苯扎氯銨

苯扎氯銨

苯扎氯銨(Benzalkonium chloride)化學名稱為氯化二甲基苄基烴銨,白色蠟狀固體或黃色膠狀體;水溶液顯中性或弱鹼性反應,振搖時產生多量泡沫。本品在水或乙醇中極易溶解,在乙醚中微溶。分子式為C22H40ClN,分子量為354.01300,密度為0.989 g/cm3,熔點為-5ºC,沸點為100ºC。

基本介紹

  • 中文名:苯扎氯銨
  • 外文名:Benzalkoniumchloride
  • CAS號:63449-41-2
  • 分子式:C22H40ClN
化合物簡介,基本信息,物化性質,毒理學數據,生態學數據,計算化學數據,藥典標準,化學活性成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,藥理毒理:,藥代動力學:,適應症:,給藥說明,用法與用量,製劑與規格,不良反應,禁用慎用,注意事項,藥物相互作用:,藥物過量:,專家點評,相關研究,貼劑製品,介紹,規則,片劑製劑,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:苯扎氯銨
中文別名:十二烷基二甲基苄基氯化銨;烷基苄基二甲基氯化銨;二甲基苄基烷基氯化銨;氯化苄烷銨;氯烴基二甲基苯甲胺;
英文名稱:Benzalkonium chloride
英文別名:Benzyl-C8-18-alkyldimethylammonium chlorides
CAS號:63449-41-2
分子式:C22H40ClN
分子量:354.01300
結構式:
苯扎氯銨
精確質量:353.28500
LogP:7.37600

物化性質

密度:0.989 g/cm3
熔點:-5ºC
沸點:100ºC
閃點:>100ºC
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放
用途
重要的陽離子季銨鹽表面活性劑,廣泛用於個人護理,洗髮香波,護髮素等產品,具有良好的抗靜電,柔順,防腐作用,也可用於殺菌,印染助劑,織物洗滌等行業。

毒理學數據

1、急性毒性:大鼠(皮上)LD50:1,420 mg/kg
小鼠(口服)LD50:150 mg/kg
小鼠(靜脈)LD50:16 mg/kg
由於食鹽的LD50是3,000 mg/kg,BPA的急性毒性程度與食鹽同。
2.急性毒性:
口腔 LD50 150mg/kg(mus)
240 mg/kg(rat)
皮膚 LD50 1560mg/kg(rat)
刺激皮膚 moderate 50mg/24H(rbt)
刺激眼睛 Severe 50ug(hmn)
1mg/24H(rbt)
主要的刺激性影響:
在皮膚上面:在皮膚和黏膜上造成腐蝕性影響。
在眼睛上面:強烈的腐蝕性影響
致敏作用:沒有已知的敏化作用。

生態學數據

對水是危害的,不要讓該產品接觸地下水,水道污水系統,即使是小量該產品滲入地下水也會對飲用水造成危害,對水中有機物質有毒。對魚類有劇毒。若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:1
4.可旋轉化學鍵數量:11
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積0
7.重原子數量:21
8.表面電荷:0
9.複雜度:216
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:2

藥典標準

化學活性成分

本品為氯化二甲基苄基烴銨的混合物。按無水物計算,含烴銨鹽(C22H40ClN)應為95.0%~105.0%。

性狀

本品為白色蠟狀固體或黃色膠狀體;水溶液顯中性或弱鹼性反應,振搖時產生多量泡沫。本品在水或乙醇中極易溶解,在乙醚中微溶。

鑑別

(1)取本品約0.2g,加硫酸1ml使溶解,加硝酸鈉0.1g,置水浴上加熱5分鐘,放冷,加水10ml與鋅粉0.5g,置水浴上微溫5分鐘,取上清液2ml,加5%亞硝酸鈉溶液1ml,置冰水中冷卻,再加鹼性β-萘酚試液3ml,即顯猩紅色。
(2)取本品,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在257nm、262nm與269nm的波長處有最大吸收。
(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即發生白色沉澱,濾過,沉澱能在乙醇中溶解,濾液顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

