西替利嗪

西替利嗪

西替利嗪(Cetirizine)是一種抗過敏藥,又稱去敏定、司特寧、仙特明、協帝、CETIN或CETY,它是第二代H1抗組胺藥,為長效的具選擇性的口服強效抗變態反應藥。 用於季節性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。 在中國,從2008年1月11日起,鹽酸西替利嗪由處方藥轉換為非處方藥。在香港以治敏速的名字由葛蘭素史克以非處方藥發售。

基本介紹

  • 藥品名稱:西替利嗪
  • 別名:賽特贊
  • 是否處方藥:非處方藥
  • 主要適用症:抗過敏類
  • 不良反應:輕微且為一過性
  • 主要用藥禁忌:對羥嗪過敏者、嚴重腎功能損害患者禁用
  • 藥品類型:抗過敏藥
  • 成份:西替利嗪
基本信息,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,西替利嗪說明書,1、分類,2、劑型,3、西替利嗪的藥理作用,4、西替利嗪的藥代動力學,5、 西替利嗪的適應證,6、西替利嗪的禁忌證,7、注意事項,8、 西替利嗪的不良反應,9、西替利嗪的用法用量,10、西替利嗪與其它藥物的相互作用,11、藥物評價,

基本信息

中文名稱:西替利嗪
中文別名:賽特贊
英文名稱:cetirizine
英文別名:Zirtek; Cetirizine; Reactine; P-071; vidix;
CAS號:83881-51-0
分子式:C21H25ClN2O3
化學結構:
分子量:388.88800
精確質量:388.15500
PSA:53.01000
LogP:3.02400

物化性質

外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末
密度:1.237 g/cm3
熔點:110-115°C
沸點:542.1ºC at 760 mmHg
閃點:281.6ºC
水溶解性:101 mg/L

分子結構數據

1、 摩爾折射率:105.94
2、 摩爾體積(cm3/mol):314.2
3、 等張比容(90.2K):838.8
4、 表面張力(dyne/cm):50.7
5、 極化率(10-24cm3):41.99

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:8
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積53
7.重原子數量:27
8.表面電荷:0
9.複雜度:443
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

西替利嗪說明書

1、分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

2、劑型

片劑:10mg。

3、西替利嗪的藥理作用

西替利嗪在變應原免疫性試驗中對肥大細胞無影響,但是抑制中性白細胞和血小板的反應。服用品單劑量≤20mg,患者無嚴重的嗜睡產生和認知行為改變。西替利嗪10mg產生的鎮靜作用與安慰劑、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明顯弱於奧沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多次分服,對精神性運動行為無損害;但是在一次試驗中,西替利嗪單劑量10mg,對駕駛行為造成明顯損害。

4、西替利嗪的藥代動力學

健康成年人口服西替利嗪10~20mg後1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童t1/2為6.2h,不易透過血-腦脊液屏障。

5、 西替利嗪的適應證

用於治療季節性變應性鼻炎(過敏性鼻炎,花粉症)。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應均有較好的療效,常用於過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等。

6、西替利嗪的禁忌證

1).對西替利嗪過敏嚴重肝病、嚴重心臟病、心律失常、心電圖異常(明顯或可疑QT間期延長)或低鉀血症者禁用。
2).孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。

7、注意事項

1).12歲以下兒童暫不推薦使用。
2).腎功能障礙者應適當減量。
3).超劑量使用可引起致死性心律失常。
4).對駕駛、高空作業、潛水等人員用藥量應嚴格控制在安全範圍內。
5).嚴重肝腎功能不全者、飲酒及經常服用安眠藥的患者應慎用。

8、 西替利嗪的不良反應

最常見不良反應是鎮靜、頭痛、口乾、疲乏和噁心。鎮靜作用的發生率與安慰劑、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg產生的鎮靜作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰劑強。而每天5~20mg產生的鎮靜作用比羥嗪每天25~75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能異常自行消退,且不常見。

9、西替利嗪的用法用量

1).每次10mg,每天1次。
2).6~12歲兒童每次5mg,每天1次。
3).6歲以下兒童,每天0.2mg/kg。

10、西替利嗪與其它藥物的相互作用

1).不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素(如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素)同時使用。
2).在同時使用西咪替丁、環孢素和心痛定時應特別引起注意。乙醇和安眠藥可加強西替利嗪的中樞抑制作用。

11、藥物評價

比較了西替利嗪10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰劑對風疹團和皮膚潮紅形成的抑制作用。結果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8項雙盲、安慰劑對照志願者研究,使用標準測試表明,西替利嗪較新抗組胺藥對駕駛行為影響較小。比推薦劑量高1~2倍時,西替利嗪只出現低水平的鎮靜作用。另有臨床試驗表明西替利嗪與乙醇無潛在的藥學相互作用。另在16名男性健康志願者實驗中(每天10mg)。未發現西替利嗪對技能操作和記憶力有影響。在多次隨機雙盲臨床研究中,西替利嗪每天5~20mg對季節性和長年性過敏性鼻炎、慢性自發性蕁麻疹的療效已得到證實。西替利嗪為每天10~30mg時,有使輕微過敏性哮喘某些綜合徵減輕的傾向;每天10~30mg/kg時對某些物理性蕁麻疹有效;每天10~40mg時減輕中度至嚴重的特應性皮炎綜合徵;每天10mg時減輕蚊子叮咬引起局部反應。對季節性過敏性鼻炎,西替利嗪每天5mg、10mg或20mg減輕綜合徵的療效,至少與阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg(每天2次)或每天120mg相似;對長年性過敏性鼻炎,其療效至少與阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似;對於慢性自發性蕁麻疹,其療效至少與阿司咪唑每天10mg、羥嗪每天25~75mg或特非那定每天120mg相似;對輕微過敏性哮喘或特應性皮炎,其療效與每天60mg(2次)特非那定相似;西替利嗪每天5mg或10mg對鼻炎患兒(≤12歲)也有效;每天5~15mg(2次)減少輕度氣喘患兒的發病次數。

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