葛根素注射液，適應症為可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾。
基本介紹
- 藥品名稱：葛根素注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：血管擴張藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為葛根素。
化學名稱：8-β-D-葡萄吡喃糖-4′，7-二羥基異黃酮。
分子式：C21H20O9
分子量：416.38
本品為注射劑，其使用的輔料為：丙二醇、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉、鹽酸。
化學名稱：8-β-D-葡萄吡喃糖-4′，7-二羥基異黃酮。
分子式：C21H20O9
分子量：416.38
本品為注射劑，其使用的輔料為：丙二醇、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉、鹽酸。
性狀
本品為無色至微黃色的澄明液體。
適應症
可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾。
規格
2ml：0.1g
用法用量
靜脈滴注。每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日一次，10～20天為一療程，可連續使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5g。
不良反應
1.個別病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等消化道反應，繼續用藥自行消失。
2.少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發熱等過敏反應，極少數病人出現溶血反應，一旦出現上述不良反應，應立即停藥並對症治療。
3.偶見急性血管內溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。
2.少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發熱等過敏反應，極少數病人出現溶血反應，一旦出現上述不良反應，應立即停藥並對症治療。
3.偶見急性血管內溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。
禁忌
1.嚴重肝、腎功能不全、心力衰竭及其他嚴重器質性疾病患者禁用。
2.對本藥過敏或過敏體質者禁用。
2.對本藥過敏或過敏體質者禁用。
注意事項
1.有出血傾向者慎用。
2.本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結晶，此時可將安瓿置溫水中，待結晶溶解後仍可使用。
3.血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。
4.合併糖尿病患者，套用生理鹽水稀釋本品後靜滴。
5.使用本品者應定期監測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規。
6.出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等症狀者，需立即停藥，及時治療。
2.本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結晶，此時可將安瓿置溫水中，待結晶溶解後仍可使用。
3.血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。
4.合併糖尿病患者，套用生理鹽水稀釋本品後靜滴。
5.使用本品者應定期監測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規。
6.出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等症狀者，需立即停藥，及時治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由於葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
兒童用藥
葛根素雖然具有體內吸收快、分布快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。
老年用藥
對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。
藥物相互作用
本藥為含酚羥基的化合物，遇鹼溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環和抗血小板聚集的作用。
動物試驗表明：
⑴葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；
⑵葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；
⑶葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/Kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
⑷葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。
動物試驗表明：
⑴葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；
⑵葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；
⑶葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/Kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
⑷葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。
藥代動力學
動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素靜脈注射5mg/Kg，健康志願者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min，平均滯留時間（MRT）為1.28 hr，穩態表觀分布容積（Vss）為0.298L/ Kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟和血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
安瓿，10支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-（YH-003)-2005-2011-2