酸鹼度
取本品0.5g,加水50ml使溶解,加溴甲酚紫溶液(取溴甲酚紫50mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液0.92ml與乙醇20ml使溶解,加水稀釋至100ml)0.1ml,若溶液顯黃色,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定;若溶液顯藍紫色,用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗的滴定液均不得過0.1ml。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加新沸放冷的水100ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
水不溶物
取本品1.0g,加水10ml溶解後,不得顯渾濁,不得有不溶物。
氨化合物
取本品0.1g,加水5ml溶解後,加氫氧化鈉試液3ml,加熱煮沸,不得發生氨臭。
水分
取本品,照水分測定法測定,含水分不得過10.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,置燒杯中,用水35ml分次洗入250ml分液漏斗中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml與三氯甲烷25ml,精密加新制的5%碘化鉀溶液10ml,振搖,靜置使分層,水層用三氯甲烷提取3次,每次10ml,棄去三氯甲烷層,水層移入250ml具塞錐形瓶中,用水約15ml分3次淋洗分液漏斗,合併洗液與水液,加鹽酸40ml,放冷,用碘酸鉀滴定液(0.05mol/L)滴定至淡棕色,加三氯甲烷5ml,繼續滴定並劇烈振搖至三氯甲烷層無色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘酸鉀滴定液(0.05mol/L)相當於35.40mg的C22H40ClN。

藥理毒理:

本品為陽離子表面活性劑,系廣譜殺菌劑,能改變細菌胞漿膜通透性,使菌體胞漿物質外滲,阻礙其代謝而起殺滅作用。對革蘭陽性細菌作用較強,對綠膿桿菌、抗酸桿菌和細胞芽胞無效。能與蛋白質迅速結合,遇有血、棉花、纖維素和有機物存在,作用顯著降低。0.1%以下濃度對皮膚無刺激性。

藥代動力學:

用於殺精子時,霜劑、片劑、栓劑的作用時間相應為10h、3h、4h。本藥不被陰道黏膜吸收,故不進入血液和乳汁

適應症:

用於手術前皮膚消毒,黏膜和傷口消毒。

給藥說明

1.季銨類表面活性劑,其殺菌強度中等,作為外科手術器械和不耐熱物品的殺菌劑,其藥效不確切,因此2010年已多被其他低毒高效的消毒劑所代替,儘量不用於上述物品的消毒。
2.本品溶液劑不能用於軟質角膜接觸鏡的消生母。3.本品水溶液可被微生物污染,為降低污染髮生的危險,應採用無菌操作或在使用前再進行稀釋,按所需濃度新鮮配製,並在保存和稀釋過程中,採取適當措施防止本品可能受到的污染。
含苯扎氯銨的消毒劑含苯扎氯銨的消毒劑
4.勿與肥皂、鹽類或其他合成洗滌劑同時使用,避免使用鋁製容器。消毒金屬器械需加0.5%亞硝酸鈉防鏽。
5.水溶液不得貯存於聚氯乙烯瓶內,避免與其所含增塑劑起反應,使藥效消失。
6.不宜用於膀胱鏡、眼科器械及合成橡膠的消毒。

用法與用量

1.皮膚、黏膜消毒用0.1%溶液。
2.創面消毒用0.01%溶液。
3.深部傷口灌洗用0.005%溶液。
4.陰道灌洗用0.02%~0.05%溶液。
5.膀胱和尿道灌洗用0.005%以下溶液。
6.膀胱保留液用0.0025%~0.005%溶液。
7.手術器械的消毒和保存用0.1%溶液,可加入亞硝酸鈉防鏽。8.滴眼藥防腐劑用0.005%~0.02%溶液。
菌必淨乳膏(主要成分苯扎氯銨)菌必淨乳膏(主要成分苯扎氯銨)
9.手術前洗手用0.05%~0.1%溶液浸泡5分

製劑與規格

(1)150ml:0.15g(0.10%)
(2)500ml:0.25g(0.05%)
(3)500ml:0.05g(0.01%)

