舒馬普坦片

成份

舒馬普坦。

適應症

用於成人有先或無先兆偏頭痛的急性發作。

用法用量

單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次後無效，不必再加服。如果在首次服藥後有效，但症狀仍持續發作者可於2小時後再加服1次。若服用後症狀消失，但之後又復發者，應待前次給藥24小時後方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內的總劑量不得超過200mg（8片）。

不良反應

1.對照性臨床研究中心發生率達2%以上的不良反應有：（1）非典型感覺：感覺異常（各種類型）；發熱或發冷（2）疼痛和壓迫感（3）神經系統：眩暈（4）其它：倦怠、疲勞。其它發生率超過1%或者至少與安慰劑發生率相當的不良反應包括噁心和/或嘔吐偏頭痛，頭痛，唾液分泌減少，頭昏，嗜睡。舒馬普坦片耐受性通常比較低，在各種劑量下，絕大多數不良反應均較輕微而持續時間短，不至於造成長時間的影響。

注意事項

1.本品不得用於存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症狀和體徵的患者。另外，其它症狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。2.正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶的患者禁用本品。3.舒馬普坦不得用於偏癱所致偏頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。4.24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺類的藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角胺新鹼）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT激動劑並用。5.本品禁用於嚴重肝功能損害的患者。6.對舒馬普坦過敏者禁用。7.禁用於未經控制的高血壓患者。

藥物相互作用

不可與含麥角胺製劑合用，以防產生血管痙攣反應。用本品間隔6小時才能服用含麥角廠製劑，而使含麥角胺製劑後要間隔24小時才可使用本品。

藥理毒理

舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體，使顱內動脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。血管5-HT1D受體在頸動脈循環中占優勢，且藥物的收縮作用集中在此循環內的動靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經源性炎症，也有助於改善偏頭痛。

藥代動力學

根據國外文獻報導，本品口服後能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期T_1/2為2.5h，間歇期T_1/2為2.0h。單劑量口服25-100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大於100mg劑量後，AUC比期望值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低（14-21%）。表觀分布容積為2.4L/Kg。本品的消除半衰期T_1/22.5大約為小時。口服14C標記物後測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞便中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物-非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要同單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑對可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。