艾司唑侖

艾司唑侖,①用於各種類型的失眠。催眠作用強,口服後 20〜60分鐘可入睡,維持5小時。②用於焦慮、緊張、恐懼及癲癇大、小發作,亦可用於術前鎮靜。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,艾司唑侖在3類致癌物清單中。

基本介紹

  • 藥品類型:基本藥物
  • 藥物名稱:艾司唑侖
  • 英文名稱:Estazolam
  • 中文別名:三唑氯安定;三唑氮卓;憂慮定
  • 英文別名:Julodin; D-4oTA; Eurodin
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化學名稱

6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯並二氮雜䓬

分子結構式

艾司唑侖

分子式

C16H11ClN4

分子量

297

理化性質

為白色或類白色的結晶性粉末,無臭,味微苦。在醋酐或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在醋酸乙酯或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。熔點為229〜232 V。

藥理學

本品為短效BDZ類鎮靜、催眠和抗焦慮藥,其鎮靜催眠作用比硝西泮強2.4〜4倍。本品作用於BDZ受體,加強中樞神經內GABA受體作用,影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對網狀結構的激活,對人有鎮靜催眠作用。本品具有廣譜抗驚厥作用,對各型實驗性癲癇模型均有不同程度的對抗作用,對大、小發作有一定療效。口服吸收較快,2小時血藥濃度達峰值,半衰期為10〜24小時,2〜3天血藥濃度達穩態。血漿蛋白結合率約為93%。在肝臟主要經CYP3A代謝。經腎排泄,排泄緩慢。可通過胎盤,可分泌入乳汁。

適應症

①用於各種類型的失眠。催眠作用強,口服後 20〜60分鐘可入睡,維持5小時。②用於焦慮、緊張、恐懼及癲癇大、小發作,亦可用於術前鎮靜。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①本品毒副作用較少,個別患者有乏力、口乾、頭脹和嗜睡等反應,1〜2小時後可自行消失。②有依賴性,但較輕。③出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

禁忌症

①對本品或其他BDZ類藥物過敏者、重症肌無力者、急性閉角型青光眼患者禁用。②妊娠期婦女禁用。

注意事項

①中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒、肝腎功能損害、嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。②老、幼、體弱者可酌減量。老年高血壓患者慎用。老年人對本藥較敏感, 抗焦慮時開始用小劑量,注意調整劑量。

藥物相互作用

①與中樞神經系統抑制藥(如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑鬱藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增強。②與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,降壓藥作用增強。③與地高辛合用,地高辛血藥濃度增加。④與左旋多巴合用,左旋多巴療效降低。⑤與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用,可發生複雜的相互作用:卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑,可增加本品的消除,使血藥濃度降低;異煙肼為肝藥酶的抑制劑,可降低本品的消除,使半衰期延長。

製劑

片劑:1mg、2mg

藥典介紹

【鑑別】 (1) 取本品約10mg,加鹽酸溶液(1→2)15ml,緩緩煮沸15分鐘,放冷,溶液顯芳香第一胺類的鑑別反應(附錄Ⅲ)。(2) 取本品約1mg ,加稀硫酸1~2 滴,置紫外光燈(365nm) 下檢視,顯天藍色螢光。(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集63圖)一致(如不一致,用甲醇重結晶後測定)。【檢查】氯化物 取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過;分取濾液25ml,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%) 。有關物質 取本品,加流動相製成每1ml 中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加流動相稀釋製成每1ml 中約含2μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為223nm。理論板數按艾司唑侖峰計算不低於2000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。【含量測定】 取本品約0.1g,精密稱定,加醋酐50ml溶解後,加結晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於14.74mg 的C16H11ClN4。【類別】 抗焦慮藥。【貯藏】 密封保存。

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