秋水仙胺

秋水仙胺

本品為秋水仙鹼的一種衍生物,共作用機制與秋水仙鹼相似,其毒性比COLC小,化療指數比COLC大2倍;亦為作用於M期的細胞周期特異性藥物。其化學名為去乙醯基甲基秋水仙鹼。本品為淺黃色柱狀結晶,難溶於水,溶於乙醇、溶於乙醇、乙醚、氯仿等。

基本介紹

  • 中文名:秋水仙胺
  • 英文名:Denecolcine,Colchamlne,Colcemid,Omaine.
  • 別稱:秋水仙化合物F,阿馬因
  • 化學式:C21H25NO5
  • 分子量:371.43
  • 化學名:去乙醯基甲基秋水仙鹼
編號系統,分子結構數據,計算化學數據,臨床套用,不良反應,注意事項,

編號系統

CAS號:477-30-5
MDL號:MFCD00075459
EINECS號:207-514-6
RTECS號:GH0800000
BRN號:2822892
PubChem號:24894128

分子結構數據

1、摩爾折射率:101.85
2、摩爾體積(m3/mol):305.1
3、等張比容(90.2K):802.8
4、表面張力(dyne/cm):47.9
5、極化率(10-24cm3):40.37

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值(XlogP):1.4
2、氫鍵供體數量:1
3、氫鍵受體數量:6
4、可旋轉化學鍵數量:5
5、互變異構體數量:
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):66
7、重原子數量:27
8、表面電荷:0
9、複雜度:653
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:1
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:1

臨床套用

(1) 對慢性粒細胞白血病療效較好,但不如馬里蘭與巰基嘌呤;不能用於慢性淋巴細胞白血病。
(2) 外用對光化性角化病、基底細胞癌、鱗狀細胞皮膚原位癌有效;但對鱗狀細胞癌療效差。
(3) 用法用量:靜脈注射:開始每日5~10mg,4周后減為每日2~4mg。口服:劑量同靜脈注射。外用:清創後將油膏塗抹患處,每日總量1.0g,勿超過1.5g 。

不良反應

(1) 骨髓抑制:主要為白細胞及血小板減少。
(2) 胃腸道反應:較輕,可見噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、黃疸。
(3) 其他反應:脫髮、瘙癢,注射部位可產生靜脈炎 。

注意事項

(1) 若白細胞低於3x109/L,應減量或停藥。
(2) 不宜於用淋巴細胞白血病,否則會使病情惡化。
(3) 外用劑量不宜過大,一般在1g左右。
(4) 製藥規格:注射劑:5mg/支;片劑:5mg/片;軟膏劑:0.5% 。

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