鹽酸酚苄明，是一種有機化合物，化學式為C18H23Cl2NO，主要用作α受體阻斷劑，作用似酚妥拉明，但較持久，1次用藥可維持3～4日，臨床用於外周血管痙攣性疾病，也可用於休克和嗜鉻細胞瘤。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，鹽酸酚苄明在2B類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：鹽酸酚苄明
- 外文名：Phenoxybenzamine hydrochloride
- 別名：鹽酸苯氧苄胺
- 化學式：C18H23Cl2NO
- 分子量：340.287
- CAS登錄號：63-92-3
- EINECS登錄號：200-569-7
- 熔點：137.5 ℃
- 沸點：381.5 ℃
- 外觀：白色結晶性粉末
- 閃點：184.5 ℃
- 安全性描述：S22；S36/37/39；S45
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R22；R40
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化合物簡介
基本信息
化學式：C18H23Cl2NO
分子量：340.287
CAS號：63-92-3
EINECS號：200-569-7
理化性質
熔點：137.5℃
沸點：381.5℃
閃點：184.5℃
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：溶於乙醇、氯仿、丙二醇，略溶於苯，微溶於冷水
分子結構數據
摩爾折射率：56.93
摩爾體積（cm/mol）：162.3
等張比容（90.2K）：424.2
表面張力（dyne/cm）：46.6
極化率（10cm）：22.56
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：8
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：12.5
重原子數量：22
表面電荷：0
複雜度：262
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2
藥典信息
來源
本品為N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C18H22ClNO·HCl應為98.0%~102.0%。
性狀
該品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
該品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中極微溶解。
熔點
該品的熔點（通則0612）為137～140℃。
鑑別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
2、該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集384圖）一致。
3、該品的水溶液顯氯化物的鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品0.2g，置10mL量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液1mL，置5mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：採用矽膠G薄層板，以丙酮-三氯甲烷（8:2）為展開劑。
測定法：吸取上述三種溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液，立即檢視。
系統適用性要求：靈敏度溶液的主斑點應清晰可見。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）。
乾燥失重
取該品，置五氧化二磷乾燥器內，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取該品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液。
對照品溶液
取鹽酸酚苄明對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液。
色譜條件
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-醋酸銨緩衝液（取醋酸銨10g溶於1000mL水中，用磷酸調節pH值至3.0）（80:20）為流動相，檢測波長為267nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求
理論板數按酚苄明峰計算不低於2000，酚苄明峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
類別
α腎上腺素受體阻滯藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
1、鹽酸酚苄明片。
2、鹽酸酚苄明注射液。
藥品簡介
適應症
臨床用於外周血管痙攣性疾病，也可用於休克和嗜鉻細胞瘤。
用法用量
口服，開始時1次/日，10mg～20mg，根據病情逐漸增加。維持量20mg～40mg/次，1～2次/日。靜滴，抗休克0.5mg～1mg/kg，加入5%葡萄糖注射液250ml～500mL，1～2小時內滴完。
副作用
有體位性低血壓、心動過速、瞳孔縮小、鼻塞及口乾等。
安全信息
安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
