，通過阻礙細菌DNA的複製而起殺菌作用。本品對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌、革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌有較強抗菌活性，且抗菌譜廣；本品對MRSA耐藥和不耐藥的金黃色葡萄球菌有同樣抗菌活性；對產β-內醯胺酶的細菌有良好抗菌活性；本品與已有的新抗菌藥間未發現有交叉耐藥性。體內試驗顯示，本品對皮下感染表皮葡萄球菌等細菌的小鼠模型有較好的治療效果。
毒理研究
遺傳毒性：本品組氨酸缺陷型傷寒沙門氏菌和大腸桿菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗結果均為陰性，小鼠微核試驗結果為陽性。
生殖毒性：雄鼠於交配前63天至整個交配期，雌鼠於交配前14天至妊娠第7天皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，除局部刺激、雄鼠體重增長緩慢和盲腸重量增加外，未見對親代生育力及胎仔存活、內臟和骨骼發育等產生明顯影響。
雌性大鼠妊娠第7-17天皮下注射本品75mg/kg/天，可使胎仔體重減少、胎盤重量減輕，無毒性反應劑量為15mg/kg/天。
雌性大鼠在圍產期皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，未見對母鼠及子代產生不良影響。

藥代動力學：

在健康人背部用本品10g單次塗抹後的最高血漿濃度為1.7ng/ml，半衰期為19.4小時。塗抹本品後48小時，尿中的排泄率為0.09%。本品5g一日2次，連續7日反覆塗抹後的血漿濃度在第5日以後基本保持不變，最後1次塗抹後的血漿濃度在塗抹後8小時達到最高血漿濃度為4.1ng/ml，半衰期為23.2小時，第7日尿中的排泄率為0.16%。