α受體阻滯劑

α受體阻滯劑

α受體阻滯劑是指可以選擇性的與α腎上腺受體結合,並不激動或減弱激動腎上腺素受體,卻能阻滯相應的神經遞質及藥物與α受體結合,從而產生抗腎上腺素作用。

基本介紹

  • 中文名:α受體阻滯劑
  • 作用:抗腎上腺素
  • 又稱:長效類α受體阻斷藥
  • 臨床套用: 血管痙攣性疾病
主要分類,藥理作用,臨床套用,不良反應,注意事項,

主要分類

α受體為傳出神經系統的受體,根據其作用特性與分布不同分為兩個亞型:α1、α2。
α1受體主要分布在血管平滑肌(如皮膚、黏膜血管,以及部分內臟血管),激動時引起血管收縮;α1受體也分布於瞳孔開大肌,激動時瞳孔開大肌收縮,瞳孔擴大。
α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上,受體激動時可使去甲腎腺素釋放減少,對其產生負反饋調節作用,間接影響效應器官的反應,調節神經和組織的反應,但是在肝細胞、血小板、脂肪細胞和血管平滑肌上α2受體則存在於突觸後膜。
α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結合,競爭性阻斷神經遞質或α受體激動藥與α受體結合,從而拮抗α受體激動所產生的一系列效應。根據藥物作用持續時間的不同,可將α受體阻斷藥分為兩類。一類是能與兒茶酚胺互相競爭受體而發揮α受體阻滯作用的藥物,因為與α受體結合不甚牢固,起效快而維持作用時間短,稱為短效α受體阻斷藥。又稱競爭性α受體阻斷。常用的有酚妥拉明(立其丁)妥拉唑啉(苄唑啉。另一類則與α受體以共價鍵結合,結合牢固,具有受體阻斷作用強作用時間長等特點稱為長效類α受體阻斷藥。又稱非競爭型α受體阻滯藥,如酚苄明苯苄胺)和哌唑嗪

藥理作用

1. 短效類α受體阻斷藥:本類藥物與α受體結合力弱,易於解離,作用溫和,維持時間短(1~1.5小時)。由於此類與激動藥之間有競爭性,又稱競爭性α受體阻斷藥。
1.1 血管: 通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用,使血管擴張,外周阻力降低,血壓下降。
1.2 心臟: 由於直接擴張血管及阻斷α1受體,血壓下降反射性引起心臟興奮,使心肌收縮力加強、心率加快、心排出量增加。也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經末梢突觸膜α2受體,促使神經末梢釋放去甲腎上腺素引起興奮。
1.3 其他: 有擬膽鹼和擬組胺樣作用,可使胃腸平滑肌興奮、胃液分泌增加,出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等症狀。
2. 長效α受體阻斷藥:本類藥物與α受體以共價鍵結合,結合牢固具有受體阻斷作用強、作用時間長等特點,又稱非競爭性α受體阻斷藥。藥理作用與短效類相似。該藥起效緩慢、作用強而持久。其擴張血管及降壓作用與血管功能狀態有關。當交感神經張力高、血容量低或直立體位時,其擴張血管及降壓作用明顯。

臨床套用

短效α受體阻斷藥的臨床套用
1. 血管痙攣性疾病: 可用於閉塞性脈管炎、雷諾症(肢體動脈痙攣)及凍傷後遺症等。
2. 休克: 出於具有擴張血管降低外周血管阻力,興奮心臟增加心排出量,改善微循環增加組織血液供應等作用,適用於治療感染性、出血性及心源性休克,也可與去甲腎上腺素合用。給藥前必須補足血容量。
3. 急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭 : 通過擴張小動脈,使外周阻力下降,減輕心臟後負荷;通過擴張小靜脈使回心血量減少, 減輕心臟前負荷。同時使肺毛細血管壓降低,減輕肺水腫,有利於改善冠脈 供血,糾正心衰。
4. 腎上腺嗜鉻細胞瘤: 用於該病驟發高血壓危象及術前治療。也可用於該病的鑑別診斷,有猝死的報導,應慎重。
長效α受體阻斷藥的臨床套用與酚妥拉明相似,臨床用於治療外周血管痙攣性疾病,也可用於休克和嗜鉻細胞瘤所致的高血壓的治療。

不良反應

短效α受體阻斷藥常見胃腸道症狀,如噁心、嘔吐、腹痛等,還可引起體位低血壓。靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常,誘發或加劇心絞痛。
長效α受體阻斷藥有體位性低血壓、心悸、鼻塞等,也可有噁心、嘔吐,少數患者出現嗜睡和乏力等中樞抑制症狀。

注意事項

短效α受體阻斷藥冠心病、胃炎、潰瘍病者慎用
長效α受體阻斷藥腎功能不全及冠心病慎用。

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