不良反應

1.本品外用溶液的濃度一般不會造成皮膚刺激,但部分病人反覆使用後可發生過敏反應。作為防腐劑用於滴眼劑時,曾報導引起變態反應性結膜炎、視力減退等。
2.本品具有去極化肌松藥的特性,服用後毒性症狀包括因呼吸肌麻痹引起的呼吸困難和發紺,甚至導致窒息。中樞神經系統抑制、低血壓、昏迷和死亡也可發生。
曾報導苯扎氯銨可引起變態反應性結膜炎、視力減退、接觸性皮炎等。眼藥水中常含苯扎溴銨(苯扎氯銨)為抑菌劑。在0.1%濃度下會使角膜產生輕度不適,並持續大約2~3小時。在90秒鐘內進行裂隙燈檢查,可見在角膜上皮有細的灰色血塊,10分鐘內在角膜表面可見灰色霾,隨後結膜上皮出現表面脫屑。這些表面刺激和視力障礙在一天內即消失。可以肯定,患青光眼、乾眼、感染和虹膜炎的病人用含苯扎氯銨的眼藥水如次數太多、時間太長,足以造成損害。他們的內皮損傷、上皮水腫和大泡性角膜病的發生率較高,並且由於這些疾病的嚴重性,可能導致忽視其他一些次要的危害,這對於上皮缺陷或角膜潰瘍的病人尤為如此。
也有報導3%溶液灌腸數分鐘後引起噁心、冷汗,最終導致死亡。用作陰道沖洗,亦有引起死亡的病例,死亡原因認為是由於呼吸麻痹所致。
苯扎氯銨如用量適當無任何不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經質、興奮、不安、失眠、骨路肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似苯扎氯功能亢進的症狀。 T3過量時,不良反應的發生較T4或苯扎氯粉快。減量或停藥可使所有症狀消失。T4過量所致者,症狀消失較緩慢。不良反應的表現與苯扎氯亢進類似,如食慾增加、神經質、各種類型的心動過速、心律失常和基礎代謝增加等。1986年首次報導了純的苯扎氯製劑引起的過敏反應,苯扎氯功能低下的病人出現發熱、肝功異常、嗜酸性細胞增加,一般停藥後症狀即可消失。對於幼年的苯扎氯功能低下者,T4可能引起短期的假性腦病,如果連續使用T4治療,即便沒有局部的神經性的缺損,也會有頭痛和兩側視神經乳頭水腫出現。急性的苯扎氯中毒可能導致臨床苯扎氯病綜合徵暴發以致死亡,但一般情況下過量服用僅會出現暫時的甲亢症狀。 已報導由於藥劑師誤將克量的T4作為毫克的劑量給病人服用,而出現危險狀況。T4,特別是T3,如果靜脈給藥,對心臟十分危險,因此除非在有生命危險的粘液樣水腫的病人,並且具有良好的心臟監護的條件下才可考慮靜脈給藥,如果這類病人同時使用多巴胺類藥物,危險性更大,應慎重使用。
嗜酸性細胞嗜酸性細胞

禁用慎用

1 可以肯定患青光眼、乾眼、感染和虹膜炎的病人用含苯扎氯銨的眼藥水次數如太多,時間太長足以造成損害。他們的內皮損傷,上皮水腫和大泡性角膜病的發生率較高,並且由於這些疾病的嚴重性,可能導致忽視其它一些次要的危害,這對於上皮缺陷或角膜潰瘍的病人尤為如此。
2 治療上,誤用局部儘早使用氯化鈉、硫酸鎂、軟皂等溶液拮抗。吸收後及時採用適量皮質激素抗炎、抗毒治療,能減輕症狀、縮短病程。
禁止與肥皂及鹽類消毒藥合用。不宜用於膀胱鏡、眼科器械及合成橡膠製品的消毒。
3 下列情況應慎用:
①心血管疾病,包括心絞痛、動脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗塞等患者;
②對病程長、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者使用本類藥應謹慎小心,開始用小劑量,以後緩慢增加直至生理替代劑量;
③伴有垂體前葉功能減退或腎上腺皮質功能不全患者應先用皮質類固醇,俟腎上腺皮質功能恢復正常後再用本類藥。對於心臟病患者和長期甲狀腺功能低下者,使用苯扎氯銨替代治療是比較危險的,而且腎上腺功能不足也常與甲狀腺功能低下相聯繫,如果苯扎氯銨的替代治療先於皮質激素治療,有可能出現阿狄森氏危象。
對於苯扎氯銨腫的病人,苯扎氯銨的分泌始終維持在正常範圍內,由於內源性苯扎氯銨的蓄積,相當少量的外源性的激素都會造成苯扎氯銨過量而引起的。

注意事項

1.本品應避免長期、反覆使用,以防引起過敏反應。
2.使用本品時應避免接觸眼、腦、腦膜、中耳等部位。3.本品口服可造成噁心和嘔吐,濃溶液可導致食管損傷或壞死。
4.意外的子宮內或靜脈內用藥可造成溶血。
5.對於本品中毒反應可採用對症治療,如有必要可使用一些能緩和胃腸道刺激的藥物(demulcents),但應避免使用催吐劑,特別是在吞服了濃溶液後。如服藥時間不超過1小時且口腔內無灼傷表現,可考慮洗胃。中樞神經系統興奮劑和膽鹼酯酶抑制劑不能扭轉本品造成的呼吸肌麻痹。皮質激素類藥物可減輕口咽部水腫。
6.本品為無菌產品,拆封后忌用手接觸中間複合墊。
7.使用前發現包裝打開或破損請勿使用。
8.用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥,並將局部藥物洗淨,必要時向醫師諮詢。
9.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
10.本品性狀發生改變時禁止使用。
11.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
12.兒童必須在成人監護下使用。
13.如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物相互作用:

