達力嗪

達力嗪是注射用頭孢曲松鈉的商品名（羅氏芬、勁邦），為注射使用長效、廣譜頭孢菌素。

基本介紹

• 中文名：達力嗪
• 性狀：白色或類白色結晶性粉末；無臭
• 藥效分類：第三代頭孢菌素類抗生素
• 商品名：注射用頭孢曲松鈉

簡介

[ 性狀 ]

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

[藥效分類]

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。

[藥理作用]

對G+和G-需氧菌及某些厭氧菌具有廣譜活性。對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弗勞地枸檬酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯菲登菌屬和沙雷菌屬的MIC 90介於0.12—0.25mg/L之間。對金葡菌的MIC 2—4mg/L。本品對流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。

[藥代動力學]

肌肉注射本品0.5g和1g，血藥峰濃度約於2小時後到達，峰值分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g後24小時的血藥濃度為6.0mg/L T1/2為7.1小時。1分鐘內靜0.5g，即刻血藥峰濃度為150.9mg/L，24小時後的血藥濃度為9.9mg/L，T1/2為7.87小時。30分鐘內靜滴本品1g，滴注結束時的即刻血藥峰濃度為150.7mg/L ，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15～20mg/kg後，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g後5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600mg/L和13 .5 mg/L。蛋白結合率為95%。頭孢曲松鈉在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道經腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高或延長本品血藥濃度。

[適應症]

對頭孢曲松鈉敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血症，腦膜炎，播散性萊姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關節、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統感染，包括淋病，術前預防感染。

[用法與用量]

標準劑量：成人及12歲以上兒童 頭孢曲松鈉的通常劑量是1～2克，每24小時一次。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。新生兒、嬰兒及12歲以下兒童：建議以下劑量每日使用一次：新生兒（14天以下）每日劑量為按體重20～50毫克/公斤，不超過50毫克/公斤，無需區分早產兒及足月嬰兒。嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重20～80毫克/公斤。體重50公斤或以上的兒童，應使用通常成人劑量。

靜脈用量按體重50毫克/公斤以上時，輸注時間至少要30分鐘以上。

老年病人：除非老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害時，老年人套用頭孢曲松鈉一般不需調整劑量。療程取決於病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發熱消退或得到細菌被清除的證據以後，應繼續使用頭孢曲松鈉至少48至72小時。

[聯合用藥]

在試驗條件下，與氨基糖成類抗菌素對許多革蘭氏陰性桿菌的協同作用已被證實。雖然不總能預測出這種聯合用藥的增強作用，但對於象綠膿桿菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應當考慮聯合用藥。由於這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時應分開用藥。 [特殊用藥指導] 腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量每公斤體重100毫克（不超過4克），每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結果，則可酌情減量，以下療程已被證實是有效的：腦膜炎奈瑟氏菌4天

流感嗜血桿菌6天

肺炎鏈球菌7天

萊姆病：兒童及成人按體重50毫克/公斤，最大劑量2克，每日一次。共14天。

淋病：治療淋病（產青黴素酶及不產青黴素酶菌株）頭孢曲松鈉的推薦劑量為肌肉注射250毫克單劑。

術前預防性用藥：預防污染或非污染手術之術後感染，根據感染的危險程度，推薦在術前30～90分鐘，注射頭孢曲松鈉l～2克單劑。

對結直腸手術者以頭孢曲松鈉單獨使用或與5一硝基咪唑（如奧硝唑）聯合用藥（但分開使用）已被證實是有效的。

肝、腎功能不全：嚴重的肝、腎功能障礙著，應定期檢測羅氏芬的血藥濃度。腎功能不全病人，如其肝功能無受損則無須用頭孢曲松鈉用量，僅對末期前腎功能衰竭病人（肌肝清除率<10毫升/分），每日頭孢曲松鈉用量不能超過2克。肝功能受損病人，如腎功能完好也無須減少劑量。

正在接受透析治療的病人，無須在透析後另加劑量，但由於這類病人的藥物清除率可能會降低，故應進行血藥濃度監測，以決定是否需要調整劑量。

[用藥方法]

新配製的溶液能在室溫下保持其物理及化學穩定性達6小時或在5℃環境下保持24小時，但按一般原則，配製後的溶液應立刻使用。依其濃度及保存時間的不同，溶液呈現為淡黃色到琥珀色。但這些有效成份的特性對藥效及耐受性方面並無意義。

