第三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素是20世紀80年代起逐步進入臨床並得到廣泛套用。與其他頭孢菌素相比,具有抗菌活性強、抗菌譜廣、高度耐酶、對細菌外膜穿透力強、對組織穿透力強、血清和組織藥物濃度高、有效濃度維持時間長、對人體毒性低以便必要時可加大劑量使用。本藥藥物多數具有上述特點,臨床常用的品種有頭孢他啶、頭孢哌酮和頭孢曲松等。

其抗菌作用特點是①對革蘭陰性桿菌抗菌作用強,明顯超過第一代和第二代;②對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β內醯胺酶高度穩定;③抗菌譜廣,對銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用;③組織穿透力強,體內分布廣,可在各組織、體腔、體液中達到有效濃度。

適用範圍,不良反應,過敏反應,凝血功能障礙,戒酒硫樣反應,消化系統反應,注意事項,

適用範圍

臨床用於重症耐藥革蘭陰性桿菌感染,特別是威脅生命的嚴重革蘭陰性桿菌感染。對以革蘭陰性桿菌為主要致病菌、兼有厭氧菌和革蘭陽性菌的混合感染且病情危重者,均應及時選用第三代頭孢菌素。第三代頭孢菌素組織穿透力強,體內分布廣,可在各組織、體腔、體液中達到有效濃度,故可用於敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道、膽道、腹腔、胸腔、盆腔、骨關節、皮膚軟組織等部位的重症感染。

不良反應

第三代頭孢菌素常見的藥品不良反應與其他頭孢菌素相仿,主要有過敏反應、凝血功能障礙、戒酒硫樣反應、消化系統反應等方面。

過敏反應

過敏反應是最常見的不良反應,主要表現為皮疹、藥物熱、蕁麻疹、瘙癢等,嚴重者可致過敏性休克,甚至死亡。

凝血功能障礙

可致凝血酶原時間延長或導致出血。導致凝血酶原時間延長和出血的主要原因是抑制腸道細菌合成維生素K。與抗凝藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等合用時,可增加出血的風險。

戒酒硫樣反應

用藥時若飲酒,由於藥物抑制乙醛脫氫酶,使乙醇轉為乙醛後難以進一步代謝,造成乙醛蓄積體內,引起面紅、心動過速、噁心、嘔吐、大汗、視物模糊、低血壓、呼吸困難、神志模糊等反應。並非所有的頭孢菌素類藥物均會導致該反應,三代頭孢菌素中,頭孢哌酮最容易導致該反應。

消化系統反應

主要表現為腹痛、腹瀉、噁心和嘔吐。長期使用第三代頭孢菌素易使體內正常菌群發生改變,引起耐藥菌株及真菌大量繁殖,導致二重感染。

注意事項

大多數第三代頭孢菌素抗菌譜廣,但對腸球菌屬和脆弱擬桿菌作用甚微,通常不適用於相應的細菌感染,也不適用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、產ESBLs的革蘭陰性桿菌等感染。對本類藥物過敏者、有青黴素過敏性休克史者禁用。不宜大劑量長療程使用。套用本類頭孢菌素期間及停藥後7天內禁酒,同時避免服用含乙醇的飲料,並避免與任何含有乙醇成分的藥物配伍。此外,使用此類藥物可能會導致出血,故在套用這些藥物時,應密切觀察凝血酶原時間變化,注意消化道是否有出血傾向,必要時給予維生素K加以糾正。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

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