本品與肥皂和其他陽離子表面活性劑、枸櫞酸鹽、碘化物、硝酸鹽、高錳酸鉀、水楊酸鹽、銀鹽、酒石酸鹽、生物鹼配伍禁忌。與鋁、螢光素鈉、過氧化氫、白陶土、含水羊毛脂和有些磺胺藥配伍禁忌。如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物過量:

誤服多量可引起死亡。

專家點評

本藥為季銨鹽陽離子表面活性廣譜殺菌劑,殺菌力強,對皮膚和組織無刺激性,對金屬、橡膠製品無腐蝕作用。同時本藥還可作為外用殺精子藥,作用於精子頂體,接觸5秒鐘即可使精子停止遊動並死亡,作用迅速,不影響陰道菌群。

相關研究

早在1957年Keown等指出,在開胸手術中使用苯扎氯銨消毒器械會有亞急性細菌性心內膜炎的危險。有40例因使用了貯存於意外地被污染的溶液中的材料,而出現假單孢菌屬的菌血症。1959年Malizia等報導在心臟插管術後出現假單孢菌族菌血症,其原因是用苯扎氯銨溶液消毒得不充分。1961年Lee等報導在一個病房15名病人爆發了假單孢菌屬無色桿菌科細菌感染,原因是在靜脈和肌內注射前用貯存在污染的苯扎氯銨溶液中的棉簽消毒過皮膚。1965年Ogden等報導了1例用了被金葡菌污染過的苯扎氯銨浸泡過的繃帶而使燒傷傷口出現感染。1976年Dixon等評述了在美國兩所公立醫院中出現的洋蔥假單孢菌(Pseudomonas cepacia)感染而暴發的其他一些情況。1976年Kaslow提到在1971年4月~1972年3月這一年間,從一所公立醫院的79名病人的血培養物中分離出洋蔥假單孢菌或腸桿菌屬或兩種均有。病人除了都進行過靜脈穿刺術外,並無其他共同的經歷,結果從靜脈穿刺術前,用於皮膚消毒的苯扎氯銨水溶液中培養出這些微生物,用碘酊消毒劑替代此藥後,這兩種細菌都明顯減少了。
當使用含以苯扎氯銨作防腐劑的異丙托溴銨(Ipratropium Bromide)氣霧劑後,病人出現明顯的支氣管痙攣,而先前單獨用異丙托溴銨應出現支氣管擴張。
國內劉氏報導9例誤用所致灼傷中毒。所用苯扎氯銨濃度為5%~10%,其中誤服2例、誤作局麻2例、眼部沖洗2例、外陰沖洗3例。9例中需住院治療的有5例,誤注射用藥2例,住院治療超過80天。灼燒中毒症狀有發熱、消化道灼傷,表現為消化道障礙、胃黏膜溶解、脫落出血、黏膜組織壞死。皮膚明顯水腫、充血,繼之青紫,嚴重者有點狀淺表潰瘍。眼部灼燒可出現眼瞼水腫、球結膜充血等。

貼劑製品

介紹

苯扎氯銨貼:對革蘭陽性菌和陰性菌、某些真菌、陰道滴蟲都有效,用途和不良反應與苯扎溴銨相似。0.01%~0.1%溶液用於消毒皮膚、黏膜和創口。0.02%~0.05%溶液用於陰道沖洗,不超過0.005%的溶液用於膀胱、尿道的灌洗,0.0025%溶液可作膀胱留液灌洗。 0.2%~0.5%溶液作為洗髮劑用於脂溢性皮炎。0.01%溶液可用於某些滴眼劑防腐。本品也可用作殺精藥和治療單純皰疹感染。
邦迪牌 苯扎氯銨貼邦迪牌 苯扎氯銨貼

規則

吸收墊19毫米×19毫米,內含苯扎氯銨0.40毫克
每平方厘米吸收墊含苯扎氯銨0.11毫克
吸收墊25毫米×18毫米,內含苯扎氯銨0.50毫克。
每平方厘米吸收墊含苯扎氯銨0.11毫克
吸收墊25毫米×25毫米,內含苯扎氯銨0.70毫克。
每平方厘米吸收墊含苯扎氯銨0.11毫克
吸收墊38毫米×25毫米,內含苯扎氯銨1.05毫克。
每平方厘米吸收墊含苯扎氯銨0.11毫克

片劑製劑

苯扎氯銨為陽離子表面活性劑類廣譜殺菌劑,阻礙其代謝而起殺滅作用,對革蘭陽性細菌作用較強,對綠膿桿菌、抗酸桿菌和細菌芽孢無效。能與蛋白質迅速結合,遇有血、棉花、纖維素和有機物存在,作用顯著降低。0.1%以下濃度對皮膚無刺激性。本品為無色或淡黃色的澄明液體;臭芳香;味極苦.振搖時能產生大量泡沫。

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