膽鹼受體阻斷藥

膽鹼受體阻斷藥（cholinoceptor blocking drugs），能與膽鹼受體結合，妨礙Ach或膽鹼受體激動藥與膽鹼受體的結合，從而拮抗擬膽鹼作用。

基本介紹

• 中文名：膽鹼受體阻斷藥
• 外文名：cholinoceptor blocking drugs
• 作用：拮抗擬膽鹼
• 分類：M1，M2，M3膽鹼受體阻斷藥等
• 臨床套用：麻醉輔助藥

分類

按其對M和N受體選擇性的不同，可分為M1，M2，M3膽鹼受體阻斷藥和N1，N2膽鹼受體阻斷藥。

按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經節阻斷藥，骨骼肌鬆弛藥和中樞性抗膽鹼藥。

N膽鹼受體阻斷藥

N1膽鹼受體阻斷藥—神經節阻滯藥

藥理作用

神經節阻斷藥（ganglion blocking drugs）能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合，競爭性地阻ACh與受體結合，使ACh 不能引起神經節細胞的除極化，從而阻斷了神經衝動在神經節中的傳遞。

藥理作用

神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用，它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者占優勢而定。

例如交感神經對血管的支配占優勢，用神經節阻斷藥後，則使血管，特別是小動脈擴張，總外周阻力下降，加上靜脈擴張，回心血量和心輸出量減少，結果常使血壓顯著下降。

又如在胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體則以副交感神經占優勢，因此，用藥後常出現便秘、擴瞳、口乾和尿瀦留等。

臨床套用

神經節阻斷藥在過去曾用於治療高血壓，但由於其作用過於廣泛，副作用多，且其降壓作用過強過快，故現已少用於治療高血壓，主要用作麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。

除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它藥物已基本不用。

N2膽鹼受體阻斷藥—骨骼肌鬆弛藥

簡稱肌松藥，與骨骼肌神經肌肉接頭的運動終板膜（突觸後膜）上的N2受體結合後，阻礙神經肌肉接頭處的神經衝動的正常傳遞，導致骨骼肌鬆弛，可作為麻醉輔助劑用於全身麻醉。

套用肌松藥後，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術所需的肌肉鬆弛度，因此能減少全麻藥的用量。

根據作用機制的不同，可分為：去極化型（非競爭型）肌松藥 ；非去極化型 （競爭型）肌松藥

去極化型肌松藥（depolarizing muscular relaxants）：

這類藥物與運動終板膜上的N2膽鹼受體相結合，產生與Ach相似但較持久的除極化作用，使終板不能對Ach起反應，骨骼肌因而鬆弛。肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷，大量或反覆給藥後進入第2相，此時對神經肌肉的阻滯房室已由除極化轉變為非除極化。

去極化型肌松藥的特點

①最初可出現短時的肌束顫動，與不同部位的骨骼肌在藥物作用下除極化出現的時間先後不同有關。

②連續用藥可產生快速耐受性。

③抗膽鹼酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強之。

④在臨床用量時，並無神經節阻斷作用。

非去極化型肌松藥

又稱競爭型肌松藥（competitive muscular relaxants），能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽鹼受體，其本身無激動受體的作用，但可阻斷Ach的作用，從而使骨骼肌鬆弛。

競爭型肌松藥的作用特點

①在同類阻斷藥之間有相加作用。

②吸入性全麻藥（特別如乙醚等）和氨基甙類抗生素（如鏈黴素）能加強和延長此類藥物的肌松作用。

③與抗膽鹼酯酶藥之間有拮抗作用，故過量時可用適量的新斯的明解毒。

④兼有程度不等的神經節阻斷作用，可使血壓下降。

其他相關

膽鹼受體阻斷藥可阻斷中樞膽鹼受體，減弱紋狀體中乙醯膽鹼的作用。

本類藥物曾是沿用已久的抗帕金森病藥，但自使用左旋多巴以來，它們已退居次要地位，其療效不如左旋多巴。現適用於①輕症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③與左旋多巴合用，可使50%患者症狀得到進一步改善；④治療抗精神病藥引起的帕金森綜合徵有效。傳統膽鹼受體阻斷藥阿托品、東莨菪鹼抗帕金森病有效，但因外周抗膽鹼作用引起的副作用大，因此合成中樞性膽鹼受體阻斷藥以供套用，常用者為苯海索。