血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑是一類作用於腎素－血管緊張素系統最後環節的藥物，降低血壓效果肯定，藥物耐受性好，不良反應較少，對靶器官具有保護作用，可降低患者的發病率和死亡率。新藥替米沙坦（telmisartan）是這一家族的新成員，藥物的脂溶性較高，與受體的結合能力較強，因而具有較強的組 織穿透力和作用特異性。
基本介紹
- 中文名：血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑
- 作用部位：腎素－血管緊張素系統
- 用途：降低血壓
- 特點：效果肯定，藥物耐受性好
藥理學特性,臨床療效,用法與用量,藥物相互作用,
藥理學特性
替米沙坦為非肽類血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，能選擇性阻斷血管平滑肌和腎上腺中的血管緊張素Ⅱ與其受體亞型AT1的結合，從而阻斷血管收縮以及醛固酮的分泌。本品與AT1受體結合選擇性高，對血管緊張素Ⅱ受體亞型AT2及對乙醯膽鹼、腺苷、兒茶酚胺和組胺等的受體幾乎無親和力。本品與受體結合非常緊密，即使是高濃度的血管緊張素Ⅱ也無法輕易將其置換。
藥動學研究顯示，替米沙坦口服後0.5～2小時內達血漿峰值。使用本品後，患者個體間血漿濃度的差異較大。藥物在體內經過初期的快速吸收和分布時相後，緩慢消除，其平均終末消除半衰期約為24小時，是目前上市用於高血壓治療的AT1受體阻斷劑中最長的。替米沙坦在血漿中主要與白蛋白和α1－酸性糖蛋白結合，其穩態分布容積高達500升，且具有很高的脂溶性，能夠快速穿透細胞膜，因而極易分布於組織中。由於肝臟的首過效應具有飽和性，因而當絕對生物利用度達到40%～60%時，機體中藥物分布已十分充分。本品幾乎全部在肝臟通過與葡萄
糖醛酸結合而代謝，代謝產物無藥理活性，經膽汁快速排泄。
臨床療效
近期多項研究對替米沙坦的療效進行了評價。在輕至中度高血壓患者中進行的大規模隨機雙盲多中心安慰劑對照研究顯示，本品具有顯著的降壓療效。替米沙坦每次口服20～160毫克，每日1次可使收縮壓和舒張壓分別平均降低2.6千帕和1.4千帕，而劑量達到每日40～80毫克時可見最大的降壓療效。
一項489例患者參加的為期1年的開放性多中心研究評價了本品80毫克單用或與氫氯噻嗪等聯合使用的降壓療效。結果顯示，替米沙坦80毫克單藥治療或聯用氫氯噻嗪（12.5毫克或25毫克）和/或其他降壓藥物可使輕至中度高血壓患者獲得持續的顯著的臨床降壓效果。
用法與用量
替米沙坦片劑規格有40毫克和80毫克兩種。一般用量為每次口服40毫克~80毫克，每日一次。輕或中度腎功能不全的患者服用本品無需調整劑量。輕或中度肝功能不全患者，每日劑量不應超過40毫克。老年人服用本品通常無需調整劑量。
藥物相互作用
由於替米沙坦不是細胞色素P450同工酶的作用底物，因而其發生藥物間相互作用的機會較少。研究表明，本品與地高辛同時服用會引起地高辛血藥濃度升高，所以本品在與地高辛合用時，應動態監測地高辛血藥濃度。本品在輕至中度高血壓患者中使用具有良好的耐受性和安全性，較少引起頑固性乾咳。研究中出現的最常見不良反應為輕至中度反應，且與治療無關。