肌肉注射：頭孢曲松鈉0.25克或0.5克溶於1%鹽酸利多卡因2毫升中，1克洛於3.5毫升中用於肌肉注射，以注射於相對大些的肌肉為好，不主張在一處的肌肉內注射1克以上劑量。

利多卡因溶液絕對不能用於靜脈注射。

靜脈注射：頭孢曲松鈉0.25克或0.5克溶於5毫升無菌注射用水中，1克溶於10毫升中用於靜脈注射，注射時間不能於2—4分鐘。

靜脈滴註：靜脈滴注時間至少要30分鐘，羅氏芬2克溶於40毫升以下其中一種無鈣靜脈滴注溶液中如：0.9%氯化鈉溶液，0.45%氯化鈉十 2.5%葡萄糖溶液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖中加6%葡聚糖，6～10%羥乙基澱粉靜脈滴注溶液，無菌注射用水等。由於可能會產生藥物間的不相容性，故不能將羅氏芬混合或加入含有其他抗菌藥物之溶液中。亦不能將其稀釋於以上列出的溶液之外的其他液體中。

[ 不良反應 ] 一般不良反應與治療的劑量、療程有關。 使用孢曲松鈉期間，發現一些可自行逆轉的或停藥後即消失的副作用。

全身性副作用：胃腸道不適（約占病例數的2%）；稀便或腹瀉、噁心、嘔吐、胃炎和舌炎。

血液學改變（約2%）：嗜酸細胞增多，白細胞減少，粒細胞減少，溶血性貧血，血小板減少等。

皮膚反應（約1%）：應疹，過敏性皮炎，瘙癢，蕁麻疹，水腫，多形性紅斑等。

其他罕見副作用：頭痛和眩暈，症狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉積，肝臟轉氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道黴菌病，發熱，寒戰以及過敏性或過敏樣反應。偽膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見的副作用。

局部副作用：在極少的情況下，靜脈用藥後發生靜脈炎，可通過減慢靜脈注射速度（2至4分鐘）以減少此現象的發生。肌肉注射時，如不加用利多卡回會導致疼痛。

[禁忌症]

頭孢曲松鈉禁用於已知對頭孢菌素類抗菌素過敏之病人。切記，對青黴素過敏者可能會對孢曲松鈉產生突叉過敏反應。與其他頭孢菌素類抗菌素一樣，儘管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理。包括頭孢曲松在內的幾乎所有的抗菌素都曾有發生偽膜性腸炎的報導，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗菌素一樣，也可能會遇到羅氏芬不敏感的嚴重感染。通常繼發於使用超過所推薦的標準劑量之後，膽囊超聲圖會誤診為膽囊結石之陰影。這些會隨著羅氏芬治療的結束或中止用藥而消失，陰影是由於頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會伴有症狀，對這些伴有症狀的病人，建議進行保守的非手術治療。對伴有症狀的病人，應由臨床醫師判定是否停用羅氏芬。頭孢曲松慎用於治療患有高膽紅素血症的新生兒。頭孢曲松不套用於可能發展為腦黃疽的新生兒（尤其是早產兒）。長期使用羅氏芬時，應定期測定血象。

妊娠、哺乳 、孕婦禁用。

藥物相互作用

（1）頭孢菌素類靜脈輸液中加入氨基糖甙類、紅黴素、四環素、兩性黴素B、血管活性藥（間羥胺、去甲腎上腺素等）、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等時將出現混濁。由於本品的配伍禁忌藥物甚多，故本品應單獨給藥。

（2）套用本品期間飲酒或含酒精藥物時在個別病人可出現雙硫侖樣反應。

[注意事項]

一旦發生藥物過量，血液透析或腹膜透析方法不會降低血藥濃度，亦無特殊解毒劑，應給予對症治療。

用頭孢曲松鈉進行治療時，可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現。如同其他抗菌素一樣，頭孢曲松鈉也可能使血半乳糖試驗出現假陽性結果；同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現假陽性結果。因此，在使用頭孢曲松鈉期間，應以酶法測定尿糖。

據論著報導，頭孢曲松鈉與氨苯喋啶、萬古黴素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性；與鈣劑合用有可能導致致死性結局的不良後果。